anestezice

Anestezice locale sunt un grup de medicamente cu aplicare largă în multe secții medicale - chirurgie, stomatologie, dermatologie, gastroenterologie, pneumologie, obstetrică și ginecologie, ortopedie și altele. Ei găsesc aplicații în principal pentru amorțeală locală pe o anumită zonă în scopul efectuării manipulărilor chirurgicale și invazive (în intervenții dentare, gastroscopii, bronhoscopii, cistoscopii, suturi etc.). Lidocaina este, de asemenea, un agent antiaritmic atunci când este administrat intravenos.


Blochează canalele de sodiu, stabilizează membrana celulară și blochează conducerea a senzorialității și, la doze mai mari, a impulsurilor nervoase motorii de la locul iritării către SNC. Aceștia acționează în principal asupra fibrelor nervoase nemielinizate și în zonele ciupiturilor lui Ranvier în cele mielinizate. Acțiunea lor depinde de aciditatea mediului - de ex. în inflamație, datorită acidității crescute, efectul lor slăbește; după mărimea fibrei nervoase, doză etc.


Toate anestezicele locale au structură similară - au o parte lipofilă (nucleu aromatic) care este legată printr-o legătură esterică sau amidică de o parte intermediară de hidrocarbură care la rândul său este legată de o hidrofilă (grupare amină).

Farmacocinetic, anestezicele topice pot fi administrate local (anestezie superficială) - creme, spray-uri; infiltrativ - anestezicul este injectat strat cu strat în țesut; anestezie cu fir - un nerv sau plex nervos este blocat; epidural (la anestezie spinală) și subarahnoidian (la lombar) - adesea în obstetrică și ginecologie la naștere. Administrarea topică a vasoconstrictorului (adrenalină, noradrenalină) reduce absorbția sistemică a anestezicului local și prelungește semnificativ timpul efectului acestuia.


Anestezicele locale sunt împărțite în două grupe: esteri și amide. Esterii includ: cocaină, procaină, benzocaină, tetracaină, oxibuprocaină, cloroprocaină etc. și amidele - lidocaină, Articaină, Mepivacaină, Prilocaină, Bupivacaină, Levobupivacaină etc.


Mepivacaina NU este utilizată în ginecologie datorită efectelor sale toxice asupra fătului.


Acestea sunt separate în funcție de forța acțiunii, începutul efectului și durata efectului. De exemplu, lidocaina are o potență scăzută, debut rapid de acțiune și durată medie de acțiune.


Metabolism de anestezice locale apare în sânge și ficat. Esterii sunt metabolizați în principal în sânge de către pseudocolinesterază. Prelungirea efectului anestezic a fost observată la pacienții cu defecte ale acestei enzime. La pacienții cu insuficiență hepatică, riscul de efecte toxice crește odată cu utilizarea anestezicelor locale amidice, astfel încât esterii sunt preferați în astfel de cazuri. Ambele tipuri de anestezice sunt excretate în principal în urină.


Adesea pacienții raportează alergii la anestezice locale. În majoritatea cazurilor, aceste reacții sunt de fapt cauzate de vasoconstrictor. Într-o altă parte a cazurilor, este un efect psihogen al înțepăturii. În ceea ce privește reacțiile alergice efective la anestezicele locale - la amide sunt extrem de rare, în timp ce la esteri sunt mult mai frecvente. Prezența reacțiilor alergice la un ester exclude utilizarea altor esteri datorită faptului că reacțiile alergice se datorează metabolitului acid benzoic derivat din toți esterii.

Cu toate acestea, prezența reacțiilor alergice la o amidă nu exclude utilizarea altora. Nu este exclus ca reacțiile alergice, în unele cazuri, să se poată datora excipienților din medicament. Prin urmare, un test cutanat de scarificare trebuie efectuat înainte de aplicarea topică. Înainte de a administra un anestezic local copiilor, doza maximă permisă pe baza greutății corporale trebuie calculată pentru a preveni posibilele supradoze accidentale și reacții adverse sistemice (hipotensiune arterială, aritmii etc.).


Utilizarea frecventă a anestezicelor locale duce la tahifilaxie (slăbindu-le efectul). Efectele secundare, altele decât alergiile, includ furnicături, amorțeli la locul injectării, iritații, hipotensiune, aritmii și modificări ale stării psihice (efectele sistemice sunt în principal venoase, lombare și spinale). La pacienții vârstnici, este întotdeauna bine ca doza administrată să fie sub valoarea maximă admisibilă, din cauza riscului de toxicitate hepatică și cardiotoxicitate a vasoconstrictorului administrat.


Anestezicele locale sunt relativ sigur medicamente cu efecte secundare puține. Sunt utilizate pe scară largă în medicină pentru diverse manipulări dureroase și neplăcute.

Materialul este informativ și nu poate înlocui consultația cu un medic. Asigurați-vă că consultați un medic înainte de a începe tratamentul.