este utilizată

Acid folic (vitamina B9) participă ca cofactor la un număr de enzime bacteriene care sunt importante în sinteza purinei și pirimidinelor nucleotide, respectiv în celulă creștere și divizare. În timp ce macroorganismele obțin folat din alimente, membrana celulară bacteriană este impermeabilă la ea și trebuie să o sintetizeze de novo.


În multe microorganisme, sinteza dihidrofolatului se realizează din substraturile inițiale ale acidului paraaminobenzoic (PABA), pteridinei și glutamatului. Toate sulfonamide sunt în esență analogi structurali ai acidului paraaminobenzoic și concurează cu acesta pentru locul de legare al enzimei dihidropteroat sintetază, inhibând astfel sinteza dihidrofolatului, care este un cofactor esențial în procesele vitale de creștere și diviziune a celulei bacteriene.


Sunt sulfonamide bacteriostatice sintetice. A lor clasificare se face de obicei în funcție de absorbția și metoda lor de administrare și de durata lor de acțiune: până la absorbabil oral sulfonamide se referă la sulfonamide cu durata scurtă a acțiunii (cu un timp de înjumătățire de 6-9 ore) - Sulfacitină, Sulfadiazină, Sulfisoxazol etc.; s efect intermediar (timp de înjumătățire 10-12 ore) - Sulfametoxazol, Sulfamoxol etc.; cu acțiune lungă (peste 12 ore) - Sulfadoxină.

La sulfonamidele care nu au resorbție intestinală includ sulfasalazină etc. și sulfonamide pentru aplicație topică includ Sulfacetamida, Sulfadiazina de argint și altele. Există, de asemenea preparate combinate - de exemplu. Co-trimoxazol (sulfametoxazol și trimetoprim) - o combinație în care al doilea inhibitor de folat în fața trimetoprimului blochează conversia dihidrofolatului în tetrahidrofolat și are un efect sinergic.


Spectrul de sulfonamide cuprinde Enterobacteriaceae în tractul urinar, precum și Nocardia. Sulfadiazina în combinație cu inhibitorul de folat aditiv Pirimetamina este utilizată pentru a trata toxoplasmoza. Sulfadoxina în combinație cu același inhibitor de folat aditiv este utilizată ca agent antimalaric.

Sulfasalazina este utilizată în colita ulcerativă și artrita reumatoidă și are un puternic efect antiinflamator, a cărui farmacodinamică nu este pe deplin înțeleasă. Sulfasalazina este metabolizată în acid 5-aminosalicilic, care are de fapt proprietăți antiinflamatorii, și sulfapiridină, care este absorbită și poate duce la toxicitate sistemică la pacienții cu acetilare întârziată. Sulfadiazina de argint este utilizată în dermatologie pentru arsuri și reduce semnificativ riscul de sepsis prin prevenirea colonizării țesuturilor deteriorate.


Rezistenţă la sulfonamide apare din cauza mutațiilor și modificărilor enzimei dihidropteroat sintetază. Un alt mecanism posibil pentru rezistența bacteriană este permeabilitatea redusă a membranei a sulfonamidelor sau a pompelor de eflux. Al treilea mecanism posibil pentru rezistența bacteriană este sinteza compensatorie crescută a PABA bacteriană.


Se administrează sulfonamide topic în infecții și arsuri locale, precum și supozitoare; oral (sulfasalazină) în colita ulcerativă și sistemic în infecții ale tractului urinar, meningite etc. Sulfonamidele pătrund bine în fluidele cerebrospinale, chiar și în absența inflamației.


Sulfonamidele sunt acetilat și conjugat în ficat, deoarece metabolitul acetilat este lipsit de proprietăți antibacteriene, dar își păstrează efectul potențial toxic pentru a precipita la pH neutru sau acid. Excreţie de sulfonamide este cu filtrare și secreție glomerulară, care necesită ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală și funcție afectată. Metaboliții sunt excretați și în laptele matern, ceea ce necesită întreruperea alăptării sau evitarea utilizării sulfonamidei la femeile care alăptează. De asemenea, nu sunt utilizate în timpul sarcinii, cu excepția topicului.


Posibilul reacții nedorite a sulfonamidelor sunt nefrotoxicitate datorită precipitării metaboliților obținuți și a cristaluriei, care poate fi redusă prin aportul crescut de lichide și alcalinizarea urinei; reacții de hipersensibilitate - erupție cutanată, angioedem, sindrom Stephen-Johnson; tulburări în hematopoieză - anemie hemolitică la pacienții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, granulocitopenie, trombocitopenie, anemie aplastică etc; kernicter la copii, unde sulfonamidele deplasează bilirubina din proteinele plasmatice și traversează bariera hematoencefalică subdezvoltată. Prin urmare, sulfonamidele nu trebuie administrate copiilor cu vârsta sub două luni.


În ceea ce privește interacțiunile medicamentoase - sulfonamidele potențează efectul anticoagulanților; nu este administrat concomitent cu metenamina, deoarece formaldehida formată în metabolismul său potențează precipitarea metaboliților sulfonamidici. La inceput nu este utilizat la femeile gravide și care alăptează.

Materialul este informativ și nu poate înlocui consultația cu un medic. Asigurați-vă că consultați un medic înainte de a începe tratamentul.