Comprimate Halcion 0,25 mg x 10; x 30/HALCION

Comprimate Halcion 0,25 mg x 10; x 30/HALCION

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI/Halcion comprimate 0,25 mg x 10; x 30 /

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTAL

2. COMPOZIȚIA CANTITATIVĂ ȘI CALITATIVĂ

Fiecare comprimat conține 0,25 mg triazolam.

halcion

Pentru excipienți, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ/comprimate Halcion 0,25 mg x 10; x 30 /

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații

Triazolam este indicat pentru tratamentul pacienților cu insomnie tranzitorie și tranzitorie. De asemenea, este indicat pentru tratamentul adjuvant pe termen scurt la pacienții selectați cu insomnie pe termen lung.

4.2 Doze și mod de administrare

Pentru a obține efectul benefic maxim și pentru a evita efectele secundare semnificative, este important să individualizați doza de comprimate de triazolam. La majoritatea adulților, se recomandă o doză de 0,25 mg la culcare. O doză de 0,125 mg poate fi suficientă la pacienții selectați. Doza de 0,5 mg trebuie rezervată acelor pacienți care nu primesc un răspuns terapeutic suficient de la o doză mai mică.
Doza în intervalul de 0,125 până la 0,25 mg este recomandată la pacienții geriatrici și/sau cu insuficiență severă. În acest grup, doza inițială trebuie să fie de 0,125 mg. Ca în cazul tuturor medicamentelor, trebuie utilizată cea mai mică doză eficientă.

Siguranța și eficacitatea triazolamului nu au fost stabilite la subiecții cu vârsta sub 18 ani.

Se recomandă dozele reduse la pacienții cu insuficiență hepatică sau insuficiență respiratorie.

Metoda de aplicare și durata:

Medicamentul trebuie administrat cu puțin lichid (apă) chiar înainte de culcare; atunci trebuie asigurată o perioadă suficient de lungă (7-8 ore) pentru somn.

Durata de utilizare trebuie să fie cât mai scurtă posibil. Nu trebuie să depășească două săptămâni. Medicamentul trebuie întrerupt treptat, într-o manieră adecvată pacientului respectiv. Tratamentul care depășește perioada de mai sus nu trebuie efectuat fără reexaminarea stării clinice.

Este oportun să se informeze pacientul înainte de începerea tratamentului că durata tratamentului este limitată și să se explice în detaliu pas cu pas reducerea dozei.

Mai mult, este important ca pacientul să fie conștient de posibilitatea unui fenomen de revenire; acest lucru va reduce teama de astfel de simptome dacă apar atunci când medicamentul este oprit.

Pentru benzodiazepinele cu acțiune scurtă, există indicații că simptomele de sevraj pot apărea în intervalul de doze, în special la doze mari.

4.3 Contraindicații/comprimate Halcion 0,25 mg x 10; x 30 /

Triazolam este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la benzodiazepine, benzoați sau la oricare dintre excipienții din produs.
• Tulburări respiratorii severe.
• Sindromul de apnee în somn.
• Insuficiență hepatică severă.
• Administrarea concomitentă cu ketoconazol, itraconazol sau nefazodonă.
• Sarcina și alăptarea (vezi 4.6 Sarcina și alăptarea).

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Trebuie acordată precauție la tratarea pacienților cu insuficiență hepatică, insuficiență pulmonară severă sau apnee în somn.
Depresia respiratorie și apneea au fost raportate la pacienții cu funcție respiratorie compromisă, deși mai puțin frecvente. Se recomandă dozele mai mici la pacienții cu insuficiență respiratorie cronică din cauza riscului de depresie respiratorie.
Benzodiazepinele nu sunt indicate pentru tratamentul pacienților cu insuficiență hepatică severă. poate provoca encefalopatie.
La pacienții vârstnici și/sau cu insuficiență severă, se recomandă inițierea tratamentului cu triazolam în doză de 0,125 mg pentru a reduce riscul de apariție a sedării excesive, amețeli sau incoordonare. Pentru alți adulți, se recomandă o doză de 0,25 mg (vezi pct. 4.2. Doze și mod de administrare.)

Toleranţă:
După administrarea repetată a benzodiazepinelor cu acțiune scurtă timp de câteva săptămâni, se poate produce o reducere a efectului hipnotic.

Pacienții trebuie sfătuiți să nu ia triazolam în cazurile în care nu există condiții pentru somn peste noapte și radiația medicamentului din corp înainte de a fi treji și activi, de exemplu, un zbor nocturn care durează mai puțin de 7-8 ore, ca episoade de amnezia a fost raportată în astfel de situații.

Când se administrează triazolam la dozele recomandate de tratament pe termen scurt, potențialul de dependență este scăzut. Cu toate acestea, la fel ca în cazul tuturor benzodiazepinelor, riscul dependenței crește odată cu creșterea dozelor și a utilizării prelungite, fiind și mai mare la pacienții cu antecedente de abuz de alcool sau droguri.

Benzodiazepinele trebuie utilizate cu precauție numai la pacienții cu antecedente de abuz de alcool sau droguri.

Dacă sa dezvoltat dependență fizică, întreruperea bruscă a medicamentului este însoțită de simptome de sevraj. Acestea pot include dureri de cap, dureri musculare, anxietate neobișnuită, tensiune, sentimente subiective de neliniște, confuzie și iritabilitate. În cazurile severe, pot apărea următoarele simptome: pierderea percepției realității, tulburări de personalitate, hiperacuzie (auz anormal), surditate, amorțeală a extremităților, hipersensibilitate la lumină, zgomot și contact fizic, halucinații sau convulsii.

S-au raportat simptome de întrerupere, inclusiv convulsii, cu întreruperea bruscă a tratamentului cu doze zilnice multiple de triazolam.

Deși benzodiazepinele nu sunt depresogene, ele pot provoca depresie, care poate fi sau nu asociată cu ideea suicidară sau cu tentative reale de sinucidere. Acest lucru se întâmplă rar și este imprevizibil. Prin urmare, la pacienții cu manifestări obiective și subiective de tulburare depresivă sau tendințe suicidare, triazolam trebuie utilizat cu precauție și cantitatea de comprimate prescrise trebuie redusă.

Benzodiazepinele nu trebuie utilizate pentru tratarea depresiei sau anxietății legate de depresie (risc de sinucidere).

Benzodiazepinele nu sunt recomandate pentru tratamentul primar al psihozei.

Triazolam trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu boli psihiatrice grave.

Se recomandă precauție la pacienții cu modificări cerebro-organice și insuficiență circulatorie.
Triazolam trebuie utilizat cu precauție numai la pacienții cu ataxie a coloanei vertebrale sau cerebrale sau cu intoxicație acută cu depresive ale SNC (de exemplu, alcool, hipnotice sau analgezice, neuroleptice, antidepresive sau litiu).

Ca și în cazul altor benzodiazepine și medicamente care acționează asupra SNC, există raportări rare despre trei grupuri caracteristice de simptome care se pot suprapune: simptome de amnezie (amnezie anterogradă cu comportament adecvat sau inadecvat); stări de confuzie (dezorientare, derealizare, depersonalizare și/sau estompare a conștiinței); stare agitată (anxietate, iritabilitate și agitație). Deseori alți factori pot contribui la aceste reacții caracteristice, de exemplu, consumul concomitent de alcool sau alte droguri, insomnie, stare anormală premorbidă etc.

Pacienții trebuie avertizați să nu conducă vehicule sau să utilizeze alte utilaje potențial periculoase în ziua următoare după administrarea de triazolam seara, până când nu au fost diagnosticați cu somnolență sau amețeli în timpul zilei.

4.5 Medicamente și alte interacțiuni

Administrate concomitent cu alcoolul sau alte deprimante ale SNC (de exemplu antipsihotice (neuroleptice), hipnotice, anxiolitice/sedative, antidepresive, analgezice narcotice, medicamente antiepileptice, anestezice sau antihistaminice sedative), benzodiaveninele au un efect.

Combinația cu analgezice narcotice poate crește efectul euforic și, prin urmare, duce la o dezvoltare mai rapidă a dependenței.

4.6 Sarcina și alăptarea

Datele privind teratogenitatea și efectele asupra dezvoltării și comportamentului postpartum după tratamentul cu benzodiazepine sunt contradictorii. Există date din mai multe studii timpurii cu alți membri ai clasei benzodiazepinelor că expunerea în timpul sarcinii (in utero) poate fi asociată cu malformații. Studiile ulterioare cu medicamente benzodiazepinice nu au furnizat dovezi concludente ale niciunui tip de defect. S-a raportat că sugarii care au fost expuși benzodiazepinelor la sfârșitul celui de-al treilea trimestru de sarcină sau în timpul travaliului au sindromul floppy sugar sau simptome de sevraj la nou-născut. Dacă o pacientă rămâne gravidă în timp ce ia triazolam, aceasta trebuie informată cu privire la riscul potențial pentru făt și medicamentul trebuie întrerupt.

Triazolam nu trebuie utilizat de femeile care alăptează.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Se recomandă prudență la prescrierea acestui medicament pacienților care trebuie să conducă vehicule sau să folosească orice alte mașini periculoase în ziua după administrarea unei doze nocturne de triazolam până când se constată că sunt somnolenți sau amețiți în timpul zilei.

4.8 Efecte nedorite/Halcion comprimate 0,25 mg x 10; x 30 /

În studiile controlate cu placebo cu triazolam, cea mai deranjantă reacție adversă a medicamentului a fost sedarea (somnolență, somnolență, amețeli, ataxie și/sau coordonare afectată), considerată a fi o continuare a acțiunii farmacologice a medicamentului. Reacțiile mai puțin frecvent observate au fost stările de confuzie sau afectarea memoriei, depresia SNC și tulburările vizuale.
În plus față de efectele enumerate mai sus în legătură cu utilizarea clinică a triazolamului la nivel mondial, au fost raportate rareori alte reacții, cum ar fi: agresivitate, căderi, insomnie tranzitorie după întreruperea tratamentului, hacinocinări, sincopă și somnambulism.
Deși incidența absolută a efectelor secundare ale triazolamului este scăzută, poate exista o dependență de doză. Efectele secundare ale benzodiazepinelor care sunt o continuare a acțiunii lor farmacologice, de exemplu, somnolență, amețeli, vertij sau amnezie, sunt în mod clar dependente de doză. Nu s-a stabilit nicio relație doză-răspuns între alte reacții adverse. În conformitate cu buna practică medicală, se recomandă inițierea tratamentului cu cea mai mică doză eficientă (vezi pct. 4.2. Doze și mod de administrare).

Amnezie:
Amnezia anterogradă poate apărea la doze terapeutice; riscul crește odată cu dozele mai mari. Efectele amnestice pot fi asociate cu un comportament anormal (vezi pct. 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare). Datele din diverse surse sugerează o incidență mai mare a amneziei anterograde pentru acest medicament în comparație cu alte hipnotice. Cu toate acestea, nu există dovezi concrete pentru aceasta din studiile comparative.

Depresie:
Depresia preexistentă poate apărea în timpul utilizării benzodiazepinelor.

Reacții psihiatrice și „paradoxale”:
Psihiatrie etc. Pot apărea reacții "paradoxale", cum ar fi neliniște, iritabilitate, agresivitate, furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, comportament inadecvat și alte tulburări de comportament, în special la vârstnici sau copii când se utilizează benzodiazepine. Cu acest produs trebuie oprit.

Dependență:
Chiar și la doze terapeutice, utilizarea acestui medicament poate duce la dependență psihologică și/sau fizică: pot apărea simptome de sevraj sau un fenomen de „revenire” după terminarea tratamentului (vezi secțiunea 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare). de acest medicament de către pacienții dependenți.

4.9 Supradozaj

Simptomele supradozajului cu triazolam sunt o continuare a acțiunii sale farmacologice și includ somnolență, vorbire neclară, afectarea coordonării motorii, comă și depresie respiratorie. Consecințele grave sunt rare, cu excepția cazului în care alte droguri și/sau alcool au fost ingerate în același timp. Tratamentul supradozajului constă în principal în susținerea funcțiilor respiratorii și cardiovasculare. Valoarea dializei nu a fost încă determinată. Flumazenil poate fi utilizat pe lângă menținerea funcției respiratorii și cardiovasculare asociate supradozajului.

5. DATE FARMACOLOGICE

Grupa farmacoterapeutică: hipnotice și sedative,
Codul PBX: N05CD05

Comprimatele Halcion conțin triazolam, triazolobenzodiazepină cu proprietăți hipnotice.

5.1 Proprietăți farmacodinamice

Triazolamul este o substanță psihotropă din clasa 1,4-benzodiazepinelor, care are proprietăți care duc la ameliorarea tensiunii, agitației și anxietății, precum și efecte sedative și hipnotice. În plus, triazolamul are proprietăți relaxante musculare și anticonvulsivante.
Triazolamul are o afinitate mare pentru receptorii benzodiazepinici localizați în creier. Legarea maximă la receptori a fost deja atinsă! min. după administrare intravenoasă în studii pe animale; după 10 minute legarea a scăzut constant.

5.2. Proprietăți farmacocinetice

După administrarea orală, triazolamul este ușor absorbit (minim 85%) și rapid, cu o întârziere între 14 și 34 de minute. Timpul până la debutul acțiunii triazolamului variază foarte mult.
granițele dintre indivizi. Timpul de înjumătățire prin absorbție este în medie de aproximativ 15 minute (0,9 până la 107,1 minute). Concentrațiile plasmatice maxime după administrarea orală de 0,25 mg triazolam sunt de obicei atinse după aproximativ 0,65 până la 2,3 ore și sunt de aproximativ 1,8 până la 3,9 mg/ml.

Volumul mediu de distribuție este de 1.068 1/kg, iar clearance-ul este de 6,2 - 6,8 ml/min/kg.

În experimentele pe animale, s-a demonstrat că triazolamul trece rapid în lichidul cefalorahidian, precum și în sistemul circulator fetal și în laptele matern. De la 75,3 la 90,1% din substanță este legat de proteinele plasmatice; legarea albuminei este de numai 49%. Timpul de înjumătățire plasmatică, care a prezentat diferențe mari atât între indivizi, cât și la același individ, a fost între 1,4 și 4,6 ore (nu s-au cunoscut modificări semnificative terapeutic la pacienții cu insuficiență renală; totuși, la pacienții cu ciroză hepatică, s-a măsurat prelungirea clară de înjumătățire plasmatică).

Metabolism:
Biodisponibilitatea crescută după administrarea sublinguală comparativ cu administrarea orală indică prezența unui efect de primă trecere atunci când se ia triazolam. Substanța suferă o biotransformare rapidă și semnificativă în mucoasa intestinală și ficat. Principalii metaboliți sunt α-hidroxtriazolam și 4-hidroxtriazolam, care se găsesc în plasmă în principal sub formă de glucuronide. Ambele glucuronide sunt eliminate din plasmă cu un timp de înjumătățire de aproximativ 4 ore. Optzeci și două la sută din doza orală de triazolam se găsește în urină și 8% în fecale, în principal ca glucuronide ale celor doi metaboliți principali.

Chiar și după administrare timp de o săptămână în doze zilnice între 0,25 și 0,5 mg triazolam nu se acumulează nici la vârstnici. Nu există diferențe semnificative în farmacocinetică între subiecții mai în vârstă și cei mai tineri. Subiecții supraponderali au prezentat un timp de înjumătățire plasmatică semnificativ mai lung decât subiecții cu greutate normală. Tratamentul concomitent pe termen lung cu triazolam și cimetidină crește biodisponibilitatea triazolamului și prelungește timpul său de înjumătățire plasmatică.

5.3 Date preclinice de siguranță

Toxicitate acuta:
Administrarea orală a triazolamului a condus la un LD50 peste 5000 mg/kg greutate corporală la șobolani și un LD50 peste 2500 mg/kg greutate corporală la șoareci.

Administrarea intraperitoneală de triazolam la șobolani a avut ca rezultat o LD50 peste 2000 mg/kg greutate corporală și la șoareci o LD50 peste 1100 mg/kg greutate corporală.

Toxicitate subacută și cronică:
În experimentele pe termen lung, triazolamul administrat oral a fost farmacodinamic activ și netoxic la doze de 10-30 mg/kg greutate corporală la câini și 30-100 mg/kg greutate corporală la șobolani.

Potențial mutagen și cancerigen:
Testele in vitro nu au arătat potențial mutagen. Studiile pe termen lung la șobolani și șoareci nu au arătat potențialul carcinogen al triazolamului.

Toxicitate reproductiva:
Benzodiazepinele traversează placenta. Nu a fost raportată toxicitate asupra funcției de reproducere a triazolamului la om.

Rezultatele experimentelor pe animale:
Utilizarea triazolamului la șoareci, șobolani și iepuri nu a furnizat dovezi ale proprietăților teratogene. Au fost raportate tulburări de comportament la generarea animalelor tratate cu benzodiazepine.

6. DATE FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienților

Lactoză, celuloză microcristalină, siliciu coloidal anhidru, docusat de sodiu, benzoat de sodiu, stearat de magneziu, amidon de porumb.