femara

Descrierea Letrozolului

Letrozolul aparține unui grup de medicamente numite inhibitori ai aromatazei. Este un inhibitor selectiv nesteroidian al aromatazei de a treia generație. Structura și activitatea acestui medicament sunt foarte asemănătoare cu cele ale Arimidex (anastrozol). Folosit pentru tratamentul hormonal al cancerului de sân. Dezvoltarea cancerului de sân este adesea stimulată de estrogeni, care sunt hormoni sexuali feminini. Letrozolul reduce cantitatea de estrogen prin blocarea enzimei implicate în producția de estrogen. Ca urmare, celulele tumorale încetinesc sau încetează să crească și/sau să se răspândească în alte părți ale corpului. Letrozolul este utilizat pentru a preveni reapariția cancerului de sân. Poate fi utilizat ca prim tratament după o intervenție chirurgicală la sân sau după 5 ani de tratament cu tamoxifen.

În mediul de culturism și sport, Letrozolul este utilizat pentru a atenua efectele secundare estrogenice cauzate de utilizarea steroizilor androgenici anabolizanți. Unele dintre aceste reacții adverse includ acumularea de grăsime corporală și retenția de apă.

Letrozolul este unul dintre ultimele progrese în medicamentele de inhibare a aromatazei. Este printre cele mai puternice medicamente care scad estrogenii dezvoltate până în prezent și are un efect semnificativ mai puternic decât inhibitorii selectivi de primă generație, cum ar fi Teslac și Cytadren. Medicamentul este distribuit sub formă de comprimat filmat de 2,5 mg și această doză este de obicei suficientă pentru a reduce efectiv nivelul de estrogen cu o medie de 78% în timpul administrării. Cu toate acestea, Letrozolul rămâne, de asemenea, destul de eficient la doze mai mici. Studiile indică faptul că dozele de 0,1 și 0,5 mg sunt capabile să ofere 75% și 78% inhibare a estrogenului la mulți pacienți. Cu toate acestea, doza recomandată este cea care determină nivelul dorit de inhibare la aproape toți pacienții.

Istoria Letrozolului

FDA (US Food and Drug Administration) a aprobat vânzarea Letrozolului pe bază de prescripție medicală în 1997. Medicamentul a fost apoi distribuit sub numele comercial Femara de către Novartis. Femara este comercializat în mai multe țări din întreaga lume, cum ar fi Argentina, Australia, Belgia, Brazilia, Canada, Chile, Republica Cehă, Franța, Germania, Grecia, Hong Kong, India, Olanda, Noua Zeelandă, Italia, Sud Africa, Elveția și Rusia. De asemenea, Novartis distribuie medicamentul sub denumirea de Femar în unele țări, cum ar fi Finlanda, Danemarca, Norvegia și Suedia. În alte țări se pot găsi următoarele nume: Fempro (India), Oncolet (India), Trozet (India), Insegar (Spania), Aromek (Polonia), Lametta (Polonia), Cendalon (Argentina), Fecinole (Argentina) și Kebirzol (Argentina). Având în vedere nivelul ridicat de eficacitate și comercializarea puternică a letrozolului, Femara și Femar rămân cele mai populare nume pentru acest medicament, distribuit în întreaga lume.

Cum se distribuie Letrozol

Letrozolul (Letrozolul) se distribuie cel mai frecvent sub formă de comprimate filmate de 2,5 mg.

Structura și caracteristicile letrozolului (letrozolului)

Letrozolul este clasificat ca un inhibitor selectiv al aromatazei nesteroidiene de generația a treia. Are denumirea chimică 4,4 (1H-1,2,4-triazol-1-ilmetilen) dibenzonitril.

Efecte secundare

Reacțiile adverse frecvente asociate cu utilizarea unui inhibitor de aromatază includ: bufeuri, dureri articulare, slăbiciune, oboseală, schimbări ale dispoziției, depresie, hipertensiune arterială, umflarea brațelor/picioarelor și cefalee. Inhibitorii aromatazei pot reduce, de asemenea, densitatea minerală osoasă, ceea ce poate duce la osteoporoză și fracturi la pacienții sensibili. Unele persoane pot prezenta reacții adverse gastrointestinale, inclusiv greață și vărsături. Inhibitorii aromatazei pot dăuna fătului în curs de dezvoltare și, prin urmare, nu trebuie luați niciodată în timpul sarcinii.

Atunci când sunt luați de bărbați (neutilizați în scopul propus) pentru a reduce estrogenitatea crescută în timpul tratamentului de lungă durată cu corticosteroizi, inhibitorii aromatazei pot crește riscul de boli cardiovasculare și pot crea un risc de întârziere a unor proprietăți benefice ale estrogenului asupra nivelului de colesterol. Studiile au arătat că atunci când steroizii fără aromă, cum ar fi testosteronul enantat, sunt luați cu un inhibitor de aromatază, suprimarea HDL (niveluri bune de colesterol) devine semnificativ mai pronunțată. Deoarece Nolvadex nu prezintă de obicei același efect antiestrogen (negativ) asupra nivelului de colesterol, este de obicei preferat printre inhibitorii de aromatază să mențină nivelurile de estrogen în rândul culturistilor de sex masculin.

Aplicație (de bază)

Letrozolul este aprobat pentru:
1) terapia adjuvantă la femeile aflate în postmenopauză cu un stadiu hormonal pozitiv precoce de cancer mamar;
2) tratament adjuvant extins în cancerul de sân în stadiu incipient la femeile aflate la menopauză care au suferit 5 ani de terapie adjuvantă cu tamoxifen;
3) tratamentul de primă alegere la femeile menopauzale cu cancer de sân avansat dependent de hormoni;
4) cancer de sân avansat la femeile aflate în menopauză naturală sau indusă artificial, după recurența sau progresia bolii, care au fost tratate anterior cu antiestrogeni;

Doza recomandată de letrozol este de un comprimat de 2,5 mg administrat o dată pe zi, cu sau fără alimente. Atunci când sunt utilizați (nu sunt intenționați) pentru a atenua efectele secundare estrogenice ale steroizilor androgeni anabolizanți sau sunt folosiți pentru a crește definiția musculară, sportivii și culturistii de sex masculin iau adesea 1,25 mg până la 2,5 mg pe zi. În unele cazuri, dozele de jumătate de comprimat (1,25 mg) administrate o dată la două zile sunt suficiente pentru a preveni efectele secundare estrogenice.

Disponibilitate

Letrozolul (Letrozolul) este cel mai frecvent vândut sub denumirea comercială Femara de către compania farmaceutică internațională Novartis. Medicamentul este disponibil pe scară largă în acest moment.