. Doar pentru că puteți cumpăra unele medicamente fără prescripție medicală nu înseamnă că acestea nu pot provoca reacții adverse.

capace

Capace Rocaltrol. 0,25 mcg x 30; x 100/Rockaltrol

Capace Rocaltrol. 0,25 mcg x 30; x 100/Rockaltrol

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI/Capace Rocaltrol. 0,25 mcg x 30; x 100 /

1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL

Rocaltrol 0,25 micrograme capsule moi
Rocaltrol 0,25 micrograme capsule moi

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

Fiecare capsulă moale de 0,25 micrograme Rocaltrol conține 0,25 micrograme de calcitriol ca substanță activă.

Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ/Capace Rocaltrol. 0,25 mcg x 30; x 100 /

Capsule moi
Rocaltrol 0,25 micrograme capsule moi sunt ovale, maro-portocaliu până la roșu-portocaliu pe o parte și aproape albe pe cealaltă.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice

- osteoporoză postmenopauză stabilită
- osteodistrofia renală la pacienții cu insuficiență renală cronică, în special la pacienții cu hemodializă
- hiperparatiroidism secundar la pacienții cu insuficiență renală cronică moderată până la severă (prealiză)
- hipoparatiroidism postoperator
- hipoparatiroidism idiopatic
- pseudohipoparatiroidism
- rahitismul dependent de vitamina D
- rahitismul rezistent la vitamina D cu hipofosfatemie

4.2 Doze și mod de administrare

Capsulele trebuie înghițite întregi, de preferință după masă, cu lichid.
Doza zilnică optimă de calcitriol trebuie determinată cu atenție pentru fiecare pacient pe baza nivelurilor serice de calciu.
Tratamentul trebuie întotdeauna început cu cea mai mică doză posibilă și nu trebuie crescut fără o monitorizare atentă a calciului seric.
În timpul fazei de stabilizare a tratamentului cu calcitriol, nivelurile serice de calciu trebuie monitorizate cel puțin de două ori pe săptămână. Odată ce doza optimă a fost determinată, nivelurile serice de calciu trebuie verificate lunar (informații suplimentare despre indicații individuale sunt date mai jos).
Probele pentru testarea calciului seric trebuie luate fără un turnichet. De îndată ce concentrațiile serice de calciu ating 1 mg/100 ml (0,25 mmol/l) peste normal (9 până la 11 mg/100 ml sau 2,25-2,75 mmol/l) sau creatinina serică crește peste 0, 12 mmol/l tratamentul trebuie să fie întrerupt până când nivelul de calciu revine la normal.

În perioada de hipercalcemie, nivelurile serice de calciu și fosfor trebuie determinate zilnic. Când se ating nivelurile normale, tratamentul poate fi continuat la o doză zilnică cu 0,25 micrograme mai mică decât cea administrată anterior. Aportul zilnic de calciu cu dieta trebuie calculat și, dacă este necesar, aportul ar trebui ajustat.
O condiție prealabilă pentru eficacitatea optimă a calcitriolului este aportul zilnic adecvat, dar nu excesiv de calciu (aproximativ 800 mg pe zi la adulți). Pot fi necesare suplimente de calciu.
Datorită absorbției îmbunătățite a calciului în tractul gastro-intestinal, unii pacienți tratați cu calcitriol pot menține un aport mai scăzut de calciu. Pacienții cu tendința de a dezvolta hipercalcemie pot avea nevoie să ia doar doze mici de calciu sau deloc suplimente.
Aportul zilnic total de calciu (adică din alimente și, după caz, din medicamente) trebuie să fie în medie de aproximativ 800 mg și nu trebuie să depășească 1.000 mg.

Urmărirea pacienților
În timpul fazei de stabilizare a tratamentului cu Rocaltrol, nivelurile serice de calciu trebuie monitorizate cel puțin de două ori pe săptămână. Odată ce s-a determinat doza optimă de Rocaltrol, concentrațiile serice de calciu trebuie monitorizate lunar (informații suplimentare cu privire la indicațiile individuale sunt prezentate mai jos). Probele pentru testarea calciului seric trebuie luate fără un turnichet.
De îndată ce concentrațiile serice de calciu ating 1 mg/100 ml (0,25 mmol/l) peste normal (9 până la 11 mg/100 ml sau 2,25-2,75 mmol/l) sau creatinina serică crește la> 0,12 mmol/l, tratamentul cu Rocaltrol trebuie trebuie întrerupt imediat până când nivelul de calciu revine la normal.
În timpul perioadei de hipercalcemie, nivelurile serice de calciu și fosfat trebuie determinate zilnic. Când nivelurile normale sunt atinse, tratamentul cu Rocaltrol poate fi continuat la o doză zilnică cu 0,25 micrograme mai mică decât cea utilizată anterior. Aportul zilnic de calciu cu dieta trebuie calculat și, dacă este necesar, aportul ar trebui ajustat.

• Osteoporoza în postmenopauză
Doza recomandată este de 0,25 micrograme de calcitriol de două ori pe zi.
Concentrațiile serice de calciu și creatinină trebuie stabilite după 4 săptămâni, după 3 și 6 luni și apoi la intervale de 6 luni.

• Osteodistrofie renală (pacienți cu dializă)
Doza zilnică inițială este de 0,25 micrograme. La pacienții cu concentrații serice normale sau doar ușor reduse, pot fi suficiente doze de 0,25 micrograme pe zi. Dacă nu se obține un răspuns satisfăcător la parametrii biochimici și la manifestările clinice ale bolii în decurs de 2-4 săptămâni de tratament, doza zilnică poate fi crescută cu 0,25 micrograme pe zi, la intervale de 2 până la 4 săptămâni. În această perioadă, nivelurile serice de calciu trebuie stabilite cel puțin de două ori pe săptămână. La majoritatea pacienților, un răspuns se obține la doze între 0,5 și 1,0 micrograme pe zi.
Pentru informații suplimentare despre alte măsuri care pot fi necesare, vezi secțiunea 4.4.
Terapia cu puls oral cu Rocaltrol la o doză inițială de 0,1 micrograme/kg/săptămână, împărțită în două sau trei doze egale luate seara, s-a dovedit a fi eficientă chiar și la pacienții refractari la terapia continuă. Doza maximă cumulativă totală de 12 micrograme pe săptămână nu trebuie depășită.

• Hiperparatiroidism secundar (pacienți în prealializă)
Doza zilnică inițială recomandată de Rocaltrol pentru tratamentul hiperparatiroidismului secundar și a bolii osoase metabolice rezultate la pacienții cu moderată până la severă
insuficiență renală cronică, adică clearance-ul creatininei de 15 până la 55 ml/min, este de 0,25 micrograme zilnic la adulți și copii cu vârsta de 3 ani sau peste (adaptat pentru o suprafață de 1,73 m2). Dacă este necesar, această doză poate fi crescută la 0,5 micrograme pe zi.

• Hipoparatiroidism și rahitism
Doza inițială recomandată este de 0,25 micrograme pe zi, administrată dimineața. Dacă nu se observă un răspuns satisfăcător la parametrii biochimici și la manifestările clinice ale bolii, doza poate fi crescută la intervale de 2 până la 4 săptămâni. În această perioadă, nivelurile serice de calciu trebuie stabilite cel puțin de două ori pe săptămână. Dacă se observă semne de hipercalcemie, tratamentul cu Rocaltrol trebuie întrerupt imediat până la apariția normocalcemiei. De asemenea, trebuie să se acorde atenție reducerii aportului de calciu cu dieta.
Malabsorbția se observă uneori la pacienții cu hipoparatiroidism. Prin urmare, pot fi necesare doze mai mari de Rocaltrol.
Când calcitriolul este prescris femeilor însărcinate cu hipoparatiroidism, trebuie avut în vedere faptul că poate fi necesară o doză mai mare în a doua jumătate a sarcinii. Doza trebuie redusă după naștere sau în timpul alăptării.
• Pacienți vârstnici
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici. Trebuie respectate recomandările generale pentru monitorizarea calciului seric și a creatininei.
• Copii
Nu există date suficiente despre utilizarea produsului la copii.

4.3 Contraindicații/Rocaltrol caps. 0,25 mcg x 30; x 100 /

• Hipersensibilitate la calcitriol sau la alte substanțe din aceeași categorie terapeutică (vitamina D sau metaboliți) sau la oricare dintre excipienți.

• Toate bolile asociate cu hipercalcemie. În prezența semnelor de toxicitate a vitaminei D.

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Deoarece calcitriolul este unul dintre cei mai activi metaboliți ai vitaminei D3, vitamina D și derivații săi nu trebuie administrați concomitent cu calcitriolul pentru a evita posibilele efecte aditive și hipercalcemia. Dacă pacientul trece de la ergocalciferol (vitamina D2) la calcitriol, poate dura câteva luni până când nivelurile de ergocalciferol din sânge revin la valoarea inițială.
Liniile directoare dietetice trebuie respectate cu strictețe, în special în ceea ce privește suplimentele de calciu, și trebuie evitat aportul necontrolat de produse suplimentare care conțin calciu.
Tratamentul concomitent cu diuretice tiazidice crește riscul de hipercalcemie. Se recomandă prudență la administrarea calcitriolului la pacienții tratați cu produse digitalice, deoarece hipercalcemia la acești pacienți poate provoca aritmii (vezi pct. 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare).

Relațiile antagonismului funcțional există între analogii vitaminei D, care sporesc absorbția calciului, și corticosteroizii, care îl suprimă.

Medicamentele care conțin magneziu (de exemplu, antiacide) nu trebuie utilizate concomitent la pacienții cu hemodializă cronică, deoarece acest lucru poate provoca hipermagnezemie.

Deoarece calcitriolul afectează transportul fosfatului în intestin, rinichi și oase, doza de lianți fosfați trebuie ajustată în funcție de concentrațiile serice de fosfat (valori normale: 2-5 mg/100 ml sau 0,65-1,62 mmol /). L).
Pacienții cu rahitism rezistent la vitamina D (hipofosfatemie familială) trebuie să continue terapia cu fosfat oral. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că calcitriolul poate stimula absorbția intestinală a fosfaților și, prin urmare, poate fi necesară ajustarea dozei de suplimente de fosfați.

Utilizarea inductorilor enzimatici, cum ar fi fenitoina sau fenobarbitalul, poate duce la creșterea metabolismului și, astfel, la reducerea concentrațiilor serice de calcitriol. Prin urmare, dacă aceste medicamente sunt luate în același timp, pot fi necesare doze mai mari de calcitriol.
Colestiramina poate reduce absorbția intestinală a vitaminelor liposolubile și astfel poate afecta absorbția intestinală a calcitriolului.

4.6 Sarcina și alăptarea

Dozele orale subletale de vitamina D au cauzat stenoza aortică supravalvulară la făturile iepurilor gravide. Nu există dovezi care să sugereze că vitamina D este teratogenă la om, chiar și la doze mari. Calcitriolul trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt.
Se poate presupune că calcitriolul exogen trece în laptele matern. Datorită potențialului de hipercalcemie maternă și a reacțiilor adverse la sugari, mamele pot alăpta în timpul tratamentului cu calcitriol, cu condiția monitorizării concentrațiilor serice de calciu matern și fetal.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Pe baza profilului farmacodinamic al reacțiilor adverse raportate, acest medicament este considerat sigur sau este puțin probabil să aibă un efect asupra acestor capacități.

4.8 Reacții adverse/Rocaltrol caps. 0,25 mcg x 30; x 100 /

Cercetări clinice
Deoarece calcitriolul acționează ca vitamina D, efectele secundare care pot apărea sunt similare cu cele observate cu supradozajul cu vitamina D, i. sindromul de hipercalcemie sau intoxicația cu calciu (în funcție de severitatea și durata hipercalcemiei). (vezi pct. 4.2 Doze și mod de administrare și pct. 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare). Uneori apar simptome acute asociate cu anorexie, cefalee, greață, vărsături, dureri abdominale sau stomacale și constipație. Datorită perioadei de înjumătățire biologică scurtă a calcitriolului, studiile farmacocinetice au arătat normalizarea nivelurilor crescute de calciu seric în câteva zile după întreruperea tratamentului, adică. mult mai rapid decât cu derivații de vitamina D3.
Se pot dezvolta simptome cronice, cum ar fi distrofie, tulburări senzoriale, sete/polidipsie, poliurie, deshidratare, apatie, creștere scăzută și infecții ale tractului urinar.
În caz de hipercalcemie și hiperfosfatemie concomitente peste 6 mg/100 ml sau mai mult
Se poate dezvolta calcificarea țesutului moale 1,9 mmol/l. Poate fi detectat radiografic.

Pacienții sensibili pot dezvolta reacții de hipersensibilitate (prurit, erupție cutanată, urticarie și foarte rar tulburări eritematoase ale pielii).,

Anomalii de laborator
La pacienții cu funcție renală normală, hipercalcemia cronică poate fi asociată cu creșterea creatininei serice.

Experiență post-marketing
Numărul reacțiilor adverse raportate în timpul utilizării clinice pe termen lung este foarte mic pentru toate indicațiile. Orice efect secundar, inclusiv hipercalcemia, apare foarte rar (3,2 mmol/L poate duce la insuficiență renală, mai ales dacă nivelurile de fosfat din sânge sunt normale sau crescute datorită afectării funcției renale.
Pentru tratamentul hipercalcemiei asimptomatice, vezi pct. 4.2.

5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăți farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: vitamina D și analogi,
Codul PBX: A11CC04

Cele două locuri cunoscute de acțiune ale calcitriolului sunt intestinele și oasele.
Se pare că există o proteină care leagă receptorul pentru calcitriol în mucoasa intestinală umană. Date suplimentare sugerează că calcitriolul poate acționa și asupra rinichilor și glandelor paratiroide. Calcitriolul este cea mai activă formă de vitamina D3 cunoscută pentru stimularea transportului intestinal de calciu. La șobolani cu uremie acută, sa demonstrat că calcitriolul stimulează absorbția intestinală a calciului.

5.2 Proprietăți farmacocinetice

Resorbţie
Calcitriolul se absoarbe rapid în intestin. Concentrațiile serice maxime după o singură doză orală de 0,25-1,0 micrograme de calcitriol sunt atinse în decurs de 3-6 ore. După administrarea repetată, nivelurile serice de calcitriol ajung la starea de echilibru în decurs de 7 zile, în funcție de doza de calcitriol administrată.

Distribuție
După o doză orală unică de 0,5 micrograme calcitriol, concentrația plasmatică medie de calcitriol a crescut de la momentul inițial cu 40,0 ± 4,4 pg/ml până la 60,0 ± 4,4 pg/ml după două ore și după aceasta a scăzut la 53,0 ± 6,9 pg/ml după patru ore, la 50,0 ± 7pg/ml după opt ore, la 44,0 ± 4,6 pg/ml după douăsprezece ore și la 41,5 ± 5,1 pg/ml după 24 de ore .
În timpul transportului, calcitriolul și alți metaboliți ai vitaminei D se leagă de proteinele plasmatice specifice din sânge.
Se poate presupune că calcitriolul exogen trece din sângele mamei în fluxul sanguin al fătului și al laptelui matern.

Metabolism
Au fost identificați mai mulți metaboliți ai calcitriolului, fiecare având efecte diferite ale vitaminei D: 1α, 25-dihidroxi-24-oxo-colecalciferol, 1α, 23,25-trihidroxi-24-oxo-colecalciferol, 1α, 24K, 25-trihidroxicolecol, 1α, 25R-dihidroxicolecalciferol, 238-lactonă, 1α, 25S, -trihidroxicolecalciferol, 1α, 25-dihidroxi-23-oxo-colecalciferol, 1α, 25R, -trihidroxi-23-oxo-colecalciferol carboxi-24,25, 27- tetranorcholecalciferol.

Eliminare
Timpul de înjumătățire al calcitriolului din ser este de 9-10 ore. Cu toate acestea, efectul farmacologic al unei doze unice de calcitriol durează cel puțin 7 zile. Calcitriolul este excretat în bilă și supus circulației enterohepatice. După administrarea intravenoasă de calcitriol marcat la subiecți sănătoși, aproximativ 27% din radioactivitate este recuperată în fecale și aproximativ 7% în urină după 24 de ore. După administrarea orală de 1 microgram de calcitriol marcat la subiecți sănătoși, aproximativ 10% din radioactivitatea totală este recuperată în urină în decurs de 24 de ore.
În a șasea zi după administrarea intravenoasă de calcitriol marcat, excreția medie cumulativă a fost de 16% în urină și 49% în materiile fecale.
La pacienții cu sindrom nefrotic sau pacienți supuși hemodializei, nivelurile serice de calcitriol au fost reduse și timpul până la nivelurile maxime a fost prelungit.

5.3 Date preclinice de siguranță

Studiile de toxicitate acută la șoareci și șobolani au arătat că doza orală aproximativă letală de calcitriol era în intervalul 1,35-3,9 mg/kg. Aceste valori sunt cu câteva ordine de mărime mai mari decât doza clinică propusă de 0,25 micrograme de două ori pe zi (aproximativ 8-10 ng/kg/zi).

Studiile de toxicitate pe șase luni la șobolani și câini au arătat că calcitriolul la o doză orală de 20 ng/kg pe zi (de două ori doza terapeutică obișnuită la om) timp de până la 6 luni nu a provocat efecte secundare sau a fost minim. La 80 ng/kg zilnic (de 8 ori doza obișnuită la om) timp de până la 6 luni, aceste reacții au fost moderate; modificările observate au fost cel mai probabil datorate hipercalcemiei prelungite.

Studiile de toxicitate asupra funcției de reproducere la șobolani au arătat că dozele orale de până la 300 ng/kg/zi (de 30 de ori doza obișnuită la om) nu au afectat negativ reproducerea. La iepuri, calcitriolul a provocat unele efecte toxice asupra mamei și fătului la o doză orală de 300 ng/kg/zi fără a provoca reacții adverse la doze de 20 sau 80 ng/kg/zi (de 8 ori doza obișnuită la om).

Nu s-a găsit niciun efect mutagen al calcitriolului în două teste in vitro. Nu s-au efectuat teste suplimentare de mutagenitate. Nu s-au efectuat studii de carcinogenitate.

6. DATE FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienților

Butilhidroxianisol
Butilhidroxitoluen
Trigliceride, cu lanț mediu
Gelatină
Glicerol (85%)
Carion 83 (sorbitol, manitol, amidon hidrolizat hidrogenat),
Dioxid de titan (E171)
Oxid de fier roșu (E172)
Oxid de fier galben (E172)

6.2 Incompatibilități

6.3. Data expirarii

6.4 Precauții speciale pentru depozitare

Sticle de sticlă:
A se păstra la temperaturi sub 30 ° C.
A se feri de lumină.
A se păstra în ambalajul original.

Blistere:
A se păstra la temperaturi sub 25 ° C.
A se păstra în ambalajul original.
Protejați-vă de lumină și umiditate.

6.5 Natura și conținutul ambalajului

Flacon din sticlă maro cu capac filetat din plastic.
Sticlele conțin 30 sau 100 de capsule.
Pachet de carton, care poate conține 30 sau 100 de capsule (în blistere din folie de PVC/AL cu 10 sau 20 de capsule).

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6 Precauții speciale pentru eliminare și alte manipulări

Nu există cerințe speciale.

7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

Roche Bulgaria EOOD, Str. Byalo Pole 16, Sofia 1618, Bulgaria.

8. NUMĂR (ELE) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

Rocaltrol 0,25 μg capsule moi: Autorizație de utilizare № II-6378; pe. № 20020925

9. DATA PRIMEI AUTORIZAȚII/REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

29 martie 1994/reînnoirea Biroului regional - 30 octombrie 2008.