atunci când

Antibioticele beta-lactamice sunt un grup mare de agenți antimicrobieni care includ peniciline, cefalosporine, carbapeneme și monobactame.

Era antibioticelor și a terapiei antimicrobiene eficiente a început după descoperirea penicilină de Alexander Fleming în 1928.

Informații detaliate despre detectarea și implementarea penicilinei în practica clinică pot fi citite la:

Primele peniciline au fost benzilpenicilina izolată în mod natural și derivații săi. După 1957, crearea multor derivați semisintetici ai penicilinelor a început prin adăugarea de grupe laterale eterogene la molecula lor. Au o structură chimică caracteristică și conțin un nucleu beta-lactamic.

Penicilinele naturale și derivații acestora includ:

  • Benzilpenicilina, în flacoane pentru administrare intramusculară sau intravenoasă
  • Fenoximetilpenicilină, sub formă de tablete și flacoane de uz parenteral
  • preparare depozit Benzatină benzilpenicilină

Benzilpenicilina este slab absorbită în stomac și nu este rezistentă la acid și, prin urmare, nu se administrează pe cale orală. Se utilizează numai pentru uz parenteral. În schimb, fenoximetilpenicilina prezintă o absorbție bună după administrarea orală, iar absorbția acesteia este mai bună atunci când este luată cu cel puțin o oră înainte sau după masă.

Penicilinele sunt distribuite pe scară largă în țesuturi și fluide corporale, penetrând articulația, lichidul pleural și pericardic. Activitatea lor nu este afectată de prezența fluidelor tisulare, a sângelui și a puroiului, spre deosebire de un număr de alți agenți antimicrobieni.

Deoarece sunt insolubile în lipide, nu traversează în mod normal bariera hematoencefalică. În prezența meningitei, se observă o penetrare crescută a penicilinei și atingerea concentrațiilor terapeutice eficiente în lichidul cefalorahidian.

Penicilinele au un efect bactericid pronunțat (ucid bacteriile) asupra multiplicării active a bacteriilor. Acestea afectează numai bacteriile extracelulare și sunt ineficiente împotriva agenților intracelulari (cum ar fi cauzele chlamidiei, tuberculozei etc.).

Ei își exercită efectul prin inhibarea sintezei peretelui celular bacterian.

Naturalul penicilină iar derivații săi au un spectru relativ îngust și afectează în principal bacteriile aerobe Gram-pozitive (pneumococi, streptococi, meningococi). O caracteristică importantă este sensibilitatea Treponema pallidum (cauza etiologică a sifilisului) la penicilină.

Se observă o rezistență ridicată la aceste medicamente, care se datorează de obicei producerii enzimei beta-lactamazei de către bacterii, ceea ce duce la distrugerea nucleului beta-lactamic al moleculelor medicamentului.

Penicilină și derivații săi naturali sunt utilizați în tratamentul următoarelor boli:

1. Infecții streptococice:

2. Infecții pneumococice:

4. Antrax: benzilpenicilina, administrată în doze suficient de mari, este eficientă în toate formele bolii, inclusiv profilaxia

5. Boala Lyme: penicilinele naturale sunt medicamentul preferat în tratamentul primei etape a bolii, precum și la femeile gravide. Neuroborrelioza și afectarea cardiovasculară răspund bine după un curs lung de tratament cu doze mari de benzilpenicilină cristalină

De la introducerea penicilinei în practică, nu există dovezi ale dezvoltării rezistenței la Treponema pallidum la aceasta. Medicamentul este activ în toate formele bolii, indiferent de stadiu. Doza și durata terapiei sunt determinate individual. Deoarece traversează bariera placentară și sunt sigure pentru făt, ele sunt, de asemenea, utilizate în tratamentul sifilisului congenital.

Acești agenți antimicrobieni prezintă o specificitate ridicată a peretelui bacterian și o toxicitate scăzută pentru corpul uman.

Efectele secundare asociate cu utilizarea lor sunt cel mai adesea de tip alergic. Hipersensibilitatea la penicilina naturală este o contraindicație pentru utilizarea acesteia și a derivaților săi semi-sintetici.

Trebuie efectuat un test de scarificare înainte de începerea terapiei pentru a stabili hipersensibilitatea la preparat.

Cele mai frecvente manifestări alergice includ erupții cutanate, exantem, urticarie, febră.

Cele mai grave manifestări alergice sunt dezvoltarea angioedemului și a șocului anafilactic, aproape imediat după administrarea penicilinei.

Este posibil sindromul Stevens-Johnson, care este o reacție hiperacută, care pune viața în pericol, care se manifestă prin tuse, cefalee, febră severă, leziuni dureroase și înroșite ale pielii pe tot corpul.

Un alt efect secundar sever și periculos este dezvoltarea necrolizei epidermice toxice, numită și sindromul Lyell, care apare cu manifestări toxice sistemice pronunțate și implicare extinsă a pielii cu formarea modificărilor buloase și necrotice.

După administrarea intramusculară necorespunzătoare de benzilpenicilină, sindromul Nicolau se poate dezvolta cu embolie arterială și ischemie în zona distală de locul de aplicare.

Deoarece benzilpenicilina se administrează sub formă de săruri (cel mai frecvent sarea de sodiu), se poate dezvolta toxicitate ionică după o terapie prelungită și doze mari de medicament. S-a observat hipernatremie, care poate provoca efecte neurotoxice cu simptome caracteristice ale iritației meningeale și convulsii epileptiforme.

Tulburările gastrointestinale sunt de obicei ușoare și tranzitorii.

Este necesară precauție atunci când se utilizează concomitent penicilină și alte medicamente:

  • utilizarea concomitentă cu antibiotice bacteriostatice duce la antagonism și la reducerea efectului acestora
  • atunci când este combinat cu aminoglicozide, se observă o extindere a spectrului lor de acțiune
  • benzilpenicilina crește nivelul seric al metotrexatului și poate provoca reacții toxice severe
  • poate exista o reducere a eficacității contraceptivelor orale atunci când sunt utilizate concomitent cu peniciline

Penicilină iar derivații săi naturali sunt preferați în infecțiile ușoare în copilărie, după susceptibilitatea dovedită a agenților patogeni la acțiunea lor.