Dr. Emil Manov, MD *

moxogamma

Terapia antihipertensivă modernă este ghidată de principii clare și bine definite. Asociațiile cardiace americane și europene își actualizează periodic recomandările și ne oferă modele terapeutice de bază pentru hipertensiunea arterială necomplicată și complicată. Indiferent de tendința către un comportament unificat, principala regulă a terapiei antihipertensive rămâne abordarea individuală, ținând seama în cea mai mare parte de comorbiditate, precum și de toleranța la diferite grupuri de agenți antihipertensivi la fiecare pacient. În practica noastră zilnică întâlnim în mod constant pacienți cu probleme de tratament. Exemple sunt:

• bărbați tineri cu indice de masă corporală crescut, în care se află o constatare comună sindrom metabolic, manifestat în diferite grade; aceștia sunt de obicei pacienți care lucrează și locuiesc condiții stresante; la acestea, utilizarea beta-blocantelor și a diureticelor este relativ contraindicată, având în vedere tulburările frecvente ale metabolismului grăsimilor și glucidelor; un factor suplimentar pentru respectarea scăzută a beta-blocantului sunt potențialele tulburări ale libidoului, observate chiar într-un procent scăzut la cei mai selectivi reprezentanți;
• femeile aflate în premenopauză sau în menopauza timpurie cu prehipertensiune sau hipertensiune arterială gradul I; la ei tensiunea arterială este superioară sau ușor crescută și se observă adesea modificări nefavorabile inițiale în metabolismul lipidelor și carbohidraților; de obicei TA nu este permanent crescută, dar deși creșterea sa minimă este asociată cu senzații subiective severe, datorită faptului că majoritatea femeilor aflate în pre-menopauză sunt hipotensive;
• pacienți cu BPOC și astm bronșic, unde beta-blocantele cresc riscul de exacerbare a obstrucției bronșice și inhibitorii ECA duc la exacerbarea tusei sau la apariția tusei.

În aceste categorii particulare de pacienți este adecvată utilizarea agoniștilor imidazoline. Unul dintre cei mai frecvent utilizați agenți cu experiență clinică extinsă este Moxonidina. Cu toate acestea, rămâne în afara recomandărilor actuale ale Societății Europene de Cardiologie și ale Asociației Americane a Inimii. O problemă majoră cu poziționarea moxonidinei este lipsa dovezilor privind efectele asupra morbidității și mortalității cardiovasculare. Pe de altă parte, studiul MOXCON19 a arătat că moxonidina duce la o creștere timpurie a mortalității, spitalizărilor și IMA la pacienții cu CH II-IV FC. Cu toate acestea, acest studiu nu trebuie privit în niciun caz ca discreditarea medicamentului, ci ca ridicând întrebări nerezolvate în patogeneza IC și formulând singura contraindicație absolută pentru utilizarea acestuia. Din aceste două motive, moxonidina nu își găsește încă un loc oficial printre recomandările JNC VII pentru tratamentul AH.

Dozele de 0,2 și 0,4 mg pot fi administrate o dată pe zi, în timp ce doza maximă zilnică de 0,6 mg trebuie împărțită în două doze. .

Au fost efectuate numeroase observații clinice cu moxonidină, dovedind efectul său antihipertensiv în neutralitate metabolică completă, precum și într-un profil de siguranță extrem de favorabil.

• Moxonidină 0,2-0,4 mg zilnic singură, precum și în asociere cu ramipril 2,5-5 mg zilnic la pacienții cu AH și diabet de tip II: ambele medicamente au un efect antihipertensiv comparabil, cu administrarea concomitentă efect extrem de favorabil asupra profilului metabolic18, 1,2,4,8,9,12.

7 dintre pacienți au raportat o reducere a sentimentului de tensiune în timpul zilei, iar restul de 5 nu au raportat o modificare a stării lor mentale. La controlul de laborator din ziua 30, parametrii metabolici studiați au arătat, de asemenea, o tendință favorabilă: colesterolul total, LDL, trigliceridele și zahărul din sânge au rămas neschimbate față de valoarea inițială, în timp ce HDL a crescut în ziua 30: o medie de 0,98 la 1, 19 mmol/l.

La cele 8 femei observate în menopauză timpurie (vezi graficul-2), valoarea medie inițială de bază de 148/94 mmHg. se modifică după cum urmează: în a 7-a zi-126/82, în a 14-a zi-115/76, în a 30-a zi-113/72 mm. MS medie măsurată la vizitele de control a scăzut în medie cu aproximativ 10% față de valoarea inițială și a rămas la valorile de referință. Doi dintre pacienții observați au raportat uscăciune episodică a mucoasei bucale. Patru raportează o scădere a senzației de tensiune internă în timpul zilei. În celelalte patru, starea mentală rămâne neschimbată. Și în acest grup, parametrii metabolici studiați în ziua 30 au rămas neschimbați față de valoarea inițială (inclusiv HDL). La trei dintre pacienți doza utilizată până la sfârșitul observației a fost de 0,2 mg pe zi, în a treia doză tensiunea arterială stabilizată în intervalul de referință a fost de 0,3 mg pe zi, iar în celelalte două de 0,4 mg.

La pacienții cu BPOC (vezi Figura 3), valoarea medie a valorii inițiale a TA de 157/96 mmHg. scade în a 7-a zi la 140/91 mm, în a 14-a zi - pe 132/80 mm și în a 30-a zi - pe 128/79 mm. IC a arătat, de asemenea, o tendință de normalizare: o medie de 104 rpm la începutul tratamentului, 91 în ziua 7, 82 în ziua 14 și 79 rpm în ziua 30. Unul dintre pacienți a raportat gură uscată intermitentă. Nu au fost observate alte reacții adverse. Într-un studiu funcțional de control al respirației la sfârșitul observației în a 30-a zi, nu a fost raportată nicio modificare a parametrilor inițiali - capacitatea vitală, volumul expirator forțat timp de 1 secundă, precum și debitele expiratorii medii și periferice.

La pacienții cărora li s-a administrat Holter pentru TA, în a 30-a zi după începerea tratamentului, a existat o scădere a TA medie zilnică de la 151/94 la 129/79 mm Hg. În plus, în controlul Holter, a fost înregistrată o scădere nocturnă fiziologică a tensiunii arteriale, care lipsea în studiul inițial al tuturor celor 8 pacienți.

Concluzii:
În ciuda lipsei unui loc formal în terapia antihipertensivă complexă definită de JNC-VII, bazată pe numeroase experimente și observații clinice, precum și pe baza experienței personale, se poate concluziona că moxonidina este un medicament antihipertensiv extrem de eficient, cu excepționalitate profil de siguranță favorabil. Poate fi recomandat ca monoterapie pentru prehipertensiune arterială și AH stadiul I în:
• hipertensiune menopauzală;
• hipertensivi cu IMC crescut;
• hipertensivi cu BPOC;
• bărbați cu hipertensiune arterială necomplicată;
• hipertensivi cu sindrom metabolic și sarcină ereditară în ceea ce privește diabetul de tip II și dislipidemia;
• hipertensivi cu stres fizic și/sau mental cronic.
În prehipertensiune, presiunea țintă poate fi atinsă cu 0,2-0,3 mg pe zi, în timp ce în AH I controlul se realizează cu 0,4-0,6 mg pe zi. Titrarea ușoară a medicamentului este esențială pentru o bună conformitate a pacienților. Având în vedere indiferența sa metabolică, un bun profil de siguranță și un control eficient al tensiunii arteriale, Moxogamma® este un medicament extrem de potrivit pentru tratamentul AH în aceste contingente.

Cuvinte cheie: hipertensiune arterială, moxonidină, sindrom metabolic, menopauză

Cuvinte cheie: hipertensiune arterială, moxonidină, sindrom metabolic, menopauză

Bibliografie:
1. Moxonidină și Ramipril la pacienții cu hipertensiune arterială și boli pulmonare obstructive
Investigație clinică a medicamentelor Postat pe 07/01/2000
Martin Feuring, Institutul de Farmacologie Clinică, Facultatea de Medicină Clinică Mannheim, Universitatea din Heidelberg, Germania
2. Efectul Moxonidinei asupra disfuncției endoteliale în sindromul metabolic
Autori: Topal, Ergun; Ayse Sertkaya Cikim,; Cikim, Kerim; Temel, Ismail; Ozdemir, Ramadan
American Journal of Cardiovascular Drugs, Volumul 6, Numărul 5, 2006, pp. 343-348 (6)

3. Efectul moxonidinei asupra hrănirii și grăsimii corporale la șobolanii Zucker obezi: rolul neuronilor NPY hipotalamici British Journal of Pharmacology (1999) 127, 35-42; doi: 10.1038/sj.bjp.Chen Bing1, Peter King, Lucy Pickavance, Michael Brown, Dieter Ziegler, Elbert Kaan și Gareth Williams

4. Agentul antihipertensiv moxonidina îmbunătățește transportul glucozei în mușchiul rezistent la insulină Fogt DL, Henriksen EJ, Jacob S, Dal Ponte D, Godicke J. Diabetologia. 1996 aug; 9: A162. Universitatea din Arizona, Tucson, SUA. Departamentul de Medicină, Universitatea din Liverpool, Liverpool, L69 3GA

6. Hipertensiune arterială - recomandări de dozare la începutul și sfârșitul tratamentului
Middeke M. Ther Umsch. 2008 octombrie; 65 (10): 577-84. limba germana.
PMID: 18821516 [PubMed - indexat pentru MEDLINE]

7. Eficiența combinațiilor de Enalapril și Nifedipin cu acțiune lungă și Moxonidină la pacienții cu hipertensiune arterială și sindrom metabolic
Mananko EI, Vorob'eva EV, Kalashnikova TP, Bushkova EA, Krasnova NM, Idrisova EM, Vengerovskiĭ AI, Karpov RS, Gruzdeva OV, Kremenko SV.
Wedge Honey (Moscova). 2008; 86 (7): 56-61. Rusă.
PMID: 18756750 [PubMed - indexat pentru MEDLINE]

9. Efectele terapiei simpatolitice asupra indicilor de sensibilitate la insulină la femeile hipertensive postmenopauzale.
Kaaja R, Kujala S, Manhem K, Katzman P, Kibarskis A, Antikainen R, Ylihärsilä H, Erkkola R, Tuomilehto J.
Int J Clin Pharmacol Ther. 2007 iulie; 45 (7): 394-401.
PMID: 17725246 [PubMed - indexat pentru MEDLINE]

11. Utilizarea moxonidinei la femeile cu hipertensiune arterială în perioada postmenopauză
Bakhshaliev AB, Sabzalieva GM.
Cardiologie. 2006; 46 (5): 63-4. Rusă.
A. PMID: 16858357 [PubMed - indexat pentru MEDLINE]

13. Agonist selectiv al imidazolinei moxonidină la pacienții hipertensivi obezi.
Sanjuliani AF, de Abreu VG, Francischetti EA.
Int J Clin Pract. 2006 mai; 60 (5): 621-9.
PMID: 16700870 [PubMed - indexat pentru MEDLINE]

14. Moxonidina: o revizuire a utilizării sale în hipertensiunea arterială esențială.
Fenton C, Keating GM, Lyseng-Williamson KA.
Droguri. 2006; 66 (4): 477-96. Revizuire.
PMID: 16597164 [PubMed - indexat pentru MEDLINE]

15. Acțiuni de scădere a lipidelor ale agenților antihipertensivi ai imidazolinei în sindromul metabolic X.
Velliquette RA, Kossover R, Previs SF, Ernsberger P.
Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2006 ianuarie; 372 (4): 300-12. Epub 2006 17 ianuarie.
PMID: 16416266 [PubMed - indexat pentru MEDLINE]

16. Efectele moxonidinei și metoprololului în circulația penisului la bărbații hipertensivi cu disfuncție erectilă: rezultatele unui studiu pilot.
Piha J, Kaaja R. Mehilainen Co., Clinica pentru disfuncții erectile, Turku, Finlanda. [email protected]

17. Efectele moxonidinei vs. metoprolol asupra tensiunii arteriale și controlul metabolic la subiecții hipertensivi cu diabet de tip 2.
Jacob S, Klimm HJ, Rett K, Helsberg K, Häring HU, Gödicke J.
Exp Clin Endocrinol Diabet. 2004 iunie; 112 (6): 315-22.
PMID: 15216449 [PubMed - indexat pentru MEDLINE]

18. O nouă abordare a tratamentului hipertensiunii arteriale la pacienții cu diabet zaharat - un studiu multicentric, dublu-orb, randomizat, care compară eficacitatea terapiei combinate a Eprosartan versus Ramipril cu doze mici de Hidroclorotiazidă și Moxonidină la nivelurile tensiunii arteriale la pacienții cu hipertensiune arterială și diabet asociat mellitus tip 2 - raționament și proiectare [ISRCTN55725285].
Pater C, Bhatnagar D, Berrou JP, Luszick J, Beckmann K.
Curr Control Trials Cardiovasc Med. 1 octombrie 2004; 5 (1): 9.
PMID: 15461784 [PubMed - furnizat de editor]

19. Experiența de monitorizare a datelor în procesul MOXCON
Stuart Pococka, * Lars Wilhelmsenb, Kenneth Dicksteinc, Gary Francisd și Janet Wittese; Eur Heart J (2004) 25 (22): 1974-1978. doi: 10.1016/j.ehj.2004.09.015