REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI (NUMAI PENTRU SPECIALISTI MEDICI)

prelungită

1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL

SINEPAR 200 mg/50 mg comprimate cu eliberare prelungită /

SINEPAR 200 mg/50 mg comprimate cu eliberare prelungită

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

Sinepar este un medicament care conține două substanțe medicamentoase - topografia salviei (53,50 mg topografie salvie, echivalentă cu 50 g salvie) și 200 mg lepră (levodopa) într-un raport de 50 mg/200 mg).

Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimate cu eliberare prelungită.

Comprimatele cu eliberare prelungită Sinepar sunt comprimate rotunde, de culoare maro portocaliu.

4. DATE CLINICE

4.1. Indicații terapeutice

• Boala Parkinson idiopatică

• Parkinsonism simptomatic (intoxicație cu dioxid de carbon sau mangan)

• La pacienții cu boală Parkinson sau parkinsonism care iau preparate vitaminice care conțin piridoxină

• Pentru a reduce fenomenul de excludere la pacienții tratați anterior cu medicamente care conțin levodopa/inhibitor al decarboxilazei sau levodopa singură, care au avut instabilitate motorie caracterizată prin deteriorarea asociată cu fenomenul de epuizare a dozei, diskinezii asociate cu doza maximă, akinezie sau manifestări similare ale -tulburări de mișcare pe termen.

4.2. Doze și mod de administrare Doze

Doza zilnică trebuie determinată prin creșterea sau scăderea cu atenție a dozei. Pacienții trebuie monitorizați frecvent în timpul perioadei de ajustare a dozei, mai ales având în vedere apariția sau agravarea greaței sau a mișcărilor involuntare anormale (diskinezie, distonie).

Sinepar poate fi administrat numai sub formă de comprimat întreg. Comprimatele nu trebuie sparte sau mestecate pentru a-și păstra proprietățile ca comprimate cu eliberare prelungită.

Medicamentele antiparkinsoniene standard, altele decât levodopa, pot fi utilizate în continuare dacă se prescrie Sinepar, deși doza lor poate fi necesară ajustării corespunzătoare.

Deoarece carbidopa previne atenuarea efectelor levodopa, piridoxinei, Sinepar poate fi utilizat la pacienții cărora li se administrează piridoxină (vitamina B6).

Pacienții care nu au primit până acum tratament cu levodopa.

În cazurile adecvate, terapia cu levodopa poate fi inițiată cu Sinepar 200 mg/50 mg. Doza inițială recomandată este de un comprimat, de două sau de trei ori pe zi. Dozele inițiale nu trebuie să depășească 600 t/zi pentru levodopa și nu trebuie administrate la intervale mai mici de 6 ore.

Pacienții cărora li se administrează în prezent combinații convenționale de levodopa/inhibitori de decarboxilază.

Doza de Sinepar trebuie aleasă pentru a oferi aproximativ 10% mai multă levodopa pe zi, deși este posibil să fie necesară creșterea dozei pentru a oferi până la 30% mai multă levodopa pe zi, în funcție de răspunsul clinic. Intervalul dintre dozele individuale trebuie să fie în intervalul de 4 - 8 ore în timpul perioadei active a zilei (vezi pct. 5).

Tabelul de mai jos conține recomandări pentru înlocuirea combinațiilor convenționale de levodopa/inhibitori de decarboxilază cu Sinepar.

Levodopa/inhibitor al decarboxilazei Sinepar Sinepar

Doza zilnică totală de levodopa

(I18) Doza zilnică totală de levodopa

(pf Regimuri de dozare recomandate

300 - 400 400 1 comprimat de două ori pe zi

500 - 600 600 1 comprimat de trei ori pe zi

700 - 800 800 4 comprimate în trei sau mai multe doze separate

900-1000 1000 5 comprimate în trei sau mai multe doze separate *

1100-1200 1200 6 comprimate în trei sau mai multe doze separate

1300 -1400 1400 7 comprimate în trei sau mai multe doze separate

1500-1600 1600 8 comprimate în trei sau mai multe doze separate

♦ de exemplu 2 comprimate înainte de prânz, 2 comprimate după-amiaza devreme și 1 comprimat mai târziu după-amiaza.

Pacienții tratați în prezent cu levodopa în monoterapie.

Levodopa trebuie întrerupt cu cel puțin 8 ore înainte de începerea tratamentului cu Cinepar. La pacienții cu boală ușoară până la moderată, doza inițială recomandată este de 1 sau 2 comprimate cu eliberare prelungită de două ori pe zi.

Creșterea sau scăderea treptată a dozei (titrare)

Odată ce terapia a început, dozele și intervalele de dozare pot fi crescute sau scăzute în funcție de răspunsul terapeutic. La majoritatea pacienților, se obține un efect terapeutic adecvat cu 2 - 8 comprimate cu eliberare prelungită zilnic, administrate ca doze separate, distribuite la intervale de 4 până la 12 ore în timpul zilei active. Dozele mai mari (până la 12 comprimate) și intervalele mai scurte au fost, de asemenea, utilizate mai puțin, dar nu sunt de obicei recomandate.

În cazurile în care dozele de Sinepar sunt administrate la intervale mai mici de 4 ore sau dacă dozele individuale nu sunt egale, se recomandă administrarea de doze mai mici la sfârșitul zilei. La unii pacienți, debutul efectului primei doze de dimineață poate fi întârziat cu aproximativ 1 oră, comparativ cu răspunsul care apare de obicei ca urmare a primei doze de dimineață de Sinepar.

Se recomandă respectarea unui interval de cel puțin 3 zile între zilele în care doza este ajustată.

Datorită naturii progresive a bolii Parkinson, se recomandă monitorizarea clinică periodică, timp în care poate fi necesară reajustarea regimului de dozare de Cinepar.

Includere suplimentară în terapia altor medicamente antiparkinsoniene

Anicolinergicele, agoniștii dopaminei și amantadina pot fi administrate concomitent cu Sinepar. Atunci când aceste medicamente sunt incluse în plus față de un regim terapeutic deja stabilit pentru Sinepar, poate fi necesară o nouă ajustare a dozei.

Întreruperea terapiei

Dacă este necesară o reducere bruscă a dozei sau întreruperea tratamentului, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape, mai ales dacă li se administrează neuroleptice (vezi pct. 4.4).

Când este necesară anestezie generală, terapia cu Cinepar poate fi continuată atât timp cât pacientul este capabil să ia medicamentul pe cale orală. Dacă tratamentul este întrerupt temporar, doza uzuală trebuie administrată cât mai curând posibil după ce pacientul poate lua din nou medicamente orale.

Utilizarea comprimatelor cu eliberare prelungită Sinepar 200 mg/50 mg la copii cu vârsta sub 18 ani nu este recomandată din cauza datelor insuficiente privind siguranța și eficacitatea.

Inhibitorii neselectivi ai monoaminooxidazei (IMAO) sunt contraindicați pentru utilizarea concomitentă cu Sinepar. Acești inhibitori trebuie întrerupți cu cel puțin două săptămâni înainte de începerea tratamentului. Synepar poate fi administrat concomitent cu o doză recomandată de producător de un inhibitor MAO cu selectivitate pentru MAO tip B (de exemplu, clorhidrat de selegilină - 1 USD) (vezi secțiunea 4.5).

Sinepar este contraindicat la pacienții cu antecedente de hipersensibilitate la substanțele active sau la oricare dintre excipienții enumerați la pct. 6.1 din comprimate, precum și la pacienții cu glaucom cu unghi îngust.

Deoarece levodopa poate activa melanomul mapign, Sinepar trebuie utilizat la pacienții cu leziuni cutanate suspectate sau la pacienții cu antecedente de melanom.

Utilizarea comprimatelor cu eliberare prelungită la pacienții cu psihoză acută este contraindicată.

4.4. Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Dacă pacienții primesc monoterapie cu levodopa, trebuie întreruptă cu cel puțin 8 ore înainte de începerea tratamentului cu Sinepar (și cel puțin 12 ore dacă au fost prescrise levodopa cu comprimate cu eliberare întârziată).

Dischinezii pot apărea la pacienții tratați anterior cu levodopa singură datorită faptului că carbidopa permite mai multor levodopa să ajungă la creier și, prin urmare, se produce mai multă dopamină. Dischinezii pot necesita reducerea dozei.

Ca și în cazul tratamentului cu levodopa, Sinepar poate provoca mișcări involuntare și tulburări mentale. Se consideră că aceste reacții se datorează cantității crescute de dopamină din creier ca urmare a tratamentului cu levodopa. Acest lucru poate necesita reducerea dozei. Toți pacienții trebuie monitorizați pentru apariția depresiei cu tendințe suicidare concomitente. La pacienții cu psihoză actuală sau trecută, tratamentul trebuie utilizat cu precauție.

Sinepar trebuie utilizat cu precauție extremă la pacienții cu boli cardiovasculare sau pulmonare severe, astm bronșic, rinichi, ficat sau boală endocrină sau cu antecedente de ulcer peptic (hemoragie) sau convulsii.

O atenție deosebită trebuie acordată în cazurile în care Sinepar este prescris pacienților cu antecedente de infarct miocardic recent și fibrilație atrială, dar cu aritmie ventriculară sau administrată. La astfel de pacienți, funcția cardiacă trebuie monitorizată, în special în perioada de dozare inițială și titrare.

Pacienții cu glaucom cronic cu unghi larg pot fi tratați cu prudență cu Sinepar, cu condiția ca presiunea intraoculară să fie bine controlată și modificările valorilor presiunii intraoculare să fie monitorizate în timpul tratamentului.

În cazurile în care tratamentul antiparkinsonian este întrerupt brusc, poate fi observat un complex de simptome asemănătoare sindromului neuroleptic malign, care include rigiditate musculară, febră, tulburări mentale și creșterea creatininei fosfokinazei serice. Prin urmare, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape la reducerea bruscă a dozei de combinații levodopa-carbidopa sau la întreruperea tratamentului cu astfel de produse, mai ales dacă pacientul ia neuroleptice.

Levodopa a fost asociată cu somnolență și episoade bruște de privare a somnului. Adormirea bruscă în timpul activităților zilnice a fost raportată foarte rar, uneori inconștient și fără semne de avertizare. Pacienții trebuie informați cu privire la acest lucru și sfătuiți să fie precauți atunci când folosesc utilaje sau conduc vehicule. Pacienții care au prezentat somnolență și/sau episoade de debut brusc de somn trebuie să se abțină de la efectuarea acestor activități. În plus, poate fi luată în considerare reducerea dozei sau întreruperea tratamentului.

Sinepar nu este recomandat pentru tratamentul re extrapiramidal indus de medicamente

Atunci când se efectuează o terapie mai lungă, se recomandă efectuarea monitorizării și evaluării ficatului, hematopoietic, cardiovascular și renal

Utilizarea Sinepar la sugari și copii cu vârsta sub 18 ani nu a fost pe deplin înțeleasă ca fiind eficientă și sigură, prin urmare utilizarea acesteia în aceste cazuri nu este recomandată.

Melanom: Studiile epidemiologice au arătat că pacienții cu boala Parkinson prezintă un risc mai mare (de 2 până la aproximativ 6 ori) de a dezvolta melanom decât populația generală. Nu se știe dacă riscul crescut observat se datorează bolii Parkinson sau altor factori, cum ar fi medicamentele utilizate pentru tratamentul bolii Parkinson.

Din motivul de mai sus, pacienții și îngrijitorii sunt sfătuiți să monitorizeze frecvent și regulat prezența melanomului atunci când utilizează Cinepar pentru fiecare indicație. Cel mai bine este să efectuați examinări periodice ale pielii de către o persoană calificată corespunzător (de exemplu, dermatolog).

Tulburări de control al impulsurilor

Pacienții trebuie monitorizați periodic pentru apariția tulburărilor de control al impulsurilor. Pacienții și îngrijitorii trebuie să fie conștienți că simptomele comportamentale ale tulburărilor de control al impulsurilor, inclusiv jocurile de noroc patologice, libidoul crescut, hipersexualitatea, dorința copleșitoare de a mânca sau de a face cumpărături, supraalimentarea și o tendință excesivă de a mânca în exces, pot apărea la pacienți. Cu agoniști ai dopaminei și/sau alte terapii dopaminergice care conțin levodopa, inclusiv Sinepar.

Dacă apar astfel de simptome, se recomandă o revizuire a tratamentului.

Modificările unor teste de laborator raportate includ creatinină, acid uric, fosfatază alcalină, SGOT (A8T), SGPT (ABT), lactat dehidrogenază, bilirubină, uree din sânge și un rezultat pozitiv.

De asemenea, au fost raportate scăderea hemoglobinei, hematocritului, creșterii glucozei serice, a leucocitozei, a bacteriuriei și a hematuriei.

Pentru a detecta cetonuria (cu o bandă de test), se poate provoca un test fals pozitiv pentru corpurile cetonice în urină. Această reacție nu se modifică dacă proba de urină pentru testare este încălzită. Testele fals negative pot fi obținute dacă metoda glucozei oxidazei este utilizată în testarea glucozuriei.

4.5. Interacțiunea cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

O atenție deosebită este necesară în cazurile în care unele dintre următoarele medicamente sunt prescrise și administrate concomitent cu Sinepar:

Chilotonia ortostatică simptomatică poate să apară la pacienții cărora li se administrează concomitent levodopa/inhibitor al decarboxilazei și medicamente antihipertensive. Prin urmare, la inițierea tratamentului cu Sinepar, poate fi necesară ajustarea dozei de medicament antihipertensiv concomitent.

Au fost raportate cazuri rare de hipertensiune și diskinezie la administrarea concomitentă cu antidepresive triciclice cu produse carbidopa-levodopa.

Anticolinergicele pot afecta absorbția și, astfel, răspunsul pacientului.

Synepar poate fi administrat concomitent cu o doză de inhibitor MAO cu selectivitate MAO tip B recomandată de producător (de exemplu, clorhidrat de selegilină - 8e1e% Shpe IuFosMogShe). Utilizarea concomitentă (selegilină și Sinepar) poate fi asociată cu hipotensiune ortostatică severă, care nu este observată cu Sinepar singur (vezi pct. 4.3).

Studiile arată o scădere a biodisponibilității carbidopa și/sau levodopa atunci când sunt luate cu sulfat feros sau gluconat feros.

Alte medicamente

Antagoniștii receptorilor dopaminei 1> 2 (fenotiazină, butirofenone, risperidonă) și izoniazidă pot reduce efectele terapeutice ale levodopa. O modificare a efectelor pozitive ale levodopa în boala Parkinson a fost, de asemenea, raportată la fenitoină (fenitoină) și papaverină (pilula). Pacienții care iau aceste medicamente concomitent cu Sinepar trebuie monitorizați îndeaproape pentru orice pierdere a răspunsului terapeutic.

Deși nu s-au efectuat studii clinice specifice cu privire la interacțiunile cu alte medicamente concomitente, pacienții au putut lua antidepresive triciclice, benzodiazepine, beta-blocante, tiazide, inhibitori ai ECA, antagoniști ai calciului, antagoniștii dipggalis, alți antagoniști, medicamente H2.

Sinepar a fost, de asemenea, utilizat cu alte medicamente antiparkinsoniene.

Deoarece levodopa concurează cu anumiți aminoacizi, absorbția levodopa poate fi afectată la unii pacienți cu o dietă bogată în proteine.

Studiile de interacțiune au fost efectuate numai la adulți.

4.6. Fertilitatea, sarcina și alăptarea Fertilitatea

Nu există date disponibile cu privire la efectele potențiale ale tratamentului cu carbidopa/levodopa asupra fertilității masculine și feminine (vezi pct. 5.3). .

Deși efectele Sinepar asupra evoluției sarcinii la femei nu sunt adecvate și bine controlate, se știe că provoacă malformații viscerale și scheletice (atât levodopa, cât și combinația dintre levodopa/carbidopa). Prin urmare, utilizarea Sinepar la femeile aflate la vârsta fertilă necesită o comparație a efectelor pozitive așteptate ale tratamentului cu riscurile potențiale ale sarcinii.

Nu se știe dacă carbidopa este excretată în laptele uman. Excreția de levodopa în laptele uman a fost raportată într-un studiu la un sugar cu boala Parkinson, dar un număr de medicamente sunt excretate în lapte și, din cauza riscului de reacții adverse grave la sugari, trebuie luate decizii adecvate privind alăptarea sau întreruperea tratamentului. tratament cu Cinepar, după evaluarea importanței medicamentului pentru sănătatea maternă.

4.7. Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Răspunsul individual la medicament poate varia. Unele reacții adverse pot afecta capacitatea unor pacienți de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje (vezi pct. 4.8).

Pacienții tratați cu Sinepar care se plâng de somnolență și/sau episoade bruște de somnolență trebuie sfătuiți să evite conducerea vehiculelor sau să se angajeze în activități care le pot expune pe ei sau alte persoane la un risc redus de rănire gravă sau deces (de exemplu, atunci când lucrați cu mașini) până la o astfel de recurență episoadele și somnolența sunt controlate (vezi pct. 4.4).

Sinepar 200 mg/50 mg comprimate cu eliberare prelungită afectează moderat capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

4.8. Efecte secundare

În studiile clinice controlate, Sinepar nu a provocat reacții adverse unice pentru formularea cu eliberare prelungită la pacienții cu instabilitate motorie moderată până la severă.

Cele mai frecvent observate efecte secundare sunt diskinezia (o formă de mișcări involuntare patologice). În comparație, medicamentele care conțin levodopa/carbidopa, în cazul medicamentelor care conțin levodopa/carbidopa cu eliberare susținută, diskinezii apar cu o frecvență mai mare, ceea ce se datorează înlocuirii așa-numitului fenomen de „excludere”.), Care este reduse prin levodopa/carbidopa medicamente cu eliberare susținută, de așa-numitul fenomen de „incluziune” („op” 11), care este uneori însoțit de diskinezii.

Reacțiile adverse sunt clasificate ca fiind foarte frecvente (> 1/10); frecvente (> 1/100 la 1/1000 la 1/10 000 la 1/1 000 la 1/100)

Necunoscut (nu poate fi estimat din datele disponibile) *

Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic

Necunoscut (nu poate fi estimat din datele disponibile) *

Leucopenie, anemie hemolitică și non-hemolitică, trombocitopenie, agranulocigoză.

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente-foarte frecvente (> 1/100) Frecvente (> 1/100 la 1/1.000 la 1/10.000 la 1/10.000 la 1/100 la 1/100)

Frecvente (> 1/100 la 1/1.000 la 1/10.000 la 1/10.000 la 1/1.000 la 1/10.000 la 1/100 la 1/100 la 1/1.000 la 1/100 la 1/10 000 la 1/100 până la 1/1 000 până la 1/10 000 până la 1/100) Chesgi (> 1/100 până la 1/10 000 până la preț: 69,00лв.