REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI (NUMAI PENTRU SPECIALISTI MEDICI)

comprimate eliberare

1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL

TEOTARD 300 mg comprimate cu eliberare prelungită /

TEOTARD 300 mg comprimate cu eliberare prelungită

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ I

Fiecare comprimat cu eliberare prelungită conține substanța activă teofilină 300 mg.

Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat cu eliberare prelungită.

Comprimatele rotunde, albe, sunt o fațetă și o linie de separare pe o parte, cu un diametru de 10 mm. Comprimatul poate fi împărțit în două jumătăți egale.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice

Ca bronhodilatator în tratamentul simptomatic și profilactic al formei bronșice a BPOC.

Teotard este indicat pentru adulți și copii cu vârsta peste 9 ani.

4.2 Doze și mod de administrare

Copii sub 9 ani

Utilizarea la copii cu vârsta sub 9 ani nu este recomandată din cauza dificultăților de dozare exactă a formei de dozare propuse.

Copii de la 9 la 12 ani

Doza recomandată este de 12-14 mg/kg greutate corporală zilnic, împărțită în 2 doze la fiecare 12 ore, iar doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 300 mg.

După 3 zile și în absența reacțiilor adverse grave, doza poate fi crescută la 20 mg/kg greutate corporală, împărțită în 2 doze la fiecare 12 ore. Doza zilnică maximă este de 600 mg, împărțită în 2 doze la fiecare 12 ore.

Adulți și copii cu greutatea peste 45 kg

Doza inițială este de 300 mg pe zi, împărțită în 2 doze la fiecare 12 ore. După 3 zile, doza poate fi crescută la 600 mg pe zi, împărțită în 2 doze, în absența reacțiilor adverse grave.

Pacienți vârstnici cu boli cardiovasculare și/sau insuficiență hepatică și renală Doza zilnică recomandată este de 8 mg/kg greutate corporală.

Efectul terapeutic începe să se manifeste la maxim 3-4 zile după începerea tratamentului.

Doza de medicament depinde de greutatea corporală, vârsta, caracteristicile metabolice și severitatea bolii pacientului.

Doza zilnică este determinată individual, împărțind-o în două doze. Tratamentul începe cu doze mai mici, care sunt crescute treptat până la efectul terapeutic maxim.

La pacienții cu cele mai severe manifestări clinice ale simptomelor, este adecvat să se utilizeze doze mai mari dimineața sau seara.

La pacienții ale căror simptome persistă noaptea sau ziua, indiferent de altă terapie sau dacă nu primesc în prezent teofilină, doza zilnică recomandată de teofilină poate fi adăugată la terapia lor ca o singură doză dimineața sau seara.

La doze mai mari, tratamentul se efectuează cu controlul concentrațiilor plasmatice de teofilină (concentrația terapeutică este cuprinsă între 10-15 pg/ml).

Doza totală nu trebuie să depășească 24 mg/kg greutate corporală la copii și 13 mg/kg la adulți. Cu toate acestea, nivelurile plasmatice de teofilină, măsurate la 4-8 ore după administrare și la cel puțin 3 zile după fiecare modificare a dozei, oferă o estimare mai precisă a necesității unei doze particulare datorită diferențelor individuale semnificative în gradul de eliminare la pacienții individuali.

Următorul tabel poate fi folosit ca un ghid pentru comportamentul corect

Mod de administrare: pe cale orală, după mese și cu lichide suficiente.

- Hipersensibilitate la substanța activă, la alți derivați de xantină sau la oricare dintre excipienți;

- Utilizarea concomitentă a teofilinei și efedrinei la copii.

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

- Fumatul și consumul de alcool pot duce la creșterea clearance-ului

de teofilină și, în consecință, la o reducere a efectului său terapeutic și a necesității

administrarea de doze mai mari.

- Este necesară o monitorizare atentă în timpul tratamentului cu teofilină la pacienții cu insuficiență cardiacă, alcoolism cronic, insuficiență hepatică sau infecții virale din cauza unei posibile scăderi a clearance-ului teofilinei și înregistrarea unor niveluri plasmatice mai mari decât cele normale.

- Este necesară o monitorizare atentă în timpul tratamentului cu teofilină la pacienții peptici

ulcer, aritmii cardiace, hipertensiune arterială severă, alte boli cardiovasculare, hipertiroidism sau afecțiuni febrile acute. '

- Hipokaliemia, ca urmare a terapiei cu beta-agoniști, steroizi, diuretice sau hipoxie, poate fi potențată de xantine. Acest lucru se aplică pacienților internați cu astm bronșic sever, care necesită controlul nivelului seric de potasiu.

- Trebuie evitată teofilina și trebuie utilizate terapii alternative la pacienții cu antecedente de convulsii.

- Este necesară precauție în utilizarea produsului la pacienții care suferă de insomnie, precum și la bărbații vârstnici cu extindere anterioară a prostatei din cauza riscului de retenție urinară.

- Dacă este necesară aminofilină la un pacient care a luat deja Theotard, nivelurile plasmatice ale teofilinei trebuie monitorizate din nou.

- Datorită incapacității de a asigura bioechivalența între produsele individuale care conțin teofilină cu eliberare prelungită, trecerea de la terapia cu comprimate cu eliberare prelungită Teotard la un alt produs cu xantină cu eliberare prelungită trebuie făcută prin retragerea dozei și după evaluarea clinică.

4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Au fost raportate o serie de interacțiuni ale teofilinei cu alte medicamente.

- Barbituricele, carbamazepina, aminoglutetimida, izoproterenolul, litiul, moracisina, fenitoina, rifampicina, ritonavirul și sulfinpirazona determină o creștere a clearance-ului teofilinei și sunt necesare doze mai mari.

- Reducerea clearance-ului teofilinei și reducerea dozei corespunzătoare pot fi necesare cu utilizarea alopurinolului, carbimazolului, cimetidinei, ciprofloxacinei, claritromicinei, diltiazemului, disulfiramului, eritromicinei, fluconazolului, interferonului, izoniazitinei, metodinei, metotrinei oxpentifilin, vitilazazin, clorhidrat și contraceptive orale. Combinația dintre teofilină și fluvoxamină trebuie evitată. Atunci când acest lucru nu este posibil, pacienții trebuie să ia jumătate din doza de teofilină, iar concentrațiile plasmatice ale teofilinei în plasmă trebuie monitorizate îndeaproape.

- Utilizarea concomitentă a teofilinei cu beta-blocante poate antagoniza efectul bronhodilatator al acesteia; cu ketamină - pentru a duce la un prag convulsiv redus; cu doxapram - pentru stimularea sistemului nervos central.

- Combinațiile de teofilină și adenozină, benzodiazepine, halotan și lomustină trebuie utilizate cu precauție.

- Există dovezi contradictorii pentru potențarea efectelor teofilinei în condițiile gripei.

- Utilizarea concomitentă a Teotard și a medicamentelor care conțin derivați de xantină, agoniști alfa și beta-adrenergici (selectivi și neselectivi) și glucagon trebuie evitată din cauza efectelor potențiale ale teofilinei.

- Xantinele pot potența hipokaliemia rezultată din terapia cu beta2-agoniști, steroizi, diuretice și hipoxie.

- Concentrațiile plasmatice ale teofilinei pot fi reduse prin utilizarea concomitentă cu produse pe bază de plante care conțin sunătoare (Hypericum perforatum).

4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea

Teofilina traversează bariera placentară. Nu există date adecvate din studii bine controlate la femeile gravide. Nu se recomandă prescrierea medicamentului în timpul sarcinii, deoarece siguranța acestuia nu a fost dovedită.

Luarea produsului în timpul sarcinii este posibilă numai în mod strict

indicații medicale, ajustarea atentă a dozei și monitorizarea mamei și a fătului.

Teofilina este excretată în laptele matern și poate provoca iritabilitate crescută la nou-născut. Utilizarea acestuia la mamele care alăptează este permisă numai dacă beneficiul scontat depășește riscul pentru sugar.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Theotard nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

4.8 Reacții adverse

Reacțiile adverse apar de obicei la concentrații plasmatice de teofilină> 20 pg/ml.

În majoritatea cazurilor, acestea cedează la doze mai mici.

Reacțiile adverse sunt raportate de clasa de organe și sunt de frecvență necunoscută (nu pot fi estimate din datele clinice disponibile).

Tulburări ale sistemului imunitar: hipersensibilitate, reacții anafilactice și anafilactoide.

Tulburări de metabolism și nutriție: hiperuricemie.

Tulburări mintale: agitație: insomnie, în special la copii; anxietate.

Tulburări nervoase! și sisteme! dureri de cap, tremurături, amețeli, convulsii.

Tulburări gastro-intestinale: dureri de stomac, iritații gastrice, reflux gastro-intestinal, greață, vărsături, anorexie, diaree ocazională.

Tulburări cardiace: palpitații, aritmie, tahicardie.

Tulburări vasculare: scăderea tensiunii arteriale.

Tulburări renale și urinare: diureză crescută, în special la copii; retenție urinară la bărbații vârstnici.

Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat: prurit, erupție cutanată.

Reacțiile adverse observate sunt dependente de doză în majoritatea cazurilor și pot fi evitate prin rafinarea și individualizarea dozei.

Intoxicația gravă poate fi cauzată la doze peste 3 g la adulți (40 mg/kg la copii). Doza fatală poate fi de cel puțin 4,5 g la adulți (60 mg/kg la copii), dar este de obicei mai mare.

Simptomele grave se pot dezvolta la 12 ore după o supradoză de formulări cu eliberare prelungită.

Simptome alimentare: greață, vărsături (adesea severe), durere epigastrică și hematemeză. Luați în considerare pancreatita dacă durerile abdominale persistă.

Simptome neurologice: anxietate, hipertensiune musculară, reflexe crescute ale membrelor și convulsii. Coma se poate dezvolta în cazuri foarte severe.

Simptome cardiovasculare: tahicardie sinusală este frecventă, ritm ectopic, tahicardie supraventriculară și ventriculară.

Simptome metabolice, hipokaliemie (datorată trecerii potasiului din plasmă în celule), care se poate dezvolta rapid și poate fi severă. Pot apărea hiperglicemie, hipomagnezemie, acidoză metabolică și rabdomioliză.

cărbunele sau spălarea gastrică sunt adecvate dacă s-a contopit o supradoză semnificativă

SOSIREA PROGRAMĂRII „TRACȚIEI CU LĂMPI” TREBUIE MĂSURATĂ CÂȚI POSIBILĂ

În otrăvirea severă, concentrațiile plasmatice de teofilină sunt măsurate în mod regulat până când valorile revin la normal. Vărsăturile trebuie tratate cu metan metoclopramidă sau ondansetron.

În tahicardie cu debit cardiac adecvat - este mai bine să nu se trateze. Beta-blocantele pot fi semnificative, dar nu dacă pacientul are astm. Convulsiile izolate se pot datora hipocapnemiei "INTRAVEN ° ZN °" RELAȚIA DAAZEPAM- Este necesar să se excludă prezența

5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăți farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: antiastmatice. Xanthini. Codul ATC: R03DA04 Mecanismul de acțiune al teofilinei include:

- Inhibarea enzimei fosfodiesterază, ceea ce duce la creșterea nivelului de AMPc. Antagonismul receptorilor adenozinici.

- Inhibarea eliberării intracelulare de calciu.

- Stimularea eliberării de catecolamine.

- Acțiune antiinflamatorie, care se realizează prin suprimarea activității limfocitelor T, eozinofilelor și neutrofilelor.

Teofilina are două efecte diferite asupra căilor respiratorii la pacienții cu boală pulmonară obstructivă reversibilă: relaxează mușchiul neted (bronhodilatație) și suprimă răspunsul căilor respiratorii la stimulare (efect profilactic antiinflamator non-bronhodilatator).

5.2 Proprietăți farmacocinetice

Farmacocinetica teofilinei variază foarte mult sub influența diferiților factori, cum ar fi sexul, vârsta și greutatea corporală a pacientului. În plus, unele comorbidități sau anomalii ale proceselor fiziologice normale ale organismului și administrarea concomitentă cu alte medicamente pot modifica semnificativ farmacocinetica teofilinei.

Teofilina este absorbită rapid și complet după administrarea orală sub formă de soluții sau forme de dozare solide. După o doză unică de 5 mg/kg la adulți, concentrația plasmatică maximă a serului este de aproximativ 10 pg/ml (în intervalul 5-15 pg/ml) și este atinsă la 1-2 ore după administrare. Administrarea teofilinei în forme de dozare solide în timpul meselor sau utilizarea concomitentă a acesteia cu antiacide nu determină modificări semnificative clinic ale absorbției sale.

Se leagă până la 60% de proteinele plasmatice (în principal albumine). Teofilina nelegată este distribuită în fluidele corporale, slab distribuită în grăsimea corporală. Volumul aproximativ de distribuție este de 0,45 1/kg (în intervalul 0,3-0,7 l/kg).

Placenta din laptele matern și lichidul cefalorahidian

onestitate. Concentrația sa în salivă este aproximativ aceeași cu cea a teofilinei non-legate de proteinele serice. Creșterea volumului de distribuție a teofilinei se datorează în principal scăderii legării acesteia la proteinele serice și se observă la sugarii prematuri, pacienții cu ciroză hepatică, acidemie necorectată la pacienții adulți și femeile însărcinate în al treilea trimestru de sarcină. În unele cazuri, pot apărea semne de intoxicație la concentrațiile serice totale (legate + nelegate) ale teofilinei serice în intervalul terapeutic (10-20 pg/ml) datorită concentrațiilor crescute de teofilină nelegată de proteinele serice farmacologic active la pacienții cu legare redusă a proteinelor teofilină, se poate observa o concentrație totală subterapeutică a produsului atâta timp cât concentrația teofilinei nelegate farmacologic active se află în limitele terapeutice. Dacă se măsoară doar concentrația serică totală de teofilină, aceasta poate duce la o creștere inadecvată și potențial periculoasă a dozei. Concentrația teofilinei care nu este legată de proteinele serice trebuie determinată în intervalul 6-12 pg/ml.

După administrarea orală, teofilina nu are un efect semnificativ la prima trecere asupra ficatului. La adulți și copii cu vârsta peste un an, aproximativ 90% din doză este metabolizată în ficat. Este biotransformat prin demetilare în 1-metilxantină și 3-metilxantină și hidroxilare în acid 1,3-dimetilpicolic. 1-metilxantina este hidroxilată din xantină oxidază în acid 1-metil uric. Aproximativ 6% din doza de teofilină este N-demetilată până la cafeină. Demetilarea teofilinei la 3-metilxantină este catalizată de citocromul P450 2E1, iar P450 3A3 catalizează hidroxilarea la acid 1,3-dimetilpicolic. Demetilarea la 1-metilxantină este probabil catalizată fie de citocromul P450 1A2, fie de un citocrom similar.

La nou-născuți, calea PM-demetilare este absentă, în timp ce calea de hidroxilare este în mare măsură indisponibilă. Activitatea acestor două căi metabolice crește încet până la nivelurile maxime după vârsta de un an.

Cofeina și 3-metilxantina sunt metaboliți activi ai teofilinei. Metilxantina are aproximativ 1/10 din activitatea farmacologică a teofilinei, iar concentrațiile serice la adulți cu funcție renală normală sunt Preț: 69,00лв.