Unul dintre cele mai vechi sedative utilizate în practica medicală sunt barbituricele. Barbiturice sunt medicamente din familia 2,4,6 - triketopirimidină cu diferite grupuri secundare la locul C5. Sunt deprimante ale SNC care sunt utilizate ca anticonvulsivante, sedative, hipnotice și anestezice. Abuzul de ele duce la o dependență puternică. Aceste medicamente sunt disponibile numai pe bază de rețetă.

Barbituricele au fost utilizate pentru prima dată în medicină la începutul anilor 1900 și au devenit populare în anii 1960 și 1970 ca medicamente pentru tratarea anxietății, insomniei sau tulburărilor convulsive. În acel moment, au devenit droguri de divertisment - unii oameni le-au folosit pentru a reduce inhibițiile, pentru a reduce anxietatea și pentru a trata efectele secundare nedorite ale drogurilor ilegale, cum ar fi cocaina și metamfetaminele.

Mecanismul de acțiune al barbituricelor

Barbituricele sunt derivați ai acidului barbituric, care de la sine nu are un efect direct asupra sistemului nervos central (SNC). În schimb, barbituricele acționează direct asupra creierului și SNC.

Puterea acțiunii barbituricelor depinde de caracteristicile individuale ale pacientului, cum ar fi vârsta, greutatea corporală, starea de sănătate, precum și doza luată.

Acestea suprimă centrul respirației.

Tipuri de barbiturice

Există multe tipuri diferite de barbiturice. Principala diferență dintre ei constă în durata acțiunii lor. Unele dintre ele au o acțiune prelungită și efectul lor poate dura până la două zile (dintre care cea mai notabilă este fenobarbitalul - până la 92 de ore), spre deosebire de altele care au o acțiune foarte scurtă - doar câteva minute.

Cealaltă diferență semnificativă constă în viteza de acțiune - unele barbiturice au un efect de acțiune extrem de rapid, ceea ce le face adecvate pentru intervenții chirurgicale de urgență.

Barbituricele pot fi administrate prin injecție - intramuscular sau intravenos, administrate sub formă de tablete sau administrate sub formă de supozitoare.

Diferitele tipuri de barbiturice sunt:

Derivații (derivații) de barbiturice sunt:

Aplicarea barbituricelor

Barbituricele au o gamă largă de acțiuni - de la sedare ușoară la anestezie generală. Sunt eficiente și ca anxiolitice, hipnotice și anticonvulsivante (pentru a controla convulsiile în unele boli, cum ar fi epilepsia).

Au efecte analgezice, care, totuși, sunt relativ slabe și le fac improprii utilizării în chirurgie în absența altor analgezice. Unele barbiturice pot fi utilizate înainte de operație pentru ameliorarea anxietății sau tensiunii.

Deși această utilizare nu este inclusă pe eticheta produsului, fenobarbitalul este utilizat la unii pacienți cu hiperbilirubinemie (cantitate mare de pigmenți biliari în sânge, care poate duce la icter).

pentru tratarea
Barbituricele au fost folosite pentru tratarea insomniei (precum și a altor probleme de somn). Ceea ce este special aici este că, dacă sunt utilizate în mod regulat, de exemplu în fiecare zi, efectul nu durează mai mult de două săptămâni, datorită dezvoltării toleranței. Prin urmare, nu se recomandă utilizarea barbituricelor pentru tratamentul pe termen lung al insomniei.

De asemenea, sunt inadecvate pentru tratarea episoadelor depresive, nervozității și anxietății dictate de viața de zi cu zi și de stres. În acest scop sunt recomandate alte medicamente, mai eficiente și mai sigure.

Contraindicații

Este riscant să îl ia copiii și pacienții foarte în vârstă, precum și pentru:

  • anemie;
  • boală de ficat;
  • alcoolism;
  • dependența de droguri;
  • emfizem pulmonar;
  • astm bronsic;
  • boală de rinichi;
  • traume cerebrale;
  • boala de inima.
  • diabet zaharat de tip 2;
  • hiperactivitate (la copii);
  • depresie;
  • hipertiroidism;
  • porfirie;
  • hipofuncția glandei suprarenale.

Luarea barbituricelor este extrem de contraindicată în timpul sarcinii. Pericolele includ: riscul de avort spontan, deteriorarea permanentă a fătului în curs de dezvoltare, riscul de intoxicație al bebelușului și manifestarea simptomelor de sevraj după naștere. Utilizarea barbituricelor în timpul nașterii poate provoca probleme de respirație la nou-născut.

Barbituricele trec în laptele matern și pot provoca următoarele simptome la sugar: somnolență, ritm cardiac lent, dificultăți de respirație și dificultăți de respirație. Acest lucru le face extrem de inadecvate femeilor care alăptează.

Efecte secundare la administrarea barbituricelor

În plus față de efectele dorite, aportul de barbiturice poate fi asociat cu multe efecte secundare, cum ar fi:

  • răni sângerante pe buze,
  • dureri în piept,
  • febră,
  • dureri musculare sau articulare,
  • peelingul pielii,
  • urticarie,
  • răni dureroase, ulcere sau pete albe în gură,
  • Durere de gât,
  • umflarea pleoapelor, a feței și a buzelor,
  • respirație șuierătoare sau strângere în piept;
  • mai putin comun
  • dezorientare,
  • depresie,
  • constipație,
  • entuziasm neobișnuit,
  • iritabilitate,
  • probleme de somn;

  • halucinații (a vedea, a auzi sau a simți lucruri care nu există),
  • sângerări sau vânătăi anormale,
  • oboseală sau slăbiciune neobișnuită;

  • stângăcie și instabilitate,
  • ameţeală,
  • ameţeală,
  • somnolenţă.

Unele reacții adverse pot apărea pentru o perioadă scurtă de timp până când organismul se obișnuiește cu medicamentul, dar acestea trebuie discutate cu medicul dumneavoastră.

Supradozaj, abuz și dependență de barbiturice

Barbituricele sunt medicamente periculoase, deoarece este extrem de dificil să se determine doza terapeutică exactă. Practica cunoaște cazurile în care o eroare de doză, la unii pacienți, poate duce la comă și moarte. Prin urmare, este extrem de contraindicat ca pacientul să determine sau să schimbe el însuși doza de medicament.

Cu utilizarea prelungită, barbituricele conduc la dependență fizică și psihologică severă. Acest lucru încurajează oamenii să abuzeze de aceste medicamente prescrise lor sau celor dragi.

Barbituricele sunt adesea folosite de dependenți de droguri, precum și în încercări de sinucidere. Cele mai frecvent abuzate sunt amobarbital, fenobarbital și secobarbital.

Abuzul de barbiturici a scăzut semnificativ după anii 1970, când a început să fie utilizat un grup mai sigur de sedative numite benzodiazepine.

Puteți afla mai multe despre benzodiazepine:

Utilizarea benzodiazepinelor înlocuiește în mare măsură barbituricele în practica medicală, cu excepția câtorva indicații specifice. În zilele noastre, medicii prescriu barbiturice mult mai rar, motiv pentru care și utilizarea lor ilegală a scăzut semnificativ.

Simptome ale utilizării prelungite a barbituricelor

Utilizarea prelungită a barbituricelor, precum și a fenobarbitalului, poate duce la următoarele simptome cronice:

  • modificări ale vigilenței;
  • somnolenţă;
  • judecata incorectă;
  • dificultate în luarea deciziilor;
  • iritabilitate;
  • pierderea memoriei;
  • dureri osoase;
  • pierderea poftei de mâncare;
  • slabiciune musculara;
  • scădere neobișnuită în greutate
  • îngălbenirea ochilor sau a pielii;
  • dificultate în efectuarea activităților zilnice.

Simptomele supradozajului

Supradozajul cu barbiturice înseamnă administrarea accidentală sau intenționată a unei doze mai mari de medicament. A lua mai multe barbiturice are un efect similar, a lua mai mult alcool, somnifere, analgezice sau antihistaminice.

În majoritatea cazurilor, necesitatea îngrijirii medicale de urgență este imperativă. Este adesea necesar să se efectueze clătirea, plasarea unei sonde și observarea de către un medic timp de câteva zile.

Simptomele supradozajului pot fi împărțite în trei coloane, în funcție de doza luată:

  • în doze mici, abuzul duce la somnolență, amețeli, dificultăți de gândire și intoxicație vizibilă;
  • la doze mai mari, utilizatorul se clatină (se clatină), are vorbire neclară și amuzantă și este grav dezorientat, respirația este superficială;
  • posibile halucinații, tremor, febră, convulsii;
  • în doze chiar mai mari, persoana nu poate să se trezească (comă) și respirația se poate opri. Moartea este foarte probabilă.

Este important de reținut că diferența dintre doza care provoacă somnolență și doza care poate provoca moartea este extrem de mică. În practica medicală, acest fapt este denumit un indice terapeutic îngust - indicele terapeutic este raportul dintre doza toxică a medicamentului și doza dorită terapeutic. Aproximativ 1 din 10 persoane care au fost supradozate cu barbiturice au murit. De obicei mor din cauza complicațiilor cardiace și pulmonare.

Acesta este motivul pentru care barbituricele sunt periculoase și sunt prescrise din ce în ce mai puțin astăzi.

Interacțiuni medicamentoase

Unele medicamente au capacitatea de a spori sau reduce acțiunea barbituricelor. Pentru a evita acest lucru, este de dorit să se evite combinarea acestora cu următoarele substanțe active (substanțe) conținute în medicamente:

  • amifampridină;
  • artemeter;
  • darunavir;
  • delavirdină;
  • lopinavir;
  • lumefantrina;
  • ranolazină;
  • alprazolam;
  • rilpivirină;
  • ritonavir;
  • aprepitant;
  • astemizol;
  • brotizolam;
  • butalbital;
  • cilostazol;
  • clobazam;
  • codeina;
  • ciclosporină;
  • dantrolen;
  • diazepam;
  • eritromicină;
  • estrazolam;
  • estradiol;
  • etravirină;
  • fentanil;
  • indacaterol;
  • lorazepam;
  • metoxifluran;
  • morfină;
  • nordazepam;
  • oxazepam;
  • oxicodonă;
  • propoxifen;
  • казепам;
  • succinilcolină;
  • sufentanil;
  • tamoxifen;
  • tapentadol;
  • temazepam;
  • trabectedin;
  • triazolam;
  • acidul valproic și multe altele.

Fumatul poate crește efectele barbituricelor. Combinarea barbituricelor cu alcoolul este extrem de periculoasă.