Această interacțiune este semnificativă din punct de vedere clinic. Evitați combinațiile! Riscul de interacțiune pentru sănătatea dumneavoastră este foarte mare.

m01ae01

Evitați: Efecte antiplachete și cardioprotectoare la doze mici acid acetilsalicilic poate fi neutralizat prin co-administrare cu unii medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Este implicat ibuprofenul și există dovezi că și alții, inclusiv indometacin, naproxen și acid tiaprofenic, pot interacționa. Mecanismul este inhibarea competitivă a ciclooxigenazei plachetare de către unele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, care, spre deosebire de aspirină, se leagă reversibil la locul activ al enzimei și provoacă o depresie temporară, mai degrabă decât permanentă, a formării tromboxanului și a funcției plachetare dependente de tromboxan.

Studiile nepublicate cu doză unică cu ibuprofen 400 mg indică faptul că activitatea antiplachetară a aspirinei este afectată prin măsurarea nivelurilor de tromboxan B2 (TXB2) atunci când ibuprofenul este luat în decurs de 8 ore înainte sau 30 de minute după administrarea aspirinei. Un studiu a arătat că efectul antiplachetar al aspirinei s-a disipat când ibuprofenul 400 mg a fost administrat la 2, 7 și 12 ore după aspirină. În contrast, un studiu controlat cu placebo nu a constatat nicio reducere semnificativă din punct de vedere clinic a inhibării TXB2 atunci când este administrat concomitent cu aspirină masticabilă, eliberare imediată (81 mg o dată pe zi) timp de 10 zile la voluntari sănătoși care primesc ibuprofen (400 mg de trei ori). Pe zi) . Nu există studii clinice privind obiectivele finale efectuate special pentru a evalua interacțiunea.

Un studiu retrospectiv pe 7.107 pacienți cu inimă, care au fost externați din spitale, au prescris aspirină între 1989 și 1997, a constatat că cei care au luat ibuprofen au fost de două ori mai predispuși să moară în perioada de studiu, decât cei care au luat doar aspirină sau alte antiinflamatoare nesteroidiene sau acetaminofen. Au fost identificate 12 decese suplimentare (3 decese legate de inimă) pe an pentru fiecare 1.000 de pacienți tratați.

Un subgrup al unui studiu randomizat, dublu-orb, controlat placebo, pe o perioadă de 5 ani, de 325 mg de aspirină zilnic în 22.071 de bărbați americani aparent sănătoși, medicii au avut observații potențiale din utilizarea AINS care au constatat că regulat (> = 60 zile/an) dar nu intermitent (1-59 zile/an), utilizarea AINS a inhibat beneficiul clinic al aspirinei pentru primul infarct miocardic (IM). Mai exact, utilizatorii obișnuiți de AINS din grupul cu aspirină au avut mai mult de două ori riscul de infarct miocardic, iar utilizatorii obișnuiți de AINS din grupul placebo au avut un risc nesemnificativ redus de infarct miocardic. Nu a existat nicio asociere între utilizarea intermitentă a AINS și infarctul miocardic ulterior în rândul beneficiarilor de aspirină sau placebo.

Monitorizare atentă: utilizarea combinată a aspirinei cu antiinflamatoare nesteroidiene poate crește, în general, potențialul de toxicitate gastro-intestinală (GI) gravă, inclusiv inflamație, sângerare, ulcerație și perforație. Din punct de vedere farmacocinetic, acidul acetilsalicilic la doze antiinflamatorii sau la doze mai mari s-a dovedit a reduce concentrațiile plasmatice ale multor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv ibuprofen. Un studiu a raportat în medie o reducere de 56% a nivelurilor de ibuprofen în timpul administrării concomitente de aspirină la șapte pacienți cu poliartrită reumatoidă. Nu a existat nicio modificare a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare a ibuprofenului, sugerând un efect care afectează absorbția și legarea proteinelor de ibuprofen, mai degrabă decât excreția acestuia.

Aplicări: Pacienții cărora li se administrează doze mici de aspirină pentru cardioprotecție trebuie să evite utilizarea regulată a ibuprofenului și, eventual, a altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Utilizarea accidentală a ibuprofenului este acceptabilă, deoarece riscul oricărei atenuări a efectului antiplachetar al aspirinei cu doze mici este probabil să fie minim în efectul pe termen lung al aspirinei asupra trombocitelor. La pacienții cărora li se administrează aspirină cu eliberare imediată (non-entero-), pot fi utilizate doze unice de ibuprofen 400 mg, dar nu trebuie administrate în decurs de 8 ore înainte sau 30 de minute după administrarea aspirinei. În prezent, nu există recomandări specifice cu privire la doza și momentul unei doze unice de ibuprofen la pacienții cărora li se administrează doză entero-mică de aspirină. La pacienții care necesită utilizarea de rutină a tratamentului cu AINS cu concomitent cu doză mică de aspirină, diclofenacul poate fi o alternativă viabilă.

Într-un studiu retrospectiv, ibuprofenul, 75 mg de două ori pe zi, cu eliberare susținută de diclofenac, nu a interferat cu activitatea antiplachetară a aspirinei. Alte alternative de durere includ acetaminofen, celecoxib sau analgezice opioide. În orice caz, se recomandă prudență atunci când aspirina este combinată cu AINS datorită potențialului aditiv de toxicitate gastro-intestinală. Pacienții trebuie sfătuiți să își ia medicamentele cu alimente și să raporteze imediat semne și simptome de ulcerații gastrointestinale și sângerări, cum ar fi dureri abdominale, balonare, amețeli bruște sau amețeli, greață, vărsături, vărsături de sânge, anorexie sau melenă.