Atanas Georgiev 22 ianuarie 2019 | 0

medicina

Colinomimetice sunt un grup de medicamente cu o serie de aplicații în neurologie, psihiatrie, chirurgie, oftalmologie etc.

Se crede că primul și principalul reprezentant al grupului - Galantamina a fost descoperit în 1959 de către farmacologul bulgar prof. dr. Dimitar Paskov. Potrivit poveștii, el a descoperit din greșeală efectul terapeutic al ghiocei, atunci când o fată cu paralizie a băut fără să ceară un pahar cu apă în care ghiocei au fost scufundați anterior și au mers magic, deși pe scurt.

Bulgaria este, de asemenea, prima țară care a dezvoltat metode industriale pentru producerea medicamentului. Deși istoria Galantaminei datează din anii 1950, când în URSS de atunci a fost izolată pentru prima dată și a fost stabilită acțiunea sa anticolinesterazică, iar puțin mai târziu a fost izolată în Japonia de o altă plantă, locul de naștere al descoperirii sale. Considerăm Bulgaria.

Colinomimeticele sunt un grup de medicamente care stimulează medierea colinergică. Ele există în corpul uman două tipuri de receptori colinergici, care sunt stimulate de acetilcolina sintetizată endogen - muscarinică și nicotină. Primele sunt împărțite în trei tipuri principale: M1 (în principal în SNC), M2 (în principal în inimă) și M3 (glande exocrine, în ochi - m. Sfincter pupile și m.cilliaris); Receptorii de nicotină sunt de două tipuri - N1 (în medula glandelor suprarenale, SNC etc.) și N2 (în sinapsele neuromusculare).

Inițial, intră în neuroni colină din spațiul extracelular, care sub acțiunea colinei acetiltransferază și a acetil-CoA este transformat în acetilcolină. Intră în sinaptozomi și atunci când un potențial de acțiune (impuls nervos) apare prin exocitoză, intră în sinapsă, unde interacționează cu receptorii colinergici postinaptici. Colinesteraza și pseudocolinesteraza plasmatică apoi o hidrolizează și este internalizată din nou în membrana presinaptică prin recaptare.

De aici putem împărți colinomimeticele în două grupe mari - directe și indirecte (agenți anticolinesterazici). Primele imită acțiunea acetilcolinei și stimulează colinoreceptorii, iar cele din urmă inhibă colinesteraza și blochează hidroliza acetilcolinei, prelungind astfel acțiunea acesteia în fante sinaptice.

La colinomimetice cu acțiune directă includ: Acetilcolina, Carbachol, Betanechol, Pilocarpina și altele.

Medicamentele anticolinesterazice sunt împărțite în mai multe grupuri - în primul rând sunt reversibile și ireversibile. Primele au o importanță terapeutică importantă, în timp ce acestea din urmă sunt extrem de toxice, deoarece formează legături covalente puternice cu centrele active ale colinesterazei și o inhibă permanent - astfel sunt otrăvurile sarin, soman, turmă etc.

Unul dintre puținele medicamente anticolinesterazice ireversibile de importanță terapeutică este Malathion, care este un insecticid și este utilizat ca șampon sau emulsie pentru pediculoză. Inhibitorii reversibili, pe de altă parte, sunt, de asemenea, două grupuri - care pătrund în SNC și care nu penetrează SNC cu efecte predominant periferice.

Penetrații SNC includ: Galantamină, Fizostigmină, Donepezil, Rivastigmină, Tacrină.

Impermeabilele SNC includ: Neostigmina, Piridostigmina, Distigmina, Demecarium.

Toate colinomimetice efectuează următoarele acțiuni: presiune intraoculară mai mică, stimulează peristaltismul intestinului și vezicii urinare, stimulează excreția de pepsină și acid clorhidric în stomac, stimulează transpirația, salivația și lacrimarea, precum și secreția bronșică; stimulează procesele de memorie și gândire; au un efect cronotrop și inotrop negativ (încetinesc ritmul cardiac) - nerecomandat persoanelor cu boli cardiovasculare; vasodilatație și hipotensiune; bronhoconstricție (nerecomandat persoanelor cu astm și boli pulmonare) și uterospasm (nerecomandat femeilor însărcinate din cauza riscului de avort spontan)

Principala aplicație practică a colinomimeticii este în glaucom (în principal pilocarpină colică etc.) - provoacă mioză și spasm de acomodare, ceea ce duce la drenarea lichidului intraocular din camera anterioară și presiunea intraoculară mai mică; în atonia vezicii urinare și a intestinelor în condiții postoperatorii și în boli neurologice; în miastenie gravis, nevrită, poliomielită, miopatii etc; în anestezie se folosesc pentru a antagoniza acțiunea blocantelor neuromusculare ne-depolarizante (competitive), dar între timp potențează acțiunea celor care se despolarizează.; în otrăvirea cu morfină antagonizează depresia medulară și previne apneea și moartea.; în tratamentul Alzheimerului și al demenței; N-colinomimetice (citizină etc.) sunt utilizate pentru ameliorarea simptomelor de retragere a nicotinei.

Reacții nedorite: greață, vărsături, aritmii, bronhospasm și dificultăți de respirație, avort spontan la femeile gravide, afecțiuni gastro-intestinale, halucinații, convulsii, comă

Doze mari de atropină sunt utilizate în otrăvire pentru a antagoniza efectele colinomimeticelor.

Materialul este informativ și nu poate înlocui consultația cu un medic. Asigurați-vă că consultați un medic înainte de a începe tratamentul.