REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI (NUMAI PENTRU SPECIALISTI MEDICI)

injekt

1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL

Thiogamma 600 Inject 600 mg/20 ml concentrat pentru soluție perfuzabilă /

Thiogamma 600 Injectați 600 mg/20 ml concentrat pentru soluție perfuzabilă

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

Fiecare fiolă de 20 ml concentrat pentru soluție perfuzabilă conține: 1167,70 mg sare meglumină de acid tioctic, corespunzătoare a 600 mg acid tioctic (alfa-lipoic). Substanță activă: acid tioctic.

Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Concentrat pentru soluție perfuzabilă

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice

Tulburări senzoriale în polineuropatia diabetică.

4.2 Doze și mod de administrare Doze cu doze unice și zilnice

În tulburările senzoriale severe asociate cu polineuropatia diabetică la adulți, se recomandă o fiolă de 20 ml concentrat pentru soluție perfuzabilă (echivalent cu 600 mg acid tioctic) zilnic, administrată intravenos după diluare.

Metoda și durata de administrare intravenoasă (după diluare).

După ce conținutul de Thiogamma 600 Inject a fost amestecat cu 50-250 ml soluție salină 0,9% (0,9% soluție de clorură de sodiu), doza intravenoasă trebuie administrată timp de cel puțin 30 de minute sub formă de perfuzie scurtă. Trebuie asigurat timpul minim de perfuzie de 30 de minute.

Datorită fotosensibilității substanței active, soluția pentru perfuzie scurtă trebuie preparată imediat înainte de administrare. Soluțiile de perfuzie trebuie protejate de lumină cu ajutorul unei folii de aluminiu sau a unui scut de lumină furnizat în cutia produsului. Protejată în acest fel, soluția preparată poate fi păstrată până la 6 ore.

Durata utilizării Thiogamma 600 Inject se administrează intravenos ca soluție diluată la începutul terapiei, pentru o perioadă de 2 până la 4 săptămâni.

Terapia de întreținere se administrează pe cale orală cu 600 mg acid tioctic zilnic. Pentru că polineuropatia diabetică este o boală cronică! este necesară terapia pe termen lung.

O cerință importantă pentru tratamentul polineuropatiei diabetice este controlul optim al diabetului.

Injecția cu Thiogamma 600 este contraindicată la copii (vezi pct. 4.3).

Thiogamma 600 Inject este absolut contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la acidul tioctic (alfa-lipoic) sau la oricare dintre excipienți.

Thiogamma 600 Inject nu trebuie utilizat la copii și adolescenți din cauza lipsei de experiență clinică în această grupă de vârstă.

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Au fost raportate reacții de hipersensibilitate, inclusiv șoc anafilactic, la administrarea parenterală a Thiogamma 600 Inject (vezi pct. 4.8). Prin urmare, pacienții trebuie monitorizați. În caz de simptome timpurii (cum sunt mâncărime, greață, stare de rău etc.), terapia trebuie oprită imediat și, dacă este necesar, trebuie luate alte măsuri terapeutice.

Au fost raportate cazuri de sindrom insulin autoimun (IAS) în timpul tratamentului cu acid tioctic. Pacienții cu un genotip de antigen leucocitar uman, cum ar fi alele HLA-DRB1 * 04: 06 și HLA-DRB 1 * 04: 03, sunt mai susceptibili la dezvoltarea IAS în timpul tratamentului cu acid tioctic. Alela HLA-DRB1 * 04:03 (raportul de susceptibilitate IAS: 1,6) se găsește în principal la caucazieni, cu o prevalență mai mare în Europa de Sud decât în ​​Europa de Nord și alela HLA-DRB1 * 04: 06 (Raport de probabilitate pentru susceptibilitatea la IAS: 56,6) se găsește în principal la pacienții japonezi și coreeni.

IAS trebuie luat în considerare în diagnosticul diferențial al hipoglicemiei spontane la pacienții care utilizează acid tioctic (vezi pct. 4.8).

4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Utilizarea concomitentă a Thiogamma 600 Inject reduce efectul cisplatinei.

Acțiunea hipoglicemiantă a insulinei, resp. agenții antidiabetici orali pot fi îmbunătățiți. Prin urmare, mai ales în etapa inițială a tratamentului cu acid tioctic, nivelul zahărului din sânge ar trebui monitorizat sistematic la intervale scurte de timp. În unele cazuri poate fi necesară reducerea dozelor de insulină, resp. doze de agent antidiabetic oral pentru prevenirea evenimentelor hipoglicemiante.

Consumul regulat de alcool este un factor de risc semnificativ pentru dezvoltarea și progresia tabloului clinic neuropatic și, prin urmare, poate compromite succesul terapiei Thiogamma 600 Inject.

Pacienții cu polineuropatie diabetică sunt, în general, sfătuiți să evite alcoolul. Acest lucru se aplică și perioadelor în care nu se administrează nici o terapie.

4.6 Sarcina și alăptarea

Conform principiilor farmacoterapiei, în timpul sarcinii și alăptării medicamentele sunt utilizate numai după o evaluare atentă a riscurilor și beneficiilor tratamentului.

Prin urmare, femeile însărcinate și care alăptează ar trebui să urmeze terapie cu acid tioctic numai dacă medicul consideră că este strict necesar. Aceste restricții sunt recomandate, în ciuda faptului că studiile de toxicologie a reproducerii nu au demonstrat efecte asupra fertilității și stadiilor incipiente ale dezvoltării embrionare și nu au fost identificate efecte care prezintă un risc pentru făt.

Nu se știe că acidul tioctic trece în laptele matern. În general, utilizarea în timpul alăptării trebuie evitată.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Thiogamma 600 Inject nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

4.8 Reacții adverse

Următoarele date privind frecvența reacțiilor adverse au fost utilizate în evaluarea reacțiilor adverse:

Foarte frecvente: (> 1/10)

Frecvente: (> 1/100 la 1/1.000 la 1/10.000 la 10 600 mg comprimate la adulți și> 50 mg/kg greutate corporală la copii) pacientul trebuie internat imediat într-o clinică și trebuie inițiat tratamentul general pentru otrăvire (de exemplu: inducerea vărsăturilor, spălături gastrice, cărbune activ etc.). Tratamentul convulsiilor generalizate, al acidozei lactice și al altor consecințe ale intoxicației, care pune viața în pericol, trebuie efectuat în conformitate cu principiile îngrijirii moderne de urgență și în funcție de simptome. Beneficiul hemodializei, hemoperfuziei și tehnicilor de filtrare pentru eliminarea acidului tioctic nu a fost demonstrat (demonstrat) în mod concludent.

5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăți farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: medicament pentru tratamentul neuropatiilor. Codul PBX: А16АХ01

Acidul tioctic este o substanță asemănătoare vitaminei cu funcție de coenzimă în decarboxilarea oxidativă a acizilor alfa-cetonici. În organismele foarte dezvoltate este produs endogen.

Ca urmare a hiperglicemiei cauzate de diabet, glucoza se acumulează pe matricea proteinelor vaselor de sânge și se formează așa-numitele „produse finale ale glicației”. Acest proces are ca rezultat o reducere a fluxului endoneural și a hipoxiei/ischemiei endoneurale. Acest lucru este asociat cu creșterea npd ^ T ^ S ^ ae - ^ (un% radicali de oxigen liberi care afectează nervul periferic. De asemenea, epuizarea antioxidanților (de exemplu glutation).

Studiile efectuate la șobolani au arătat că acidul tioctic afectează procesele biochimice declanșate de diabetul indus de streptozotocină prin: reducerea formării produselor finale de glicație, îmbunătățirea fluxului sanguin endotelial, creșterea nivelului fiziologic al glutationului antioxidant și acțiunea antioxidantă asupra antioxidanților. afectat de diabet.

Aceste efecte, observate în condiții induse experimental, sugerează că funcția nervoasă poate fi îmbunătățită cu tratamentul cu acid tioctic. Aceasta se referă la tulburările senzoriale din polineuropatia diabetică, care se manifestă prin disestezie și parestezie, cum ar fi arsuri, dureri, furnicături și furnicături.

În plus față de constatările clinice anterioare legate de tratamentul simptomatic al polineuropatiei diabetice cu acid tioctic, într-un studiu multicentric controlat cu placebo în 1995, acidul tioctic a demonstrat efecte benefice asupra simptomelor studiate: arsură, parestezie, furnicături și durere.

5.2 Proprietăți farmacocinetice

Acidul tioxic are un efect de primă trecere. Există variații individuale semnificative în disponibilitatea sistemică a acidului tioctic. Bnotransformarea se realizează prin oxidarea și conjugarea lanțului lateral. Este eliminat în principal de rinichi.

Timpul de înjumătățire plasmatică al acidului tioctic la om este de aproximativ 25 de minute, iar clearance-ul plasmatic total este de 10-15 ml/min/kg. La sfârșitul unei perfuzii de 30 de minute de acid tioctic de 600 mg, nivelurile plasmatice sunt de aproximativ 20 pg/ml. Utilizarea markerilor radioactivi în experimentele pe animale (șobolani și câini) a arătat că calea excreției este în principal prin rinichi (80-90%), sub formă de metaboliți. La om, o cantitate mică este excretată neschimbată prin urină. Bnotransformarea se realizează în principal prin scurtarea lanțului lateral de oxidare (p-oxidare) și/sau S-metilare a tiolilor corespunzători.

Acidul tiocic reacționează in vitro cu complexele ionice metalice (de exemplu, cisplatina). Formează compuși complexi puțin solubili cu moleculele de zahăr.

5.3 Date preclinice de siguranță

A) Toxicitate acută și cronică

Profilul toxic este caracterizat de simptome care afectează sistemul nervos autonom și central. După administrarea repetată, celelalte organe țintă cu doze toxice sunt ficatul și rinichii.

B) Potențial mutagen și cancerigen

Studiile privind potențialul mutagen nu au arătat nicio indicație a mutațiilor genetice sau cromozomiale. Studiul de carcinogenitate nu a arătat nicio indicație a potențialului de producere a tumorii după administrarea orală de acid tioctic la șobolani. Un studiu cu efect de potențare a tumorii al acidului tioctic cu substanța carcinogenă N-nitroso-dimetil amină (NDEA) a dat rezultate negative.

B) Toxicitate asupra funcției de reproducere

Acidul tiocgic, până la o doză orală maximă de 68,1 mg/kg, nu a avut niciun efect asupra fertilității sau dezvoltării embrionare precoce la șobolani. Nu s-au observat efecte deformante la iepuri după injectarea intravenoasă la doze în intervalul de toxicitate maternă.

6. DATE FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienților

Meglumină, macrogol 300 și apă pentru preparate injectabile.

Acidul tioctic reacționează in vitro cu compuși ionici metalici (de exemplu, cisplatină). Formează compuși puțin solubili cu molecule de zahăr (de exemplu, soluție de levuloză).

Thiogamma 600 Inject este incompatibil cu soluția de glucoză, soluția Ringer și soluțiile care reacționează cu grupări SH (grupări sulfhidril) sau punți disulfură.

Doar soluție salină poate fi utilizată ca solvent pentru perfuzia cu Thiogamma 600 Inject.!

6.3 Perioada de valabilitate

Medicamentul, depozitat într-un ambalaj nedeschis, are o durată de valabilitate de 5 ani. Soluția perfuzabilă gata de utilizare poate fi păstrată până la 6 ore dacă este protejată de lumină.

6.4 Precauții speciale pentru depozitare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor!

A se păstra sub 25 ° C, ferit de lumină. Păstrați fiolele în cutie pentru a le proteja de lumină.

Datorită fotosensibilității acidului tioctic, fiolele trebuie scoase din ambalaj doar înainte de utilizare! Soluția trebuie apoi protejată imediat de lumină (învelită în folie de aluminiu sau cu punga de protecție inclusă în cutie)!

6.5 Natura și conținutul ambalajului

5 fiole cu 20 ml concentrat pentru soluție perfuzabilă și 1 plic;

10 fiole cu 20 ml concentrat pentru soluție perfuzabilă și 1 plic;

20 fiole cu 20 ml concentrat pentru soluție perfuzabilă și 1 plic.

6.6 Precauții speciale pentru utilizare Nu există instrucțiuni speciale.

7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

Worwag Pharma GmbH & Co. KG Calwer Strasse 7 71034 Boblingen Germania

Tel.: + 49 (0) 7031-6204 0 Fax: +49 (0) 7031-6204 31 e-mail: [email protected]

8. NUMĂRUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI/REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI

Data primei autorizații: 05 februarie 1997 Data ultimei reînnoiri: 19 ianuarie 2009.