informații pentru profesioniștii din domeniul medical!

orale

sursa: revista Sting, numărul 67/iulie 2009

sitagliptin este primul reprezentant al unei noi clase de medicamente antidiabetice orale numite inhibitori de dipeptidil peptidază-4 (dpp 4). controlul glicemic îmbunătățit observat cu acest produs se datorează nivelurilor crescute de hormoni incretinici activi. incretine, incl. peptida-1 (cl1) asemănătoare glucagonului și polipeptida insulinotropă (gyr) dependentă de glucoză sunt eliberate din intestinul subțire în timpul zilei, iar nivelurile lor cresc ca răspuns la dietă. când concentrațiile de zahăr din sânge sunt normale sau crescute, cl1 și gir măresc sinteza și eliberarea insulinei de către celulele beta pancreatice prin intermediul lanțurilor de semnalizare intracelulare care implică amf ciclic.

tratamentul cu ianuarie 100 mg zilnic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 a îmbunătățit semnificativ markerii surogat ai funcției celulelor beta, inclusiv noma b (evaluarea modelului homeostaziei-b), raportul dintre proinsulină și insulină și măsurarea reactivității celulelor beta în toleranță la hrănirea frecventă. alte date din studii in vitro cu celule pancreatice umane tratate cu glp1 au arătat o scădere a apoptozei celulare, o creștere a regenerării celulare și a masei celulare, care ar putea predetermina o încetinire a progresiei bolii. incidența observată a hipoglicemiei la pacienții tratați în ianuarie a fost similară cu placebo. greutatea corporală nu a fost crescută în timpul tratamentului cu sitagliptin.

Au fost efectuate mai multe studii clinice pentru a evalua eficacitatea și siguranța ianuarie în combinație cu metformina. într-un studiu de 24 de săptămâni controlat cu placebo, cu sitagliptin 100 mg în asociere cu metformină, sitagliptin a dat o îmbunătățire semnificativă față de nba1c, (variație de 0,65% față de placebo, cu o valoare inițială medie de nba1c de aproximativ 8%), fpg și ppg. sitagliptin (ianuarie) are următoarele avantaje: