somatropin

Descrierea hormonului de creștere (Somatropin)

După cum sugerează și numele său, hormonul de creștere uman este un important mediator al procesului de creștere umană. Acest hormon este produs de glanda pituitară anterioară și există la niveluri deosebit de ridicate în timpul copilăriei. Efectele sale stimulatoare asupra creșterii pot fi împărțite în trei zone: oase, mușchi și organe interne. Acest hormon susține, de asemenea, metabolismul proteinelor și mineralelor și poate stimula creșterea țesutului conjunctiv. Deși esențial pentru dezvoltarea umană timpurie, hormonul de creștere este produs și la vârsta adultă. Rolul său și nivelurile fiziologice scad odată cu vârsta, dar continuă să susțină metabolismul, creșterea musculară și reducerea grăsimilor pe tot parcursul vieții. Somatropina este un hormon de creștere uman farmaceutic care este sintetizat utilizând tehnologia ADN-ului recombinant. Somatropina (rhGH) este bioechivalentă cu hormonul de creștere uman (HGH) produs de glanda pituitară.

În medicina clinică Somatropin (Somatropin) este utilizat pentru tratarea diferitelor boli. Se arată în principal în cazurile de creștere afectată la copii, caracterizată prin producția insuficientă de hormon de creștere. De obicei, nu este complet corectivă, dar este adesea utilizată pentru a crește nivelul de creștere liniară și înălțime în timpul adolescenței. Somatropin (Somatropin) este, de asemenea, utilizat la copiii care se nasc prea mici și nu au reușit să compenseze până la vârsta de doi ani. Alte utilizări ale hormonului de creștere includ sindromul intestinului scurt, întârzierea creșterii datorată insuficienței renale, pierderea musculară asociată cu infecția cu HIV și deficitul hormonului de creștere la adulți.

Hormonul de creștere (Somatropin) este, de asemenea, prescris persoanelor îmbătrânite sănătoase. Mulți medici cred că utilizarea acestuia la vârstnici ajută la încetinirea daunelor asociate îmbătrânirii. Având în vedere efectele sale asupra metabolismului, hormonul de creștere are un efect asupra masei musculare, forței, energiei, regenerării celulare și pierderii de grăsime. Cu toate acestea, pentru ca acesta să fie prescris ca medicament pentru adulți în Statele Unite, pacientul trebuie să fie diagnosticat cu boală hipofizară sau cu antecedente de deficit de hormon de creștere. Conform legii federale americane, prescrierea hormonului de creștere în afara scopului său intenționat este ilegală. Utilizarea hormonului de creștere în culturism este considerată a fi un astfel de scop.

Somatropina poate fi administrată prin injecție subcutanată sau intramusculară. În timpul studiilor clinice, au fost determinate proprietățile farmacocinetice ale hormonului de creștere pentru utilizarea acestuia. Când este injectat subcutanat, somatropina are o biodisponibilitate moderat ridicată (75%) și atunci când este administrată intramuscular - (63%). Rata metabolismului hormonului de creștere prin injecție subcutanată arată un timp de înjumătățire de 4 ore și prin injecție musculară 5 ore. Nivelurile hormonale inițiale sunt de obicei atinse în decurs de 12-18 ore de la injectare. Acest lucru apare mai lent cu administrarea intramusculară. Cu toate acestea, având în vedere creșterea lentă a nivelurilor IGF-1, activitatea metabolică a somatropinei va depăși nivelurile reale din organism. Deși absorbția Somatropinei este aproape aceeași pentru ambele tipuri de administrare, injecția subcutanată zilnică este în general considerată a fi metoda preferată de utilizare a hormonului de creștere.

Analiza hormonului de creștere arată diferitele sale efecte pozitive asupra diferitelor părți ale corpului. Are un efect anabolic asupra mușchilor prin creșterea numărului de celule. Are un efect stimulator asupra creșterii multor organe, cu excepția creierului și a ochilor. Somatropina are un efect diabetogen asupra metabolismului glucidic, ceea ce înseamnă că crește nivelul zahărului din sânge. Utilizarea excesivă a hormonului de creștere poate provoca diabet de tip 2 (rezistență la insulină). Somatropina (Somatropina) susține, de asemenea, hidroliza trigliceridelor din țesutul adipos și poate reduce depunerile de grăsime din organism. În același timp, scade nivelul colesterolului seric, potasiului, fosforului și sodiului și poate duce la scăderea nivelului de triiodotironină (T3), un hormon tiroidian. Ultimul efect poate afecta (preveni) eficacitatea tratamentului pe termen lung cu Somatropin.

Somatropina provoacă efecte directe și indirecte. Efectele directe sunt că hormonul de creștere se leagă de receptorii din mușchi, oase și țesutul adipos, trimitând mesaje în sprijinul anabolismului și lipolizei (pierderea de grăsime). Hormonul de creștere crește în mod direct sinteza glucozei (gluconeogeneza) în ficat și provoacă rezistență la insulină. Efectele indirecte ale hormonului de creștere se datorează în principal IGF-1 (factor de creștere asemănător insulinei), care este produs în ficat și aproape în toate celelalte țesuturi ca răspuns la hormonul de creștere. IGF-1 este, de asemenea, anabolic la nivelul mușchilor și oaselor, sporind activitatea hormonului de creștere. IGF-1, cu toate acestea, are efecte care sunt extrem de antagonice față de hormonul de creștere. Acestea includ creșterea lipogenezei (retenție de grăsime), creșterea consumului de glucoză și scăderea gluconeogenezei. Efectele sinergice și antagonice ale acestor doi hormoni se combină pentru a forma caracterul hormonului de creștere uman.

Utilizarea hormonului de creștere uman este considerată controversată în ceea ce privește funcțiile anabolice în utilizarea sa în culturism și atletism. Dezbaterea principală este despre beneficiile exacte ale potențialului acestui compus. Studiile efectuate pe pacienți seropozitivi au potențialul de a susține puternic proprietățile anabolice și anticatabolice ale hormonului de creștere, dar nu au fost efectuate studii la oameni sănătoși. În rândul culturistilor, hormonul de creștere este considerat cel mai puternic agent anabolic care poate fi achiziționat, dar acest lucru se datorează cel mai probabil denumirii sale „hormon de creștere” și prețului său ridicat. În prezent, majoritatea oamenilor pot fi de acord că utilizarea hormonului de creștere recombinant stimulează creșterea musculară și crește performanța atletică, dar efectele sale sunt în general mai ușoare decât steroizii anabolizanți androgenici. Cu toate acestea, pentru un sportiv foarte avansat, Somatropin poate ajuta la depășirea limitei de performanță fizică, mai degrabă decât la utilizarea doar a steroizilor.

Istoricul hormonului de creștere (Somatropin)

Primele preparate care conțin hormon de creștere uman au fost produse prin extragerea unui extract din glanda pituitară umană. Sunt, de asemenea, cunoscute ca preparate hormonale din cadavre umane. Fiecare carcasă umană poate furniza aproximativ 1 mg (1 doză zilnică) de hormon de creștere. Primul tratament de succes cu un astfel de extract a fost raportat în 1958. Din păcate în 1985. FDA interzice utilizarea hormonului de creștere uman din cauza legăturii dintre extracția acestuia și transmiterea și dezvoltarea bolii Creutzfeldt-Jakob. Este o boală neurodegenerativă în care țesutul nervos capătă un aspect poros, spongios.

Se crede că boala a fost transmisă prin extragerea hormonului de creștere din carcasele infectate. Boala Creutzfeldt-Jakob are o perioadă foarte lungă de incubație și a fost diagnosticată la 4-30 de ani după terapia cu hormoni de creștere umană. Incidența generală a acestei boli este mai mică de 1%, cu aproximativ 6.000 de pacienți documentați care au primit medicamentul și aproximativ 24 dintre aceștia au fost diagnosticați cu boala.

În același 1985 FDA aprobă utilizarea primului hormon de creștere uman sintetic. Sinteza este o companie care a produs o formă pură a hormonului fără riscul de a transmite boala la BCJ. Medicamentul aprobat a fost distribuit sub denumirea de somatrem (Protropin). Se bazează pe tehnologia de producție dezvoltată de Genentech în 1979. Cu toate acestea, acest hormon este o variantă a hormonului de creștere uman, dar prezintă aceleași proprietăți biologice. Cu toate acestea, sa constatat că structura somatremului nenatural (Protropin) provoacă o incidență foarte mare a răspunsurilor la anticorpi la pacienți. Acest lucru poate reduce eficacitatea medicamentului.

În 1987 Kabi Vitrum (Suedia) a publicat informații despre o metodă dezvoltată pentru producerea de somatropină sintetică pură cu exact același aminoacid al hormonului de creștere endogen. Somatropina (Somatropina) începe să domine piața globală a hormonului de creștere uman. Astăzi Somatrem (Protropin) este încă vândut, dar majoritatea vânzărilor sunt rezervate pentru Somatropin (Somatropin).

Cum se distribuie Somatropin

Somatropina este distribuită cel mai frecvent în flacoane de sticlă cu mai multe doze care conțin o pulbere albă liofilizată care necesită reconstituire cu apă sterilă sau bacteriostatică înainte de utilizare. Doza poate varia foarte mult de la 1 mg la 24 mg sau mai mult pe flacon.

Somatropin (Somatropin) este, de asemenea, disponibil ca o soluție stabilă premixată (Nutropin AQ), care este echivalentă biologic cu somatropina dizolvată.

Structura și caracteristicile Somatropin (Somatropin)

Somatropina este un hormon de creștere uman - o proteină produsă prin tehnologia ADN-ului recombinant. Are 191 reziduuri de aminoacizi și o greutate moleculară de 22.125 daltoni. Are o structură identică cu hormonul de creștere uman produs endogen de glanda pituitară.

Depozitarea Somatropin (Somatropin)

Nu înghețați. Urmați instrucțiunile de depozitare. Poate necesita refrigerare (2 ° C până la 8 ° C) înainte și după reconstituire.

Efecte secundare

Cele mai frecvente efecte secundare asociate cu Somatropin includ: dureri articulare, cefalee, simptome asemănătoare gripei, edem periferic (retenție de apă) și dureri de spate.

Efectele secundare mai puțin frecvente includ inflamația mucoasei nazale (rinită), amețeli, infecții ale tractului respirator superior, bronșită, furnicături sau amorțeală a pielii, sensibilitate scăzută la atingere, umflături generale, greață, dureri osoase, tunel carpian, dureri toracice, depresie, ginecomastie, hipotiroidism și insomnie.

Abuzul de somatropină poate provoca diabet, acromegalie (îngroșarea vizibilă a oaselor, în special a picioarelor, frunții, brațelor, maxilarului și coatelor) și mărirea organelor interne. Datorită efectului hormonului care favorizează creșterea, acest medicament nu trebuie utilizat de persoanele cu cancer activ sau recurent.

Somatropina poate reduce sensibilitatea la insulină și poate crește nivelul zahărului din sânge. Acest lucru poate fi observat la persoanele fără diabet preexistent sau toleranță la glucoză afectată.

Administrarea subcutanată a somatropinei poate provoca roșeață, mâncărime sau bulgări la locul injectării. Acest lucru poate determina reducerea locală a țesutului adipos, care se poate dizolva datorită administrării repetate în același loc de injectare.

Aplicație (de bază)

Somatropina este destinată utilizării subcutanate sau intramusculare. Un miligram de somatropină este echivalent cu aproximativ 3 unități internaționale (UI). Atunci când este utilizat pentru tratarea deficienței hormonului de creștere la adulți, medicamentul se administrează de obicei la o doză de 0,005 mg/kg pe zi până la 0,01 mg/kg pe zi. Aceasta echivalează cu aproximativ 1 UI la 3 UI pe zi per persoană de aproximativ 80-100 kg. O doză de întreținere pe termen lung este prescrisă după măsurarea nivelului IGF 1 al pacientului și a răspunsului clinic la medicament.

Pentru culturism și sport, somatropina este administrată cel mai adesea în doze de 1 UI și 6 UI zilnic (2-4 UI sunt cele mai frecvente). Hormonul de creștere este cel mai adesea administrat într-un ciclu, similar cu steroizii anabolizanți, cu o durată de 6-24 săptămâni. Efectele anabolice ale acestui agent sunt mai puțin pronunțate decât proprietățile sale lipolitice (pierderea de grăsime) și, de obicei, durează mai mult și necesită apariția unor doze mai mari.

Alte medicamente care sunt luate de obicei în combinație cu hormonul de creștere pentru a obține un răspuns puternic sunt de obicei hormoni tiroidieni (T3). Insulina este, de asemenea, adesea utilizată în asociere cu Somatropin. În afară de rezistența somatropinei la toleranța la glucoză, insulina poate crește sensibilitatea receptorului IGF-1 și reduce nivelurile de proteină-1 care leagă IGF, permițând o activitate mai mare a IGF-1.

Steroizii androgeni anabolizanți sunt, de asemenea, adesea luați cu Somatropin pentru a obține efecte maxime de construire a mușchilor. Steroizii anabolizanți pot crește, de asemenea, nivelurile libere de IGF-1 prin scăderea proteinelor care leagă IGF.

Rețineți că Somatropina cu hormoni tiroidieni (T3) și/sau insulină trebuie utilizată cu precauție extremă, deoarece sunt medicamente deosebit de puternice, cu efecte potențial grave sau care pun viața în pericol.

Disponibilitate

Somatropina este fabricată de multe companii farmaceutice diferite și distribuită în aproape toate țările dezvoltate. Cele mai frecvente nume includ Serostim (Serono), Saizen (Serono), Humatrope (Eli Lilly), Norditropin (nodisc nou), Omnitrope (Sandoz) și Genotropin (Pharmacia).