Atanas Georgiev 24 aprilie 2019 | 0

diuretice

Diuretice sunt un grup de medicamente care cresc diureza (cantitatea de urină în 24 de ore), în principal prin creșterea diurezei de sodiu, ceea ce duce la „extracția” osmotică a apei. Sunt utilizate pentru tratamentul edemelor de diferite origini, hipertensiune arterială, diabet insipid, otrăvire, insuficiență renală acută etc.


Diureticele sunt clasificate în mai multe grupuri în funcție de mecanismul și locul lor de acțiune în nefron:

  • Diuretice osmotice - manitol, uree;
  • Inhibitori ai anhidrazei carbonice - Acetazolamidă, Dorzolamidă;
  • Inel diuretic - Furosemid, Bumetanid, Acid etacrilic, Torsemid;
  • Saluretice - sunt derivați ai sulfonamidelor și se împart în două grupe: Tiazide - Hidroclorotiazidă, Clorotiazidă în principal și unele altele. și non-tiazidă (asemănătoare tiazidelor) - Clorthalidonă, Metolazonă, Indapamidă, Xipamidă;
  • Diuretice care economisesc potasiul: antagoniști ai aldosteronului - Spironolactonă, Eplerenonă; blocante ale canalelor de sodiu sensibile la amiloride - Amiloride, Triamterene.


Farmacocinetica, caracteristici mai importante ale reprezentanților fiecărui grup sunt următoarele: Furosemida prezintă reactivitate in vitro și NU amestecați cu alte medicamente într-o singură seringă, din cauza precipitațiilor. Se administrează pe cale orală și parenterală. Când este administrat oral, efectul apare după aproximativ o oră și durează 4-8 ore. Când este administrat intravenos, efectul apare după doar câteva minute, dar durează 1-3 ore. Când este administrat intramuscular, efectul apare puțin mai lent decât intravenos, dar durează mai mult. Dintre diureticele osmotice, manitolul se administrează numai intravenos. Când este administrat pe cale orală, nu este absorbit și provoacă diaree osmotică. Spironolactona este metabolizată în mai mulți metaboliți activi. Saluretele au un timp de înjumătățire plasmatic lung (Chlorthalidone) și sunt preferați pentru terapia pe termen lung în hipertensiune.

Farmacodinamic, diferite grupuri acționează prin diferite mecanisme și la diferite grade:


Diuretice osmotice sunt excretate prin filtrare glomerulară și nu sunt reabsorbite. Intrând în urina primară, ei duce la o tranziție osmotică în principal a apei din spațiul intracelular și reduce reabsorbția acesteia. Sunt utilizate în principal în situații de urgență - edem cerebral și pulmonar, glaucom sever, otrăvire etc.


Inel diuretic - cu Furosemid (Furanthril) ca reprezentant principal blocați co-transportorul Na-K-2Cl în bucla ascendentă a Henle. Acest lucru duce la o reabsorbție redusă a ionilor de sodiu, clor și potasiu. Între timp, concentrația crescută de ioni de sodiu în tubuli duce la creșterea secreției de potasiu. În plus, acestea cresc secreția ionilor de calciu, dar la persoanele cu concentrații serice normale de calciu, acest lucru nu este deosebit de important, deoarece ionii de calciu sunt reabsorbiți în tubii distali. Diureticele de buclă sunt cele mai puternice în comparație cu celelalte grupuri și crește natriureza cu aproximativ 25-30%. Sunt utilizate pentru edemul pulmonar și cerebral, crizele hipertensive, hipercalcemia, otrăvirea, insuficiența renală acută, edemul periferic, ascita și altele. Efectul lor este dependent de doză, spre deosebire de saluretice.


Saluretele blochează transportorul Na-Cl în tubulii distali curbați ai nefronului și în bucla ascendentă a lui Henle, reducând astfel reabsorbția acestor ioni, crescând secreția de potasiu și pierderea ionilor de magneziu. Spre deosebire de diureticele buclă, acestea cresc reabsorbția ionilor de calciu. Au un efect natriuretic moderat (cresc natriureza cu aproximativ 10%). Acestea sunt utilizate în tratamentul hipertensiunii esențiale singure sau în combinație cu inhibitori ai ECA, sartanilor și alții. De asemenea, sunt folosite pentru tratarea insuficienței cardiace, hipercalciuriei, diabetului insipid. Efectul lor nu depinde de doză - au un plafon de dozare scăzut, ceea ce înseamnă că odată cu creșterea dozei efectul lor nu crește, dar efectele secundare cresc.


Diureticele care economisesc potasiu pot fi utilizate în asociere cu diuretice care economisesc potasiu pentru a reduce riscul de hipokaliemie.. Spironolactona și Eplerenona sunt antagoniști ai receptorilor de aldosteron și îi blochează efectele, reducând astfel excreția de potasiu și creșterea excreției de sodiu. Amiloride și Triamterene blochează canalele de sodiu sensibile la amiloride. Acestea sunt utilizate în combinație cu diuretice tiazidice și de ansă; în hiperaldosteronism secundar (ciroză, sindrom nefrotic); terapie aditivă pentru hipertensiunea arterială esențială etc. Utilizarea lor atipică (Spironolactonă) este în polichistoză ovariană - datorită scheletului lor de steroizi, blochează receptorii de androgen și inhibă sinteza lor în doze mari. Au un efect natriuretic slab.


Inhibitorii anhidrazei carbonice blochează enzima anhidrază carbonică, care catalizează reacția dintre CO2 și H2O pentru a da acid carbonic, care este instabil și la rândul său se descompune cu cationi de hidrogen și anioni bicarbonat. Ionii de hidrogen rezultați participă la antiportul de hidrogen-sodiu din tubulii curbați proximali ai nefronului. Utilizarea lor duce la alcaloza metabolică din cauza pierderii anionilor de hidrogen carbonat. Acestea sunt utilizate în principal în tratamentul glaucomului, de preferință Dorzolamida, care este un guler pentru aplicare topică și nu are efecte sistemice.


Unele dintre efectele secundare și interacțiunile diuretice includ:


Buclele și diureticele saluretice duc la hipokaliemie, care pot pune viața în pericol și pot potența aritmiile digitale (la pacienții care iau digoxină), deci este important să se monitorizeze concentrațiile ionice serice la intervale regulate. La acești pacienți se poate efectua suplimentarea exogenă cu potasiu. Diureticele care economisesc potasiul, pe de altă parte, pot duce la hiperkaliemie.

Toate diureticele pot provoca hiponatremie, deshidratare și hipovolemie. Diureticele de buclă (Furosemid) au un efect ototoxic și pot duce la pierderea auzului reversibilă, de aceea este important să nu le utilizați cu aminoglicozide. Terapia diuretică poate duce, de asemenea, la scăderea secreției de insulină și la creșterea nivelului seric de glucoză. De asemenea, înrăutățesc profilul lipidic și metabolismul acidului uric - majoritatea diureticelor concurează cu acidul uric pentru mecanismele secreției tubulare, care pot duce la un atac de gută sau pot agrava pacienții cu gută. Reacțiile de hipersensibilitate pot apărea în principal cu utilizarea de saluretice la pacienții alergici la sulfonamide datorită structurii similare.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS: aspirină, ibuprofen etc.) reduc efectul diureticelor datorită inhibării sintezei prostaglandinelor. Corticosteroizii pot agrava hipokaliemia.

A nu se utiliza la femeile gravide și aplicați cu precauție la pacienții adulți, unde sunt de așteptat efecte secundare mai pronunțate ale deshidratării și scăderii nivelurilor serice ale diferiților ioni.

Materialul este informativ și nu poate înlocui consultația cu un medic. Asigurați-vă că consultați un medic înainte de a începe tratamentul.