REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI (NUMAI PENTRU SPECIALISTI MEDICI)

oriunde

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTAL

2. COMPOZIȚIA CANTITATIVĂ ȘI CALITATIVĂ

Lactoză Amidon din cartofi Gelatină Glicerină Discuție

Stearat de magneziu Etilceluloză

comprimate de 10 mg

60,0 mg 34,55 mg 2,25 mg 0,20 mg

1,0 mg 0,50 mg 1,50 mg

Comprimate de 25 mg

50,0 mg 29,55 mg 2,25 mg 0,20 mg

1,0 mg 0,50 mg 1,50 mg

3. FORMA FARMACEUTICĂ

4. DATE CLINICE

Condiții spastice în:

- alte leziuni ale măduvei spinării (cum ar fi tumorile, siringomielia, boala neuronului motor, mielita transversă, leziunea măduvei spinării);

- accident vascular cerebral cerebral;

- traumatism cranian;

4.2. Dozarea și metoda de utilizare

Doza este individuală pentru a administra cea mai mică doză eficientă și pentru a evita efectele secundare.

Se recomandă următoarele regimuri de dozare:

În primele 3 zile - 5 mg (1/2 comprimat de 10 mg) de 3 ori pe zi, În următoarele 3 zile - 10 mg de 3 ori pe zi,

Pentru următoarele 3 zile - 15 mg (11/2 comprimate de 10 mg) de 3 ori pe zi, iar pentru următoarele 3 zile - 20 mg (2 comprimate de 10 mg) de 3 ori pe zi.

În acest fel, se obține o toleranță bună la medicament în timpul dozării.

La majoritatea pacienților, efectele terapeutice sunt observate atunci când se iau 30-75

Dacă este necesar, doza poate fi crescută treptat, dar pacientul trebuie monitorizat cu o atenție deosebită.

Dacă este necesar să se administreze doze mai mari de medicament (75-100 mg pe zi), pot fi utilizate tablete de 25 mg.

Doza zilnică nu trebuie să depășească 100 mg.

Durata terapiei depinde de starea clinică a pacientului.

Tratamentul cu baclofen nu trebuie oprit brusc din cauza riscului de halucinații și de agravare a afecțiunilor elastice.

La pacienții geriatrici, doza trebuie crescută cu precauție din cauza apariției mai frecvente a efectelor secundare.

Baclofenul este de obicei dozat la 0,75-2 mg/kg greutate corporală.

Se recomandă următorul program de dozare:

De la 12 luni la 2 ani - 10-20 mg zilnic,

De la 2 la 6 ani - 20-30 mg pe zi,

De la 6 la 10 ani - 30-60 mg pe zi.

La copiii cu vârsta peste 10 ani, doza zilnică maximă este de 2,5 mg/kg greutate corporală. Tratamentul se începe cu 5 mg de două ori pe zi.

Dacă este necesar, doza poate fi crescută cu atenție la fiecare 3 zile până când se obține un efect terapeutic adecvat.

Pacienți cu insuficiență renală

La pacienții cu insuficiență renală sau cei dializați, doza recomandată trebuie redusă la 5 mg pe zi.

Medicamentul trebuie luat cu alimente.

Hipersensibilitate la baclofen sau la oricare dintre excipienți Ulcer peptic

4.4. Contraindicații speciale și avertismente speciale pentru utilizare

În timpul tratamentului cu baclofen, sindroamele psihotice, schizofrenia, convulsiile și confuzia se pot agrava. La acești pacienți, baclofenul trebuie utilizat cu precauție extremă și acești pacienți trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă.

[1 Anxietatea, confuzia, halucinațiile, psihozele, mania, paranoia și convulsiile pot apărea după întreruperea bruscă a medicamentului. Condițiile spastice se pot agrava. reducerea dozei de medicament trebuie făcută treptat în decurs de 1-2 săptămâni.

1.1 Baclofenul este excretat în urină, în principal ca medicament nemodificat și, prin urmare, trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală. La acești pacienți, doza trebuie redusă în mod corespunzător.

Baclofenul trebuie utilizat cu precauție la pacienții vârstnici, din cauza riscului crescut de reacții adverse.

□ Pacienții cu epilepsie care necesită terapie cu baclofen ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă și monitorizare regulată a EEG datorită eficacității reduse a medicamentelor antiepileptice cu baclofen și a modificărilor EEG observate.

Trebuie acordată o atenție specială tratamentului cu baclofen la pacienții la care menținerea poziției corporale verticale și echilibrul sau mișcările depind de tonusul muscular crescut.

Baclofenul trebuie utilizat cu precauție la pacienții care iau medicamente antihipertensive (datorită posibilității de interacțiuni).

Baclofenul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu accident vascular cerebral, insuficiență respiratorie sau insuficiență hepatică.

Baclofenul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu tonus crescut de sfincter al vezicii urinare (poate apărea retenție urinară).

La unii pacienți tratați cu baclofen pot fi observate niveluri ridicate de ASAT, fosfatază alcalină sau glucoză. Se recomandă teste de laborator, în special la pacienții cu insuficiență hepatică sau diabet.

4.5. Interacțiuni medicamentoase

□ Baclofenul potențează efectul sedativ al altor medicamente cu efect asupra SNC sau alcoolului.

□ Baclofenul potențează simptomele hiperkinetice la pacienții care iau săruri de litiu.

P. Antidepresivele triciclice potențează acțiunea baclofenului, ducând la o reducere semnificativă a tonusului muscular.

Baclofenul poate potența efectele medicamentelor antihipertensive (poate fi necesară ajustarea dozei).

U Medicamentele care pot provoca insuficiență renală (cum ar fi ibuprofenul) pot întârzia excreția baclofenului și pot provoca efecte toxice.

□ Confuzia, halucinațiile și agitația pot apărea la pacienții cu boala Parkinson tratați concomitent cu levodopa/carbidopa și baclofen.

Baclofenul prelungește analgezia indusă de fentanil.

4.6. Sarcina și alăptarea Sarcina: Categoria C,

În studiile la șobolani tratați cu baclofen în doză de 13 ori mai mare decât doza maximă recomandată la om, hernia ombilicală a fătului a fost mai frecventă. Nu s-au observat efecte teratogene la șoareci și iepuri, dar greutatea fetală redusă și tulburările de osificare a scheletului fetal au fost observate la șoarecii tratați cu baclofen în doză de 17 până la 34 de ori mai mare decât doza la om.

Într-un alt studiu efectuat pe șobolani femele tratați cu baclofen timp de 2 ani, s-au observat modificări dependente de doză în ovare.

Baclofenul traversează bariera placentară.

Nu s-au efectuat studii clinice controlate cu baclofen

Baclofenul poate fi utilizat în timpul sarcinii numai dacă medicul consideră că beneficiul pentru mamă este mai mare decât riscul pentru făt.

Se utilizează în timpul alăptării

Baclofenul se excretă în laptele matern.

Alăptarea nu este recomandată în timpul terapiei cu baclofen.

4.7. Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Baclofenul poate avea un efect sedativ și poate afecta concentrația.

Pacienții tratați cu baclofen nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje sau să efectueze activități potențial periculoase.

4.8. Efecte secundare

Reacțiile adverse sunt mai frecvente la creșterea rapidă a dozei, la doze mari de baclofen sau la pacienții adulți.

Aceste efecte sunt de obicei tranzitorii și se rezolvă odată cu reducerea dozei. Efectele secundare severe necesită întreruperea tratamentului.

Următoarele reacții adverse au fost observate la baclofen:

Sistemul nervos central 10-63% Somnolență 5-15% Vertij

1 - 11% confuzie

2-4% Slăbiciune și oboseală

Euforie rară, agitație, depresie, halucinații, parestezii, dureri musculare, ataxie, su

în gură, epuizare, tremor, astenie, spasme respiratorii până la stop respirator, dezorientare, dorință de vărsături, vărsături, tulburări de acomodare, coșmaruri; se poate observa o reducere a pragului pentru convulsii și convulsii, în special la pacienții cu epilepsie

Rareori dispnee, palpitații cardiace, dureri în piept și slăbiciune

Anorexie rară, tulburări ale gustului, dureri abdominale, diaree. Rezultate pozitive pentru sângele ocult în fecale.

2-6% Pofta frecventă de a urina

Urinare involuntară rară, retenție urinară, anurie, impotență, tulburări ejaculatorii, enurezis nocturnă și hematurie.

Tulburări de vedere, tulburări ale gustului, erupții cutanate, prurit, umflare a gleznei, transpirație crescută, creștere în greutate, senzație de nas înfundat.

La unii pacienți există o deteriorare a condițiilor elastice (reacție paradoxală la medicament).

În caz de supradozaj, pot apărea următoarele efecte ale SNC: somnolență, pierderea cunoștinței, comă, stop respirator.

Se pot dezvolta și alte reacții, cum ar fi: confuzie, halucinații, agitație, afectarea acomodării, pierderea reflexului pupilar, hipotensiune musculară, convulsii clonice, hiporeflexie sau areflexie, convulsii, vasodilatație periferică, hipotensiune arterială, reducere, bradicardie. Vărsături, diaree, abundentă salivație, niveluri crescute de LDH, AS AT și AR.

Tratamentul supradozajului Nu există un antidot specific.

Vărsăturile trebuie induse cât mai curând posibil, trebuie efectuate spălături gastrice și trebuie administrat cărbune activ.

Pacienții aflați în comă trebuie mai întâi intubați înainte de efectuarea spălării somatice.

Dacă este necesar, se pot administra săruri laxative.

La pacienții cu stop respirator, trebuie efectuată respirație artificială, precum și terapie de întreținere circulatorie.

Potrivit unor autori, fizostigmina (în intoxicațiile non-severe) administrată intravenos (doză de 1-2 mg timp de 5-10 minute) previne efectele secundare ale SNC, în special somnolența și depresia respiratorie. Dacă nu există nicio îmbunătățire după prima doză, se poate administra o altă doză de fizostigmină după 30-60 de minute. Fluide și diuretice pot fi utilizate pentru a crește eliminarea baclofenului în urină.

În caz de convulsii, diazepamul poate fi utilizat cu precauție intravenoasă.

5. DATE FARMACOLOGICE

Grupa farmacoterapeutică după codul ATC: M03BX01

5.1. Proprietăți farmacodinamice

Baclofenul este un medicament care reduce tonusul crescut al mușchilor scheletici cauzat de deteriorarea măduvei spinării. Medicamentul reduce simultan și în mod egal reflexele pielii și tonusul muscular, dar reduce doar ușor reflexele tendinoase.

Mecanismul de acțiune implică cel mai probabil hiperpolarizarea nervilor ascendenți și inhibarea atât a reflexelor monosinaptice, cât și a celor polinaptice la nivelul măduvei spinării.

În studiile efectuate pe animale, baclofenul crește metabolismul dopaminei, dar la om baclofenul nu modifică nivelurile de 5-hidroxiindol acetat și metaboliții dopaminei din lichidul cefalorahidian.

Deoarece baclofenul administrat în doze mari poate provoca depresia SNC, medicamentul are de asemenea efecte asupra centrelor situate deasupra nivelului măduvei spinării.

5.2. Proprietăți farmacocinetice

Baclofenul este absorbit rapid și aproape complet în tractul gastro-intestinal.

După administrarea unor doze mari, absorbția este redusă.

Concentrațiile plasmatice terapeutice (conform datelor din literatură) sunt de 80-395 ng/ml.

În experimentele pe animale, s-a constatat că baclofenul este distribuit în multe țesuturi, dar doar o cantitate mică traversează bariera hematoencefalică.

La pacienții care iau baclofen, concentrația plasmatică maximă Cmax (500-600 ng/ml) este atinsă în decurs de 2-3 ore după ingestie și o concentrație peste 200 ng/ml este menținută timp de 8 ore. Distribuție

Baclofenul traversează bariera placentară.

Cantitățile minime sunt excretate în laptele matern.

Aproximativ 30% din baclofen este legat de proteinele plasmatice.

Aproximativ 15% din doza administrată este metabolizată în ficat prin dezaminare.

Timpul de înjumătățire este de 2,5 până la 4 ore.

Baclofenul este excretat în 70-80% în urină nemodificat sau sub formă de metaboliți. Restul se excretă prin fecale.

După administrarea orală, medicamentul este aproape complet excretat în 72 de ore.

5.3. Date preclinice de siguranță Toxicitate acută

Studiile de toxicitate acută (orală) au fost efectuate la șoareci și șobolani (femele). Baclofenul provoacă relaxarea mielor și dispariția reactivității la stimuli externi. Moartea la animale are loc în decurs de 2-3 ore de la administrare. LD50 pentru baclofen oral a fost de 251 mg/kg pentru șobolanii femele și de 130 mg/kg pentru șoarecii femele.

Baclofen administrat pe cale orală la șobolani la doze de 12,5 mg/kg și 25,1 mg/kg p.t. timp de 6 săptămâni, determină pierderea în greutate și pierderea în greutate a organelor interne (ficat și rinichi).

La examenul histologic nu au fost observate modificări patologice la nivelul ficatului, inimii, rinichilor și plămânilor șobolanilor.

Baclofen administrat oral la șoareci la doze de 6,5 mg/kg și 13 mg/kg p.t. reduce coordonarea motorie la aceste animale.

6. DATE FARMACEUTICE

6.1. Lista excipienților și cantitățile acestora

Lactoză, amidon de cartofi, gelatină, talc, stearat de magneziu, etilceluloză.

6.2. Incompatibilități fizico-chimice

Neobservat.

6.3. Data expirarii

6.4. Condiții speciale de depozitare

A se păstra într-un loc uscat și întunecat la o temperatură de până la 25 ° C.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

6.5. Date de ambalare

Baclofen - Polpharma 10 mg și 25 mg comprimate sunt ambalate în sticle de plastic, 50 comprimate într-o sticlă. Ambalajul secundar este realizat din carton litografic, conținând 1 sticlă și un prospect pentru pacient.

6.6. Recomandări de utilizare

Nu există recomandări speciale.

7. NUMELE ȘI ADRESA DEȚINĂTORULUI AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

Lucrări farmaceutice POLPHARMA SA Strada Pelplinska 19, 83-200 Starograd Gdanski, Polonia

Lucrări farmaceutice POLPHARMA SA Strada Pelplinska 19, 83-200 Starograd Gdanski, Polonia

Sofia 1700, B-dul Simeonovsko Shosse 30130

9. ÎNREGISTRARE № ÎN ÎNREGISTRAREA SUB ART. 28 DIN ZLAHM

10. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI A MEDICAMENTULUI (REÎNNOIREA AUTORIZAȚIEI)

21 iulie 1999.

11. DATA ACTUALIZĂRII PARȚIALE A TEXTULUI