Thiogamma® 600 Inject
Injecție Thiogamma® 600

injectează

2. COMPOZIȚIA CANTITATIVĂ ȘI CALITATIVĂ

Substanță medicinală 1 fiolă cu 20 ml soluție perfuzabilă conține:
1167,70 mg acid tioctic, sare megluminică corespunzătoare a 600 mg acid tioctic (acid a-lipoic)

3. FORMA FARMACEUTICĂ/Thiogamma 600 Injekt sol. inf. 30 mg/ml - 20 ml x 5; x 10; x 20 /

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații

Tulburări senzoriale în polineuropatia diabetică.

4.2 Doze, metodă și durata administrării

Dozare cu doze unice și zilnice
Cu excepția cazului în care se prescrie altfel, în tulburările senzoriale severe asociate cu polineuropatia diabetică severă la adulți, se recomandă o fiolă de Thiogamma® 600 Injekt (respectiv 600 mg acid tioctic) de câteva ori pe săptămână până la o dată pe zi.

Modul și durata de aplicare
Soluția perfuzabilă se administrează intravenos, de preferință ca perfuzie pe termen scurt. (vezi Instrucțiunile pentru perfuzie). Administrarea intravenoasă trebuie efectuată lent, adică. nu mai rapid de 50 mg acid α-lipoic (tioctic) pe minut (corespunzând la 1,7 ml soluție perfuzabilă pe minut).
Fiolele se administrează pentru o perioadă de 2 până la 4 săptămâni în faza inițială a tratamentului. Se poate efectua un tratament ulterior cu o formă orală de acid α-lipoic în doză de 600 mg pe zi (de exemplu, un comprimat filmat Thiogamma 600 oral).

Instrucțiuni pentru perfuzie
Thiogamma® 600 Injekt se administrează cel mai bine sub formă de perfuzie pe termen scurt în soluție salină. O fiolă (echivalentă cu 600 mg de acid α-lipoic) se amestecă cu 50-250 ml de soluție salină 0,9% și se infuzează timp de 20-30 de minute.

Toleranță locală
Un studiu controlat cu placebo a arătat că Thiogamma® 600 Injekt sub formă de perfuzie pe termen scurt de 50 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% timp de 30 de minute a fost foarte bine tolerat local.

4.3 Contraindicații/Thiogamma 600 Injekt sol. inf. 30 mg/ml - 20 ml x 5; x 10; x 20 /

Thiogamma® 600 Injekt este absolut contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la acidul tioctic (α-lipoic).

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Notă:
Thiogamma® 600 Injekt nu trebuie utilizat la copii și adolescenți din cauza lipsei de experiență clinică.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării:
Deoarece nu există date privind siguranța în timpul utilizării în timpul sarcinii, tratamentul cu Thiogamma® 600 Injekt trebuie continuat numai după o consultare suplimentară cu un medic, conform prescripției acestuia.
Nu se știe dacă acidul tioctic (α-lipoic) este excretat în laptele uman. Prin urmare, utilizarea în timpul alăptării trebuie evitată în general.

4.5 Medicamente și alte interacțiuni

Acidul α-lipoic reacționează in vitro cu complexe metal-ion (de exemplu, cisplatină) și formează compuși complexi puțin solubili cu molecule de zahăr (a se vedea punctul 6.2).
Acțiunea hipoglicemiantă a insulinei, resp. agenții antidiabetici orali pot fi îmbunătățiți. Prin urmare, mai ales în etapa inițială a tratamentului cu acid tioctic (α-lipoic), nivelul zahărului din sânge trebuie monitorizat sistematic la intervale scurte de timp. În unele cazuri poate fi necesară reducerea dozelor de insulină, resp. doze de agent antidiabetic oral pentru prevenirea evenimentelor hipoglicemiante.

Notă:
Consumul de alcool trebuie respectat cu strictețe în timpul tratamentului cu Thiogamma® 600 Injekt. Consumul de alcool are ca rezultat o slăbire așteptată a efectului terapeutic al acidului tioctic (α-lipoic) din cauza efectelor alcoolului și a metaboliților săi.

4.6 Sarcina și alăptarea

Deoarece nu există date privind siguranța utilizării în timpul sarcinii, în caz de sarcină, utilizarea Thiogamma® 600 Injekt trebuie continuată numai după consultarea suplimentară cu un medic, conform prescripției sale. Nu se știe dacă acidul α-lipoic este excretat în laptele uman. Prin urmare, utilizarea în timpul alăptării trebuie evitată în general.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

4.8 Efecte nedorite Thiogamma 600 Injekt sol. inf. 30 mg/ml - 20 ml x 5; x 10; x 20 /

În cazuri rare, după o injecție intravenoasă rapidă, poate apărea o senzație de tensiune la nivelul capului și dificultăți de respirație, care se rezolvă spontan. Pot apărea atât reacții alergice locale - urticarie și eczeme la locul injectării - cât și reacții sistemice, care pot duce chiar la șoc. În cazuri izolate, convulsii, vedere dublă, purpură și trombopatie au fost observate după administrarea intravenoasă.
Datorită absorbției îmbunătățite a glucozei, în unele cazuri, nivelul zahărului din sânge poate fi redus.

4.9 Supradozaj:

simptome, terapie, antidoturi
A fost raportat un caz de intoxicație letală cu 40 g de acid α-lipoic în combinație cu 2,88 700 alcool. Relația de cauzalitate nu a fost clarificată. În afară de această intoxicație, alte intoxicații specifice cu acid α-lipoic nu sunt cunoscute și nu pot fi de așteptat pe baza spectrului de acțiuni farmacologice ale substanței.

5. DATE FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăți farmacodinamice

Acidul α-lipoic (tioctic) este o substanță asemănătoare vitaminei cu funcție coenzimatică în decarboxilarea oxidativă a acizilor alfa-cetonici, produsă endogen în organismele foarte dezvoltate.

La animalele diabetice, acidul α-lipoic (tioctic) scade nivelul zahărului din sânge și crește glicogenul hepatic, iar la om provoacă modificări ale concentrației de acid piruvic din sânge.
Studii recente demonstrează potențialul antioxidant al acidului α-lipoic (tioctic), deoarece se poate schimba cu ușurință de la o formă oxidată (punte disulfură în moleculă) la un dihidroform redus (două grupuri SH libere) în timpul metabolismului.

5.2 Proprietăți farmacocinetice

Biodisponibilitate
La om, după administrarea orală, acidul α-lipoic (tioctic) este absorbit rapid și aproape complet. Are un efect mare First-pass-Effect. Absorbția prin tractul gastro-intestinal nu joacă un rol în forma parenterală de administrare.
Există fluctuații individuale semnificative în disponibilitatea sistemică a acidului α-lipoic. Prin oxidarea și conjugarea lanțului lateral, acidul α-lipoic este biotransformat (metaboliți) și eliminat în principal renal. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 10-20 de minute.

5.3 Date preclinice de siguranță

a) Toxicitate acută
Toxicitatea acută la animalele de experiment este scăzută. Doza letală la șobolani după administrarea intravenoasă este de aproximativ 400 mg/kg, iar la câini aproximativ 400-500 mg/kg după administrarea orală. Dozele mari la câini provoacă vărsături, salivație și sedare. Moartea este precedată de crize tonico-clonice.

b) Toxicitate cronică
Nu s-au efectuat studii de toxicitate pe animale.

f) Potențial mutagen și cancerigen
Nu s-au efectuat studii privind potențialul mutagen și/sau cancerigen. d)

Toxicitate reproductiva
Nu există experiență umană cu Thiogamma® 600 Injekt în timpul sarcinii și alăptării.

6. DATE FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienților și cantitățile acestora

Meglumin, Macrogol 300, Apă pentru preparate injectabile

6.2 Incompatibilități fizico-chimice

Acidul α-lipoic reacționează in vitro cu complexe metal-ion (de exemplu, cisplatină).
Acidul α-lipoic interacționează cu moleculele de zahăr (de exemplu, soluție de levuloză) pentru a forma complexe puțin solubile. În plus, soluția perfuzabilă este incompatibilă cu soluțiile de glucoză, soluția Ringer, precum și cu soluțiile cunoscute că reacționează cu grupările SH, resp. punți disulfurice.

6.3 Perioada de valabilitate

Thiogamma® 600 Injekt are o durată de valabilitate de 5 ani.
Data de expirare este tipărită pe ambalaj. Nu utilizați acest medicament după această dată!

6.4 Precauții speciale pentru depozitare

• Datorită fotosensibilității acidului α-lipoic, fiolele trebuie scoase din ambalaj doar înainte de utilizare.!
• Soluția reconstituită pentru perfuzie trebuie utilizată imediat. Datorită sensibilității excepționale la lumină a acidului α-lipoic, soluția trebuie protejată cu punga de protecție inclusă în ambalaj.!
(Soluția de infuzie protejată împotriva luminii are o durată de valabilitate de aproximativ 24 de ore.)

6.5 Natura și conținutul ambalajului

Ambalaj original:
5, 10 și 20 fiole de 20 ml soluție injectabilă și un plic

6.6 Recomandări de utilizare

7. NUMELE ȘI ADRESA DEȚINĂTORULUI AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ Wörwag Pharma GmbH & Co. KG KG

Calwer Str. 7
71034 Böblingen, Germania Tel.: 07031/620 4-0 Fax: 07031/620 4-31