anastrozol

Descrierea Arimidex (Anastrozol)

Arimidex (anastrozol) este un medicament antiestrogen dezvoltat pentru tratamentul cancerului mamar avansat. Mai exact, este un inhibitor selectiv al aromatazei orale de a treia generație. Funcționează blocând enzima aromatază, care ulterior blochează producția de estrogen a organismului. Deoarece dezvoltarea multor forme de celule canceroase este stimulată de estrogen, reducerea nivelurilor acestui hormon în organism poate încetini dezvoltarea progresivă a bolii. Aceasta este, de asemenea, principala utilizare a medicamentului Tamoxifen Citrate (Nolvadex®), cu excepția faptului că Nolvadex® blochează acțiunea estrogenului asupra receptorului și nu producția endogenă. Efectul administrării anastrozolului poate fi foarte semnificativ cu o doză zilnică de 1 mg (de obicei 1 comprimat), iar acest aport permite suprimarea estrogenilor de până la 80%. Datorită efectului puternic al acestui medicament asupra nivelului hormonal, acesta este de obicei prescris numai pentru utilizarea de către femeile aflate în postmenopauză.

La sportivii de sex masculin care utilizează steroizi anabolizanți, anastrozolul este luat pentru a minimiza efectele secundare asociate cu niveluri ridicate de estrogen cauzate ca efecte secundare de la administrarea de steroizi anabolici/androgenici. Comparativ cu medicamentele tradiționale precum Nolvadex și Proviron, anastrozolul este semnificativ mai eficient în controlul estrogenului.

Istoria Arimidex (Anastrozol)

Arimidex a fost dezvoltat de Zeneca Pharmaceuticals și a fost aprobat pentru utilizare în Statele Unite la sfârșitul anului 1995. Medicamentul a fost dezvoltat ca un nou medicament pentru tratarea cancerului de sân la femeile aflate în postmenopauză, înlocuind tamoxifenul folosit de mult timp. Au fost necesare date solide în favoarea Arimidex pentru a înlocui popularitatea îndelungată a medicamentului tamoxifen. La scurt timp după apariția sa, anastrozolul a fost utilizat într-un studiu extrem de amplu efectuat la Roma (ATAC). Studiul a evaluat utilizarea anastrozolului și tamoxifenului singur sau în combinație la 9366 de femei după o intervenție chirurgicală pentru cancerul de sân.

Rezultatele au favorizat anastrozolul față de tamoxifen în promovarea regresiei bolii și îmbunătățirea stării generale a pacienților. După publicarea rezultatelor studiului în 2002, Arimidex a apărut ca un nou candidat pentru tratamentul adjuvant al cancerului de sân. În acel moment, medicamentul a câștigat popularitate și în rândul culturistilor și al sportivilor, care au observat o supresie puternică a estrogenilor afectată de aportul de anastrozol.

Cum este distribuit Arimidex (Anastrozol/Anastrozol)

Arimidex este cel mai frecvent distribuit în comprimate de 1 mg.

Structura și caracteristicile Arimidex (Anastrozol/Anastrozol)

Anastrozolul este clasificat ca un inhibitor selectiv al aromatazei nesteroidiene. Are denumirea chimică 1,3-benzenediacetonitril α, α, α ', α'-tetrametil-5- (1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil).

Efecte secundare

Reacțiile adverse frecvente asociate cu utilizarea unui inhibitor de aromatază includ: bufeuri, dureri articulare, slăbiciune, oboseală, schimbări ale dispoziției, depresie, hipertensiune arterială, umflarea brațelor/picioarelor și cefalee. Inhibitorii aromatazei pot reduce, de asemenea, densitatea minerală osoasă, ceea ce poate duce la osteoporoză și fracturi la pacienții sensibili. Unele persoane pot prezenta reacții adverse gastrointestinale, inclusiv greață și vărsături. Inhibitorii aromatazei pot dăuna fătului în curs de dezvoltare și, prin urmare, nu trebuie luați niciodată în timpul sarcinii. Atunci când sunt luați de bărbați (nu pentru utilizarea intenționată) pentru a reduce estrogenitatea crescută cu un tratament pe termen lung cu corticosteroizi, inhibitorii aromatazei pot crește riscul bolilor cardiovasculare și pot crea un risc de întârziere a unora dintre proprietățile benefice ale estrogenului asupra nivelului de colesterol.

Studiile au arătat că atunci când steroizii fără aromă, cum ar fi testosteronul enantat, sunt luați cu un inhibitor de aromatază, suprimarea HDL (niveluri bune de colesterol) devine semnificativ mai pronunțată. Deoarece Nolvadex nu prezintă de obicei același efect antiestrogen (negativ) asupra nivelului de colesterol, este de obicei preferat printre inhibitorii de aromatază să mențină nivelurile de estrogen în rândul culturistilor de sex masculin.

Aplicație (de bază)

Arimidex este aprobat de FDA (Food and Drug Administration din SUA) ca tratament adjuvant în cancerul de sân avansat la femeile aflate în postmenopauză sau în progresia bolii după tratamentul cu tamoxifen. Doza prescrisă în toate cazurile este de 1 mg pe zi, recepția se efectuează până la oprirea progresiei bolii. Atunci când sunt folosiți pentru a atenua efectele secundare estrogenice ale utilizării steroizilor anabolizanți, sportivii iau de obicei 0,5 mg până la 1 mg de anastrozol pe zi. În unele cazuri, administrarea a jumătate de comprimat (0,5 mg) pe zi este suficientă pentru a reduce acumularea de estrogen.

Atunci când este utilizat cu steroizi anabolizanți cu aromă ușoară, cum ar fi metandrostenolonă sau testosteron, ginecomastia și retenția de apă sunt adesea blocate eficient. În plus, utilizarea anastrozolului poate reduce cantitatea de grăsime acumulată, care poate fi legată și de nivelul de estrogen. Acest lucru face acest medicament interesant pentru utilizarea de către sportivi în fazele de relief. Se observă că alimentele nu afectează absorbția anastrozolului, astfel încât medicamentul poate fi luat în timpul mesei sau între mese.

Disponibilitate

Arimidex este disponibil pe scară largă pe piața medicamentelor umane din Statele Unite și multe alte țări. Se găsește cu ușurință pe piața neagră.