Atanas Georgiev 27 martie 2019 | 1

clasificare

Beta-blocante sunt un grup de medicamente care blochează receptorii beta postsinaptici. Principala lor aplicație este cardiologia, dar găsesc o serie de alte aplicații. Numele lor se termină cu sufixul „-olol” cu câteva mici excepții: carvedilol, labetalol.

Beta-blocantele sunt clasificate în funcție de capacitatea lor de a traversa bariera hematoencefalică și, respectiv, de selectivitatea lor - lipofil beta-blocantele (Propranolol, Timolol, Levobunolol, Nadolol, Pindolol, Oxprenolol) traversează bariera hematoencefalică și sunt, de asemenea, neselective - blochează atât receptorii beta-1, cât și beta-2. Blocarea beta-2 în toate cazurile este un EFECT ADVERS. Receptorii beta-2 se găsesc în mușchii netezi ai bronhiilor, uterului și vaselor periferice. Blocarea acestor receptori duce la bronhospasm, creșterea tonusului uterin și vasoconstricție periferică.

Hidrofil beta-blocantele (Atenolol, Bisoprolol, Nebivolol, Metoprolol, Betaxolol, Acebutolol) nu traversează bariera hematoencefalică și nu prezintă efecte centrale. De asemenea, aceștia sunt numiți cardio-selectivi și blochează în mod specific receptorii beta-1 din miocard. Cu toate acestea, la doze mari, își pierd și selectivitatea și prezintă efectele secundare ale beta-blocantelor neselective.

Farmacocinetica de reprezentanți individuali este diferit. Primul reprezentant descoperit cronologic și major până în prezent al grupului - Propranololul are o absorbție orală bună, dar are un metabolism hepatic puternic la prima trecere, datorită căruia biodisponibilitatea sa este de aproximativ 25%. Ca reprezentant major al cardio-selectiv, farmacocinetic vom lua în considerare Atenolol - are o absorbție orală redusă (aproximativ 40%) și se leagă slab de proteinele plasmatice (aproximativ 5-10%).

Farmacodinamic, beta-blocantele au efecte cronice și inotrope negative, prin urmare reduc necesarul de oxigen miocardic mai ales în timpul efortului fizic și sunt utilizate în tratamentul angină stabilă.

În plus, beta-blocantele au un efect protector asupra miocardului la pacienții cu infarct miocardic și prelungi speranța de viață la acest grup de pacienți.

Acestea sunt folosite și în perioada din jurul unui infarct (primele ore), deoarece previn creșterea zonei necrotice datorită inhibării efectelor norepinefrinei endogene și a adrenalinei, care altfel cresc cererea de oxigen miocardic și agravează atacul de cord.

Efectele cardioinhibitorii duc la scăderea volumului accident vascular cerebral și scăderea tensiunii arteriale, motiv pentru care sunt utilizate în tratamentul hipertensiune.

Deoarece nu afectează în mod direct rezistența periferică (alfa-receptori, respectiv), nu duc la hipotensiune ortostatică, spre deosebire de alte medicamente antihipertensive.

Scad tensiunea arterială printr-un alt mecanism - blocarea receptorilor beta-1 din complexul juxtaglomerular din nefron duce la scăderea sintezei reninei, care reduce într-o oarecare măsură rezistența periferică.

Beta-blocantele încetinesc conducerea impulsurilor în sinus și nodul atrio-ventricular și au antiaritmic acțiune.

Acestea sunt utilizate în tratamentul aritmiilor supraventriculare, dar nu afectează ventriculele, cu excepția cazului în care sunt cauzate de efort fizic.

Beta-blocantele reduc, de asemenea, producția de lichid intraocular de către corpul ciliar și sunt utilizate în tratamentul glaucom (colici oculare - Timolol, Betaxolol, Levobunolol). Sunt adecvate pentru tratamentul glaucomului pe termen lung, dar pentru atacurile de glaucom acut, cel mai potrivit remediu rămâne Pilocarpina. Beta-blocantele (în special lipofile - Propranololul) sunt utilizate pentru a preveni atacurile de migrenă în perioadele interictale, dar nu sunt adecvate pentru tratamentul atacurilor acute.

Ele sunt, de asemenea, utilizate pentru a suprima efectele asupra inimii în hipertiroidism. Se pot aplica și ca anxiolitic un mijloc în primul rând pentru a face față efectelor stresului emoțional asupra inimii (extrasistole, tremor, de ex.)

Unii beta-blocanți (Acebutolol, Pindolol) sunt mai specifici decât alți agenți. Nu sunt blocanți tipici ai receptorilor - se leagă de receptorii post-sinaptici, dar nu îi blochează, ci îi stimulează slab.

Mai slab în comparație cu catecolaminele endogene și mai puternice. Se numesc beta-blocante cu ISA (Activitate Simpatică Intrinsecă). Acestea sunt utilizate în principal la pacienții cu bradicardie - beta-blocantele „obișnuite” la acești pacienți pot provoca bradicardie care pune viața în pericol și în general nu sunt bine tolerate de aceștia. Cu toate acestea, aceste beta-blocante nu sunt utilizate la pacienții cu angină pectorală și după infarctul miocardic din cauza riscului de agravare a ischemiei.

Efecte secundare și contraindicații: Mai ales oprirea bruscă este periculoasă luând beta-blocante. Cu utilizarea pe termen lung a beta-blocantelor, așa-numitul reglarea în sus, în care numărul receptorilor beta post-sinaptici crește compensator.

La întreruperea bruscă, se observă beta-stimulare masivă și există riscul de infarct miocardic. Prin urmare, acestea sunt oprite treptat timp de cel puțin câteva săptămâni.

Beta-blocante neselective A nu se utiliza la pacienții cu BPOC (boală pulmonară obstructivă cronică) și astm, din cauza bronhospasmului care pune viața în pericol. În locul lor se utilizează beta-blocante selective, dar cu precauție.

Beta-blocante agravează profilul lipidic - crește LDL (așa-numitul colesterol „rău”) și scade HDL (colesterolul „bun”). Acest lucru se datorează faptului că lipazele din lipocite sunt activate după beta-stimulare, care în acest caz este blocată și hidroliza lor în acizi grași devine imposibilă. Beta-blocada are ca rezultat scăderea glicogenolizei și scăderea secreției de glucagon. Acest lucru poate duce la „ascuns” - asimptomatic hipoglicemie, datorită faptului că beta-blocada maschează efectele hipoglicemiei, care includ tahicardie, tremur, anxietate. Prin urmare, beta-blocantele sunt utilizate cu precauție la pacienții cu diabet.

Datorită efectului lor cardioinhibitor, beta-blocantele pot provoca bloc AV care pune viața în pericol - Factorul limitativ al dozării este bradicardia. Nu sunt recomandate beta-blocante neselective la pacienții cu afecțiuni vasculare periferice (sindromul Raynaund, sindromul Burger, angiopatia diabetică etc.) - blocajul beta-2 duce la vasoconstricție periferică și agravează aceste afecțiuni. Același lucru se aplică beta-blocantelor cardio-selective la doze mai mari.

Alte reacții adverse pot include reacții de hipersensibilitate, greață, vărsături, aritmii, oboseală, somnolență, halucinații, coșmaruri, modificări ale vederii, depresie, pierderi de memorie, disfuncție erectilă și multe altele. Efectele secundare ale sistemului nervos central sunt caracteristice beta-blocantelor neselective (Propranolol).

A nu se utiliza la femeile gravide și care alăptează.

Concentrațiile plasmatice cresc cu inhibitori enzimatici (de exemplu, Cimetidina) și scad cu inductori enzimatici (barbiturice, rifampicine, fumat). Combinația de beta-blocante cu alți cardioinhibitori (Verapamil, Diltiazem) și medicamente antiaritmice crește efectele cronice și inotrope negative.

Materialul este informativ și nu poate înlocui consultația cu un medic. Asigurați-vă că consultați un medic înainte de a începe tratamentul.