Expert medical al articolului

  • Clasificarea ATC
  • Ingrediente active
  • Indicații
  • Formular de eliberare
  • Farmacodinamica
  • Farmacocinetica
  • A se utiliza în timpul sarcinii
  • Contraindicații

  • Efecte secundare
  • Dozaj si administrare
  • Supradozaj
  • Interacțiuni cu alte medicamente
  • Conditii de depozitare
  • Data expirarii
  • Grupa farmacologică
  • Efect farmacologic
  • Producători populari

Revacio are un efect vasodilatator asupra corpului.

sănătatea

Clasificarea ATC

Ingrediente active

Indicații Revacio

Se utilizează pentru tratarea hipertensiunii pulmonare - un grup de patologii în care există o creștere progresivă a rezistenței vasculare în plămâni, având ca rezultat dezvoltarea ventriculului drept al inimii.

Formular de eliberare

Eliberarea se efectuează în tablete în cantitate de 15 bucăți, ambalate în blistere. În pachet - 90 de comprimate sau 6 blistere.

[1]

Farmacodinamica

Sildenafilul este o substanță selectivă cu un efect puternic de întârziere asupra elementului cGMP al unei componente specifice a PDE-5. Acesta din urmă contribuie la descompunerea elementului cGMP și se află în interiorul corpurilor cavernoase ale penisului, precum și în interiorul vaselor pulmonare. Prin creșterea nivelului de cGMP în celulele musculare netede ale vaselor pulmonare, are loc procesul de relaxare a acestora. În timpul tratamentului hipertensiunii pulmonare, sildenafilul dilată vasele pulmonare și alte vase (dar într-o măsură mai mică).

Sildenafilul este o componentă selectivă față de PDE-5 - acționând asupra acestuia sunt mult mai active decât alte izoenzime cunoscute, cum ar fi PDE-11 (de 700 de ori mai puternic) și PDE-1 (de 80 de ori mai puternic).

[2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmacocinetica

Sildenafilul este absorbit destul de repede. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 41%. Pentru a atinge nivelul maxim al plasmei sanguine, medicamentul are nevoie de aproximativ 1 oră (acest lucru necesită utilizarea medicamentului pe stomacul gol).

După consumarea a 60-120 mg de medicament (de trei ori pe zi), există o creștere a Cmax, precum și a ASC, care este proporțională cu doza. Când utilizați 240 mg de LS zilnic, există o creștere neliniară a indicilor medicamentelor. Consumul de grăsimi, care au un conținut caloric ridicat, duce la o prelungire a timpului pentru a atinge valorile maxime pentru încă o oră. În acest caz, valorile maxime plasmatice ale LS au scăzut cu aproximativ 29%, iar rata de absorbție a scăzut cu 11% (medie).

Volumul de distribuție al sildenafilului este de 105 litri. La o doză zilnică de 60 mg de medicament, valorile maxime la starea de echilibru ale substanței sunt de aproximativ 113 ng/ml. Componenta sildenafilului, împreună cu produsul său principal de metabolit N-demetil circulant, este sintetizată în sânge cu proteine ​​plasmatice - aproximativ 96%. Substanța este, de asemenea, excretată cu spermă: după 1,5 ore la bărbații sănătoși, aproximativ 0,0002% din partea consumată.

Metabolismul apare în principal în ficat prin izoenzimele microzomale P450 sistemul hemoproteic: ca element CYP3A4 (cale metabolică majoră) și element CYP2C9 (cale suplimentară). Metabolitul principal, N-desmetil sildenafilul, de asemenea, funcționează selectiv în raport cu activitatea de afișare a PDE asupra componentei PDE-5 în testele in vitro, 50% din efectul total al sildenafilului.

Nivelurile metabolitelor plasmatice reprezintă aproximativ 40% din indicii saldenafilului. Aceste valori diferă la persoanele cu tensiune arterială pulmonară ridicată - sunt de aproximativ 72%. Produsul N-demetil al metabolismului este transformat și timpul său de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 4 ore.

Aproximativ 36% din totalul activității medicamentoase a medicamentelor se datorează descompunerii produsului substanței principale.

Clearance-ul total este de 41 l/h, iar timpul de înjumătățire plasmatică final al medicamentului este de 3-5 ore. Excreția are loc sub formă de produse metabolice - aproximativ 80% din partea luată este excretată din intestine și aproximativ 13% din rinichi.

Caracteristici farmacocinetice pentru categorii specifice de pacienți.

Deoarece ratele de eliminare sunt reduse, nivelul de sildenafil liber cu produsul său metabolic va fi cu 90% mai mare. Deoarece sinteza proteinelor plasmatice a sildenafilului este determinată de vârstă, parametrii sildenafilului în mișcare liberă vor fi cu aproximativ 40% mai mari.

Există probleme cu funcția rinichilor.

Dacă există insuficiență renală severă, clearance-ul sildenafilului este semnificativ redus, ducând la valori crescute ale ingredientului activ: ASC (100%) și Cmax (88%). Aceiași indicatori pentru produsul de metabolism al substanței sunt: ​​ASC - + 200% și Cmax - + 79% (comparativ cu indicatorii pentru persoanele sănătoase).

Prezența tulburărilor hepatice funcționale.

În tulburările ușoare până la moderate (scor Child-Pugh 5-9), nivelul clearance-ului scade, ducând la o creștere a ASC (+ 85%) și a Cmax (+ 47%).

Pacientul are HAP.

Nivelul Css al substanței crește cu 20-50%, iar valorile Cmin se dublează. Există o tendință de scădere a valorilor clearance-ului sau de creștere a nivelului de biodisponibilitate al elementului activ la persoanele cu HAP, comparativ cu markeri similari la persoanele sănătoase.

[9], [10]

Utilizați Revacio în timpul sarcinii

Medicamentul este permis numai în situațiile în care beneficiul probabil pentru mamă este mai mare decât apariția complicațiilor și a efectelor secundare la făt.

Contraindicații

  • prezența hipersensibilității la toate elementele medicamentului;
  • patologia venokklyuzionnaya în plămâni;
  • utilizați NO donatori, orice formă de nitrați și, pe lângă acești inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3 A4 (inclusiv ritonavir cu itraconazol și ketoconazol);
  • pierderea vederii la un ochi ca urmare a dezvoltării procesului inflamator non-arterial de tip ischemic în partea anterioară a nervului optic;
  • persoanele cu boli degenerative de natură ereditară în retină (printre astfel de retinite);
  • insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte Child-Pugh);
  • infarct miocardic anterior sau accident vascular cerebral;
  • tensiune arterială redusă în formă severă - indicatorii sistemici sunt de până la 90 mm Hg și diastolici - până la 50 mm Hg. Articol.
  • hipolactazie, deficit de enzimă lactază și sindrom de malabsorbție;
  • perioada de alăptare;
  • categorie de pacienți cu vârsta sub 18 ani.

La numirea în astfel de cazuri, este necesară prudență:

[11], [12], [13]

Efecte secundare Revacio

Utilizarea medicamentelor poate provoca următoarele reacții adverse:

  • inflamație în țesutul subcutanat, anemie, sinuzită în forme nespecifice, precum și o scădere a tensiunii arteriale și a gripei;
  • retenție de lichide în corp, care se manifestă sub formă de umflături;
  • apariția cefaleei, parestezii, arsuri, senzație de anxietate și pe lângă insomnie, hipertensiune și tremur;
  • hemoragie retiniană, tulburări vizuale (inclusiv diplopie, vedere încețoșată, fotofobie, tsianopsiya și hromatopsiya), probleme cu sensibilitatea ochilor, roșeață sau inflamație a zonei oculare. Poate exista o deteriorare a acuității vizuale;
  • dezvoltarea bruscă a surdității și pe lângă acest vertij;
  • apariția sângerărilor nazale, a tusei sau a nasului curgător, precum și dezvoltarea bronșitei și a congestiei nazale;
  • apariția umflăturilor, a hemoroizilor, a simptomelor de dispepsie și, de asemenea, a dezvoltării gastritei, GERD, gastroenteritei și diareei. Pot apărea și mucoase uscate în gură;
  • dezvoltarea eritemului, a erupției cutanate și a alopeciei și, în plus față de această hiperhidroză nocturnă;
  • Mialgie și durere la spate și membre;
  • erecție prelungită, hematospermie, ginecomastie și priapism;
  • febra si dezvoltarea hiperemiei.

[14], [15]

Dozaj si administrare

Medicamentul se administrează pe cale orală, iar doza zilnică standard este de 60 mg, care se consumă în 3 doze, cu intervale de 6-8 ore, indiferent de dietă. Nu puteți lua mai mult de 60 mg în timpul zilei.

Ajustați doza în cazul în care pacientul a afectat activitatea renală. Dacă există o toleranță slabă la sildenafil, doza trebuie redusă - luați 20 mg de medicament de două ori pe zi.

Dacă pacientul necesită terapie combinată cu saquinavir sau eritromicină, doza zilnică de Revacio trebuie redusă la 40 mg în 2 porțiuni divizate. Când este combinată cu telitromicină, claritromicină și nefazodonă, doza zilnică este redusă la 20 mg.

[16], [17], [18]

Supradozaj

Principalele semne de intoxicație: apariția mareelor, cefaleei, congestiei nazale, amețeli, precum și tulburări vizuale și indigestie.

Sunt necesare proceduri de tratament simptomatic pentru a elimina tulburările, deoarece hemodializa nu funcționează.

[19], [20], [21], [22]

Interacțiuni cu alte medicamente

Atunci când este combinat cu medicamente care încetinesc activitatea izoenzimelor sistemului chimioproteic P450 (elemente precum CYP3A4 și CYP2C9), se observă o scădere a nivelului de eliminare a medicamentului. Atunci când sunt combinate cu medicamente de inducție, aceste valori cresc invers.

Asocierea cu ritonavir (la o rată de 1 g/zi), medicamente care inhibă proteaza HIV și, în plus, înseamnă cu un efect puternic de întârziere asupra izoenzimei CYP3A4, duce la creșterea nivelului de substanțe Cmax sildenafil (mai mare de 300%) și ASC valori (aproximativ 1000%).

Combinația cu saquinavir, precum și izoenzimele CYP3A4 și medicamentele care inhibă activitatea proteazei HIV, au crescut vârfurile sildenafilului cu aproximativ 140% și, respectiv, 210%, cu ASC.

Când medicamentul interacționează cu telitromicina, claritromicina sau nefazodona, pot apărea simptome similare cu ritonavir.

Asocierea cu eritromicină sau saquinavir a crescut ASC-ul Revacio de șapte ori. În acest sens, dimensiunea părților medicamentului ar trebui ajustată.

Dacă administrarea concomitentă cu cimetidină (0,8 g) înseamnă activitate inhibitoare a hemoproteinelor P450, precum și medicamente care inhibă activitatea izoenzimei CYP3A4 nespecifice, există o creștere a valorilor plasmatice ale sildenafilului (doza de 50 mg) din uman (56%),

Atunci când este combinat cu medicamente care induc ușor izoenzima CYP3A4, nivelul de clearance al ingredientului activ al medicamentului este triplat. Utilizarea sildenafilului chiar și la o doză de 60 mg în timpul terapiei cu HAP cu bosentan a redus ASC a sildenafilului.

[23], [24], [25], [26], [27]