Expert medical al articolului

  • Clasificarea ATC
  • Ingrediente active
  • Farmacodinamica
  • Farmacocinetica
  • A se utiliza în timpul sarcinii
  • Contraindicații

  • Efecte secundare
  • Dozaj si administrare
  • Supradozaj
  • Interacțiuni cu alte medicamente
  • Conditii de depozitare
  • Grupa farmacologică
  • Efect farmacologic
  • Analogi și preparate similare

Pierderea rapidă în greutate fără niciun efort - sună foarte tentant pentru mulți oameni care s-au săturat de kilogramele în plus. Prin urmare, medicamentele „magice” sunt folosite pentru scăderea în greutate și, evident, vor fi mereu căutate de populația predominant feminină, nemulțumită de greutatea lor.

instrucțiuni

Monohidratul de clorhidrat de sibutramină, descoperit de corporația internațională Abbott Laboratories în ajunul ultimului deceniu al secolului trecut și nu a justificat primul său antidepresiv de destinație a apărut pronunțat anorexic. Acțiunea substanței în ceea ce privește suprimarea senzației de foame este surprinzător de eficientă, iar pierderea în greutate este atât de mare încât a fost utilizată ca remediu pentru obezitate din 1997, fiind prescrisă pacienților supraponderali cauzată de digestia necontrolată a alimentelor.

De ce este interzicerea sibutraminei?

Faima sibutraminei, ca un arzător eficient al grăsimilor, pe lângă eliminarea dorinței de mic dejun, se răspândește rapid în diferite țări și continente, deoarece problema supraponderalității este mai acută nu numai în Statele Unite, ci și în cele mai dezvoltate economii in Europa. Organizația Mondială a Sănătății consideră această problemă ca o epidemie și, desigur, apariția unui nou produs, elimină senzația de foame și stimulează procesele metabolice din organism, este văzută ca fiind mai mult decât favorabilă. Sibutramina și medicamentele care o conțin sunt prescrise pacienților supraponderali din stânga și din dreapta.

Cu toate acestea, rapoartele despre tulburările mintale la pacienții care iau acest medicament cu un ingredient activ încep să apară suficient de repede. Printre acestea se numără cazuri mai frecvente de sinucidere, patologii cardiovasculare acute cu un rezultat fatal, în special la vârstnici. În plus, medicamentele cu sibutramină pot, conform unor rapoarte, să provoace dependență de droguri similară. Toate aceste fapte și o listă lungă de efecte secundare găsite în timpul unui studiu aprofundat al proprietăților acestui medicament explică de ce este interzisă sibutramina. Din 2010, vânzarea de medicamente cu ingredient activ suspendat temporar în întreaga Uniune Europeană, Australia, SUA, Canada și Ucraina, în Rusia le puteți cumpăra numai cu prescripție medicală.

Indicațiile pentru utilizarea acestui medicament sunt principala obezitate în dieta cu gradul II-III, atunci când indicele de masă corporală crește cu 30-35 kg/m2 cu ineficiența altor metode de tratament. Atât imediat după apariție, cât și acum, acest medicament pentru excesul de greutate nu este deloc recomandat și în cazuri deosebit de severe de obezitate. Regimul de tratament cu Sibutramin oferă o dietă hipocalorică și exerciții fizice. Este, de asemenea, prescris persoanelor care suferă de diabet insulino-dependent, hiper- sau hipoproteinemie. În acest caz, indicele de masă corporală recomandat al pacientului este de 27 kg/m2 și mai mare.

Terapia complexă, inclusiv medicamente cu sibutramină, se desfășoară sub supravegherea unui specialist cu experiență practică în tratamentul supraponderalității. O parte importantă a acesteia este formarea disponibilității psihologice a pacientului de a-și schimba obiceiurile în ceea ce privește regimul și dieta, precum și modificările stilului de viață și de a le menține după abolirea tratamentului medicamentos.

Clasificarea ATC

Ingrediente active

Farmacodinamica

Mecanismul de acțiune al acestei substanțe este acela că contribuie la satisfacția rapidă a foametei, activând senzația de sațietate și astfel reduce cantitatea de alimente consumate fără efort de către pacient.

Inițierea transmiterii semnalelor chimice (de ex., Saturație în timpul meselor) între neuronii din creier este eliberarea neurotransmițătorilor serotonină și norepinefrină în spațiul extracelular (sinapsă) unde semnalul receptor. Moleculele de sibutramină blochează întoarcerea neurotransmițătorilor înapoi la celula presinaptică. Datorită acestei concentrații sinaptice crescute de norepinefrină și serotonină, stimularea neuronală îmbunătățită primește un puls. Saturația semnalului intră în celula postsinaptică organismul puternic nu necesită primirea unor cantități mari de alimente. În plus, medicamentul crește producția de căldură din metabolism și crește procesele și formarea de monodemetil-didemetilsibutramin - metaboliți activi care pot inhiba ei înșiși recaptarea neurotransmițătorilor eliberați (serotonină și norepinefrină) și - plăcerea hormonului dopaminic, dar într-o măsură mult mai mică . Astfel, sibutramina promovează un sentiment rapid de sațietate și devine permanentă. Dorința de mic dejun dispare de la sine, consumul de alimente este redus semnificativ, ceea ce duce la pierderea rapidă în greutate.

Substanța activă și metaboliții săi activi eliberează indiferent enzima monoaminooxidază și activarea sa nu interacționează cu neurotransmițători, inclusiv catecolamine, serotonină, histamină, acetilcolină, acid glutamic și benzodiazepine. Acestea inhibă captarea receptorilor de membrană a serotoninei trombocite și le pot modifica funcția.

Reducerea grăsimii corporale cu ajutorul datelor de la medicamente este însoțită de o creștere a nivelului de colesterol lipoproteic cu densitate ridicată („bun”) în plasma sanguină cu trigliceride de fond reduse cantitativ, colesterol total datorat „rău” și uric acid.

În timpul tratamentului cu aceste medicamente, au existat în principal cazuri de o ușoară creștere a tensiunii arteriale și a ritmului cardiac, dar au existat și modificări mai grave ale acestor parametri. Majoritatea medicamentelor cu sibutramină sunt mono-preparate, cu toate acestea, Reduxin conține, pe lângă celuloză microcristalină, un produs nealimentar care nu produce alimente decât ingredientul activ principal. Are proprietatea de a rămâne în stomac, balonând sub influența fluidelor, creând astfel o senzație de sațietate. În combinație cu sibutramina, aceasta completează acțiunea sa. Capabil să absoarbă nu numai apa, ci și bacteriile putrezite, curăță intestinele și previne intoxicația alimentară.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Farmacocinetica

Când este administrat oral, există o absorbție rapidă a componentei active a tractului gastro-intestinal (aproximativ 80%). Odată ajuns în ficat, sibutramina este metabolizată în monometil și dobutil sibutramină. La sfârșitul a 72 de minute după utilizarea medicamentului, dozat la 0,015 g, se observă cea mai mare concentrație de ingredient activ și se observă metaboliții săi de la trei la patru ore. Luând capsula cu alimente, pacientul reduce concentrația maximă de metaboliți cu o treime și timpul realizării acesteia crește cu trei ore, fără a modifica concentrația și distribuția totală. Sibutramina (aproape complet) și metaboliții săi (> 90%) se leagă de albumina serică și se răspândesc rapid în țesuturile corpului. Concentrațiile serice ale substanțelor active ajung la echilibru la patru zile după începerea terapiei și sunt de două ori concentrația lor serică determinată după prima administrare.

Excreția metaboliților demetilați inactivi din organism are loc în principal în urină, mai puțin de 1% se excretă în masa calorică. Timpul de înjumătățire plasmatică al sibutraminei este de 66 minute, metaboliții săi (monodemetil- și didemetilsibutramină) - 14 și respectiv 16 ore.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Utilizați Sibutramina în timpul sarcinii

Rezultatele testului de sibutramină la animalele de laborator arată că substanța activă nu afectează capacitatea de a concepe, totuși, efectele teratogene ale sibutraminei asupra fătului au fost observate la descendenții cobailor. S-a constatat că au anomalii fizice în aspect, precum și structura scheletului.

Medicamentele care conțin sibutramină nu sunt permise la femeile gravide și care alăptează. Pe parcursul tratamentului și la o lună și jumătate de la sfârșitul tratamentului cu aceste medicamente, femeile cu potențial fertil trebuie să utilizeze contraceptive fiabile.

Contraindicații

  • restricții de vârstă: nu sunt disponibile minorilor sau persoanelor peste 65 de ani;
  • obezitate secundară cauzată de boli ale sistemului nervos central și endocrin, alte cauze organice;
  • tulburări de alimentație - bulimie, anorexie (în prezență sau în anamneză);
  • patologii mentale;
  • marca generalizată;
  • tulburări circulatorii în creier (în prezență sau în anamneză);
  • laringe toxic;
  • boală cardiacă ischemică (în prezență sau în anamneză), aritmii și ritm cardiac, disfuncție cronică decompensată a mușchiului cardiac;
  • tulburări circulatorii în vasele periferice;
  • creșterea necontrolată a tensiunii arteriale peste 145 mm Hg;
  • insuficiență hepatică și/sau renală severă;
  • adenom de prostată cu urinare întârziată;
  • feocromocitom
  • abuzul de substanțe și/sau alcoolism;
  • unghiul de închidere a glaucomului;
  • hipolactazie, sindrom de malabsorbție a glucozei-galactozei;
  • o anumită sensibilizare la sibutramină și/sau alte componente ale medicamentului.

Cu o atenție deosebită, este prescris pacienților cu boală: hipertensiune, boli circulatorii, spasme musculare, insuficiență coronariană, epilepsie, disfuncție hepatică și/sau renală, calculi biliari, glaucom, hemoragie, ticuri, precum și - medicamente care perturbă coagularea sângelui.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]

Efecte secundare Sibutramina

Această substanță - un anorektik foarte eficient și, bineînțeles, cei care doresc să piardă în greutate și să citească recenzii de evaluare, care sunt multe, apare întrebarea: Ce este periculos Sibutramina?

Desigur, ca orice altă substanță, poate provoca alergii. În majoritatea cazurilor, acesta nu este un șoc anafilactic, ci o reacție mai inofensivă a corpului, cum ar fi o erupție de sibutramină. Neplăcut, dar nu periculos. Nu mai luați - se va zgâria și va trece.

O consecință mai gravă este dependența. Acest medicament nu este recomandat mai mult de un an, dar persoanele care au început să-l ia adesea nu se pot opri, dezvoltând o adevărată dependență de droguri, care este de fapt o subclasă de dependență. Deloc. Cu toate acestea, cine poate garanta că corpul său va fi rezistent la această proprietate a acestui medicament?

Instrucțiunile de utilizare a medicamentului arată că efectele secundare apar cel mai adesea în prima lună de tratament și, dacă continuă, frecvența și intensitatea acestor efecte au scăzut în timp. Efectele adverse, în principiu, sunt reversibile și trec odată cu retragerea medicamentului.

Cele mai frecvente palpitații, hipertensiune arterială, roșeață a pielii cu senzație de căldură, constipație, anorexie completă, hemoroizi acuti, greață, gură uscată, insomnie, greață, furnicături în părți ale corpului, atacuri de panică, transpirație crescută, schimbare după gust.

Într-un studiu SCOUT în urma unei înregistrări inițiate de organismul relevant al Uniunii Europene, după multe cazuri de efecte secundare grave, care sunt vizitate de mulți pacienți supraponderali și cu o probabilitate ridicată de boli cardiovasculare, s-au obținut următoarele rezultate: riscul de non-fatal infarct miocardic, accident vascular cerebral, infarct la (!) pacienților care au luat sibutramină au crescut cu 16% comparativ cu cei care au luat placebo. Cu toate acestea, ceea ce este foarte liniștitor, cu ajutorul resuscitării este posibil să se salveze cu 1,4% mai mulți pacienți care au luat acest medicament. Dar decesele, atât din cauza patologiilor vasculare, cât și din toate cauzele, la ambele grupuri de pacienți, apar cu aceeași frecvență.

Au existat efecte secundare sub formă de alergii de la erupții cutanate minore la șoc anafilactic. Numărul scăzut de trombocite din sânge, adică. - Sângele este prost pliat, au existat cazuri de afectare autoimună a pereților vaselor de sânge (purpură hemoragică), tulburări mentale, care sunt discutate mai sus. În aceste cazuri, se recomandă întreruperea tratamentului.

Sistemul nervos răspunde la medicament prin convulsii, eșecuri de memorie pe termen scurt, amnezie.

Sindroame ale durerii în cap, spate, urechi, tulburări vizuale și auditive, digestie, boli ortopedice, herpes. Lista efectelor secundare este nesfârșită. El concluzionează că uneori sindromul de sevraj este însoțit de dureri de cap și apetit crescut (!).

Femeile care intenționează să nască după un curs de sibutramină au sens să se gândească serios. Medicamentul este teratogen, capacitatea sa de a provoca mutații nu a fost încă confirmată, dar utilizați acest instrument pentru o perioadă scurtă de timp și cel mai important - adesea nu oficial. De aceea, sunt încă posibile adăugiri la listă.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Dozaj si administrare

Medicamentul se administrează o dată dimineața, indiferent de aportul de alimente. Tratamentul începe cu o capsulă de 0,01 g, care este înghițită întreagă și spălată cu multă apă. Dacă pierdeți mai puțin de 2 kg în greutate în primele patru săptămâni de tratament și o tolerabilitate bună, este prescrisă o doză zilnică mai mare de 0,015 g. Dacă pierdeți mai puțin de 2 kg în următoarele patru săptămâni, medicamentul este anulat ca fiind ineficient. în acest caz, deoarece nu sunt recomandate doze mai mari.

Tratamentul este oprit în următoarele cazuri:

  • când în trei luni pacientul pierde mai puțin de 5% din greutatea inițială;
  • când pierderea în greutate se stabilizează la mai puțin de 5% din greutatea inițială;
  • când, după ce s-a realizat pierderea în greutate, pacientul câștigă din nou trei kilograme sau mai mult.

Tratamentul cu acest medicament este probabil nu mai mult de doi ani.

[36], [37], [38], [39], [40], [41]

Supradozaj

Administrarea de doze de sibutramină peste cele recomandate crește probabilitatea de a dezvolta efecte secundare și de a crește severitatea acestora. Consecințele supradozajului nu au fost studiate suficient și nu există un antidot specific.

Ca parte a primului ajutor în caz de supradozaj, spălarea gastrică și enterosorbanții sunt prescriși timp de o oră după administrarea unei doze care depășește doza recomandată.

Este necesar să se monitorizeze starea pacientului în termen de 24 de ore de la primirea unei cantități supraestimate de medicament. Când apar simptome de reacții adverse, se administrează un tratament adecvat. Cele mai frecvente efecte ale supradozajului, hipertensiunii arteriale și palpitațiilor sunt oprite cu blocantele ß.
Utilizarea unui dispozitiv de „rinichi artificial” în caz de supradozaj sibutramina este practică deoarece, așa cum arată un studiu, schimbul de produse sibutraminice prin practica hemodializei elimină.

[42], [43], [44]

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu se aplică în combinație:

  • cu alte medicamente care opresc patologiile mentale sau vizează pacienții cu obezitate alimentară care au un efect central;
  • cu medicamente care inhibă activitatea enzimatică a monoaminooxidazei (trebuie să existe un interval de cel puțin două săptămâni între medicamentele care conțin sibutramină și inhibitori de monoaminooxidază);
  • cu medicamente care stimulează producția de serotonină și inhibă recaptura;
  • cu medicamente care inactivează enzimele microsomale hepatice;
  • cu medicamente care pot provoca palpitații și crește tensiunea arterială, precum și excita sistemul nervos simpatic.

Preparatele care conțin sibutramină nu afectează farmacodinamica contraceptivelor orale.

De asemenea, trebuie remarcat faptul că sibutramina și alcoolul nu sunt compatibile.

Medicamentele care conțin sibutramină sunt în prezent interzise temporar în Ucraina, iar concediul lor de către farmaciile care operează în domeniul legal nu este posibil nici pe bază de rețetă. Cu toate acestea, a cumpăra medicamente cu sibutramină nu este dificil, Internetul este plin de sugestii. Este adevărat că vânzarea de droguri ilegale, ca achiziție a acestora - se pedepsește. Și asta merită.

[45], [46], [47], [48], [49], [50]