foods

Descrierea Nolvadex (Tamoxifen Citrate)

Nolvadex (Citrat de tamoxifen) este un antiestrogen nesteroidian utilizat pe scară largă în medicina clinică. Medicamentul este un modulator selectiv al receptorilor de estrogen cu eficacitate antitumorală (SERM) din familia trifenilmetilonei. Ca atare, are proprietăți de agonist și antagonist de estrogen, poate acționa ca estrogen în unele țesuturi și poate bloca acțiunea estrogenului în altele. În țesutul mamar, tamoxifenul acționează ca un puternic antiestrogen, deci este utilizat pentru tratarea cancerului de sân hormonal dependent. În unele cazuri, este luată preventiv de pacienții cu moștenire genetică puternică a bolii.

În medii de culturism (nu se utilizează), citratul de tamoxifen este utilizat pentru combaterea efectelor secundare cauzate de steroizii anabolici androgenici.

Nolvadex (Citrat de Tamoxifen) are capacitatea de a crește producția de FSH (hormon foliculostimulant) și LH (hormon luteinizant). Acest lucru se realizează prin blocarea feedback-ului negativ al inhibiției induse de estrogen în hipotalamus, care (prin acțiunea GnRH) stimulează eliberarea hormonilor hipofizari menționați. Această acțiune este foarte asemănătoare cu Clomid® (Clomiphene Citrate) și Cyclophenyl. Deoarece eliberarea mai mare de LH poate stimula celulele Leydig din testicule pentru a produce mai mult testosteron, citratul de tamoxifen poate avea un efect pozitiv asupra nivelului de testosteron. Acest „efect de stimulare a testosteronului” este un beneficiu suplimentar al retragerii ciclului de steroizi.

Deoarece steroizii anabolici/androgenici tind să suprime producția de testosteron endogen, citratul de tamoxifen poate ajuta la restabilirea echilibrului nivelurilor hormonale. Prin urmare, este cel mai adesea folosit ca parte a unui program cuprinzător de recuperare post-ciclu (a se vedea articolul „Terapia post-steroidă”).

De asemenea, trebuie remarcat faptul că compușii trifeniletilenici (citrat de toremifen, citrat de tamoxifen, citrat de clomifen) tind să fie semnificativ estrogen în ficat. Aceasta înseamnă că, deși blochează activitatea estrogenică în unele părți ale corpului, ele pot acționa de fapt ca estrogeni în unele organe importante. Acțiunea estrogenică în ficat este importantă pentru reglarea nivelului colesterolului seric (creșterea sintezei HDL și scăderea nivelului LDL). Deoarece culturistii se confruntă cu efectele secundare cardiovasculare negative ale utilizării steroizilor anabolizanți, utilizarea inhibitorilor de aromatază pentru a rezolva problema nu este întotdeauna cea mai bună soluție. Luarea unui medicament pentru combaterea ginecomastiei, care în același timp îmbunătățește nivelul colesterolului, este o soluție mai bună.

Este important să rețineți că citratul de tamoxifen nu este suficient pentru stabilizarea colesterolului seric la niveluri sănătoase utilizând steroizi anabolici orali alchilați C-17 sau steroizi cu doze mari în general. Citratul de tamoxifen ar avea un efect minim asupra nivelului de colesterol și nu se poate baza pe acesta pentru a elimina riscul bolilor cardiovasculare datorită utilizării steroizilor anabolici/androgenici.

Istoria Nolvadex (citrat de tamoxifen)

Citratul de tamoxifen a fost sintetizat pentru prima dată în 1962. de la ICI (compania va deveni ulterior cunoscută sub numele de AstraZeneca). Acesta a fost distribuit inițial în farmacii din Statele Unite și a fost folosit pentru a trata unele forme de infertilitate la femei. În 1971 primele studii clinice au fost efectuate pentru a evalua eficacitatea citratului de tamoxifen în tratamentul cancerului de sân. Doi ani mai târziu, când s-a observat legătura dintre estrogen și cancerul de sân și după succesul cercetărilor timpurii, ICI a introdus un medicament pe piața medicamentelor din SUA pentru tratarea cancerului de sân.

În 1977, FDA (US Food and Drug Administration) a aprobat oficial această utilizare a medicamentului. Citratul de tamoxifen a fost distribuit de ICI în multe țări sub denumirea de Nolvadex. În 1998 FDA a aprobat o extindere a utilizării citratului de tamoxifen pentru a include prevenirea cancerului de sân la femeile cu risc ridicat. În ciuda marelui succes al drogului în iunie 2006. AstraZenica întrerupe vânzarea Nolvadex în Statele Unite, probabil din cauza unui interes financiar insuficient. O serie de alte versiuni și nume ale medicamentului sunt încă produse și distribuite, Nolvadex fiind în prezent cel mai popular antiestrogen utilizat de sportivi și culturisti.

Cum se distribuie Nolvadex (citrat de tamoxifen)

Nolvadex (Tamoxifen Citrate) este cel mai frecvent distribuit în tablete de 10 sau 20 mg.

Structura și caracteristicile Nolvadex (citrat de tamoxifen)

Citratul de tamoxifen este clasificat ca un modulator selectiv al receptorului de estrogen, cu proprietăți agoniste și antagoniste (cunoscut și sub numele de agonist/antagonist de estrogen). Are denumirea chimică (Z) 2- [4- (1,2-difenil-1-butenil) fenoxi] -N, N-dimetiletanamină 2-hidroxi-1,2,3-propanetricarboxilat (1: 1).

Efecte secundare

Reacțiile adverse frecvente asociate cu citratul de tamoxifen includ bufeuri, sângerări vaginale, scurgeri vaginale, mâncărime vaginală, stomac deranjat, cefalee, amețeli, umflături și căderea părului. Alte reacții adverse enumerate: erupție cutanată, scăderea numărului de trombocite sau leucocite, tulburări vizuale, fibroame uterine, endometrioză și alte modificări ale endometrului, tromboză venoasă profundă și embolie pulmonară, modificări ale nivelului enzimelor hepatice, niveluri crescute ale enzimelor hepatice și creșterea incidenței endometrului cancer și sarcom uterin. Citratul de tamoxifen poate provoca malformații congenitale și nu trebuie administrat în timpul sarcinii.

Aplicație (de bază)

Citratul de tamoxifen este indicat pentru:
1) tratamentul cancerului de sân metastatic la femei și bărbați;
2) terapia adjuvantă a cancerului de sân malign după intervenții chirurgicale și radiații la sân;
3) terapia adjuvantă a cancerului de sân benign la femeile aflate în postmenopauză după o intervenție chirurgicală la sân și radioterapie;
4) reducerea incidenței cancerului de sân contralateral (în celălalt sân) în terapia adjuvantă;
5) reducerea incidenței cancerului de sân invaziv la femeile cu DCIS (carcinom ductal) după o intervenție chirurgicală la sân și radioterapie;
6) reducerea incidenței cancerului de sân la femeile cu risc crescut de cancer de sân.

La femeile și bărbații cu cancer de sân metastatic, se administrează o doză de 10-20 mg de două ori pe zi (dimineața și seara). Atunci când este utilizată de bărbați (nu este intenționată) pentru a atenua efectele estrogenice ale steroizilor anabolici/androgenici, doza zilnică este de obicei de 10-30 mg (1-3 comprimate) sau ca parte a unui program mai complet de recuperare hormonală post-ciclu.

Este important de reținut că utilizarea antiestrogenilor poate reduce ușor masa musculară post-ciclu, deoarece mulți steroizi anabolici androgenici își exercită cele mai puternice efecte anabolice atunci când sunt combinați cu niveluri suficiente de estrogen (vezi: Aromatizant.

Disponibilitate

Citratul de tamoxifen este răspândit atât pe piața umană, cât și pe piața neagră.