Expert medical al articolului

Din carcasa tranchilizantelor mici în timpul livrării utilizați trioxazină, nosepam, fenazepam, sibazon (seduxen, diabepam) etc.

utilizare

Trioxazină

Are un efect calmant moderat, combinat cu activare, o anumită creștere a dispoziției fără somnolență și întârziere mintală, fără efect de relaxant muscular. Trioxazina nu dă efecte secundare sub formă de somnolență, slăbiciune musculară, excitabilitate reflexă scăzută, tulburări autonome etc., care se găsește adesea în alte tranchilizante. În experimentele pe animale, toxicitatea extrem de scăzută a medicamentului a fost găsită de 2,6 ori mai mică decât cea a meprobamatului.

Trioxazina este eficientă în condiții de frică, excitare; mai bun decât anaxina și alți agenți, elimină tulburările autonom-funcționale, ducând la o reducere difuză a hipersensibilității autonome. Efectul terapeutic este evidențiat de numeroase observații clinice. După administrarea comprimatelor de trioxazină, pacienții cu stratificări nevrotice reduc tensiunea, anxietatea, frica, normalizarea comportamentului, fără a perturba procesele mentale superioare și fără a reduce interesul pentru evenimentele externe. Majoritatea autorilor care au studiat trioxazina nu au găsit efecte secundare. Modificări ale urinei, sângelui, ficatului, rinichilor și ale altor sisteme nu sunt observate chiar și cu utilizarea prelungită a medicamentului. Nu s-au găsit contraindicații. Pentru a depăși agitația acută, conține de obicei suficiente 300-600 mg de trioxazină. Se administrează zilnic în medie 1200-1600 mg pentru îndepărtarea straturilor nevrotice.

Siʙazon

Diaepam, seduxen, Relanium, Valium - un derivat al diazepinei. Diaepam a fost sintetizat în 1961 de către Stembach și în același an a fost studiat farmacologic de Randall și colegi. Diapam este un derivat al benzodiazepinelor. Toxicitatea Cibaeon este extrem de scăzută. DL "pentru șoareci este de 100-800 mg/kg cu căi diferite de administrare. Doar atunci când dozele de sibazonă administrate animalelor sunt echivalente cu cele la om (15-40 mg/kg) și administrarea lor se repetă, se observă anomalii. a ficatului, rinichilor și sângelui.

Metabolismul și farmacocinetica Seduxen nu sunt bine înțelese. 75% din medicament este excretat în urină. Timpul de înjumătățire este de 10 ore. Când este administrat intravenos (0,1 mg/kg), seduxen 96,8% cu proteine ​​plasmatice. Datele noastre arată că cea mai eficientă doză de seducuen la naștere este de 20 mg. Studiile privind farmacocinetica relaniului (diazepam) la om prin administrarea intravenoasă, intramusculară și orală a substanței sunt identice, adică cantitatea dozei de detecție este de 20,3 mg (practic - 20 mg) ar trebui să conducă la o concentrație de 0,4 mg/l, iar concentrația medie efectivă de diazepam în sânge este exact 0,4 mg/l (conform Klein).

Sibazonul pătrunde în bariera placentară. Concentrația sa în sângele mamei și a fătului este aceeași. La dozele adecvate de efecte dăunătoare asupra mamei și fătului nu se peletizează.

Medicamentul acoperă un efect sedativ pronunțat și aparține grupului de sedative - relaxante. Trăsătura sa caracteristică este capacitatea de a suprima sentimentul de frică, anxietate, stres și de a opri agitația psihomotorie, adică. Pentru a bloca stresul emoțional.

Eficacitatea ridicată a Seduxenului ca psiho-sedativ a fost confirmată de studii asupra reflexului piele-galvanic.

În funcție de doza de seduksen poate provoca sedare, amnezie și, în cele din urmă, visul fiziologic, cu principalele reflexe salvate, dar un declin accentuat ca răspuns la durere. Conform studiilor, seduksen are un efect depresiv asupra cortexului cerebral, reduce excitabilitatea talamusului, hipotalamusului, sistemului limbic, formării reticulare și structurilor polisinaptice. Aceste date sunt confirmate de studii electrofiziologice. Medicamentul dă un efect antisomatic pronunțat, care este asociat cu efectul său asupra hipocampului și lobului temporal. Cercetătorii au ajuns la concluzia că seduksen inhibă transmiterea excitației în sistemele aferente ale creierului, ceea ce sugerează că medicamentul este capabil să creeze o apărare fiabilă a sistemului nervos autonom pentru diferite tipuri de situații stresante. Unii autori explică, de asemenea, stabilitatea hemodinamicii sub analgezie.

Seduxen

Seduxen nu a avut niciun efect asupra contractilității miocardice, parametrilor electrocardiogramei și hemodinamicii centrale. Cu toate acestea, Abel și colab. El a constatat că Seduxen a crescut ușor contractilitatea miocardului, îmbunătățind fluxul sanguin coronarian și reducând pe scurt rezistența periferică generală. S-a constatat că medicamentul crește semnificativ pragul de excitabilitate al miocardului și potențează efectul antiaritmic al lidocainei. Efectul antiaritmic al Seduxen are o geneză centrală. Nu apar modificări ale ventilației pulmonare odată cu introducerea seduxenului, sensibilitatea centrului respirator la CO 2 nu se modifică. Seduxenul previne acumularea de acid lactic prin eliminarea uneia dintre principalele cauze ale afectării creierului în timpul psihiatriei, adică. Crește rezistența creierului la hipoxie. Seduxen nu crește tonusul nervului vulgar, nu provoacă modificări ale sistemului endocrin, sensibilitatea adrenoceptorilor, are un efect antihistaminic semnificativ.

Conform studiului, seduxenul reduce tonul de bază al uterului, având un efect de reglare asupra activității contractile a uterului. Acest lucru se datorează faptului că una dintre domeniile de aplicare a acțiunii seducenului este regiunea limbică, responsabilă pentru eliberarea și reglarea nașterii.

Seduxenul potențează foarte mult efectul narcoticelor și analgezicelor. Efect de potențare deosebit de pronunțat cu combinația de seduxen și dipidolor.

Seduxen nu afectează fluxul sanguin uteroplacentar. Nu a existat efect embriotoxic sau teratogen al medicamentului. Medicamentul provoacă depresia componentei emoțional-comportamentale a răspunsului la durere, dar nu afectează sensibilitatea durerii periferice. Acest lucru arată că diazepamul practic nu schimbă pragul de sensibilitate la durere, ci doar crește toleranța la stimuli dureroși repetați și prelungiți, ceea ce este, fără îndoială, important pentru practica obstetrică. În acest caz, indiferent de calea de administrare a diazepamului, apar răspunsuri comportamentale neechivoce. Seduxen, în special în combinație cu dipidolor, stabilizează parametrii hemodinamici în timpul anesteziei inițiale.

În 1977, două grupuri de cercetători, aproape simultan și independent unul de celălalt, au descoperit site-uri de receptori specifici pentru legarea benzodiazepinelor în creierul oamenilor și animalelor și au sugerat că liganzi endogeni ai acestor receptori există în organism.

Tranchilizantele din seria benzodiazepinelor ameliorează starea de stres emoțional atât în ​​perioada de așteptare, cât și în timpul expunerii nociceptive directe. Majoritatea cercetătorilor consideră că diazepamul este un medicament valoros în anestezia aprovizionării complexe.

Tranchilizante mari

În prezent, cel mai utilizat medicament în rândul femeilor însărcinate tehnicile de pregătire pentru naștere și gestionarea durerii devine o combinație de agenți psihofarmacologici - așa-numitele sedative „mari” și „mici” cu antispastice și spazmoanalgetikami.

Acești compuși sunt, fără îndoială, promițătoare, deoarece fac posibilă influența selectivă a stării psihosomatice a mamei la naștere, au un efect sedativ pronunțat și un efect antispastic cu toxicitate scăzută. Acest lucru este și mai important, deoarece, potrivit cercetărilor, intrăm într-o eră în care stresul joacă un rol crucial în dezvoltarea bolilor umane. Pelletier susține că până la 90% din toate bolile pot fi legate de stres.

De asemenea, este important ca agentul neurotrofic să nu afecteze negativ corpul parturient, activitatea contractilă uterină și starea fătului, ceea ce le permite să rămână printre cele mai promițătoare și utilizate pe scară largă în obstetrică.

În ultimii ani, pentru a preveni complicațiile sarcinii și nașterii, se utilizează tot mai des agenți psihofarmacologici, ceea ce ajută la eliminarea unui număr de emoții negative, sentimente de frică, tensiune internă. Tranchilizantele mici (de fapt tranchilizantele) sunt izolate într-unul din cele patru grupuri separate de agenți psihofarmacologici.

Toată varietatea efectelor clinice ale tranchilizantelor poate fi luată în considerare pe baza activității lor psihotrope, exprimată într-un efect universal asupra excitabilității emoționale și a saturației afective. În funcție de tipul de sedare, tranchilizantele diferă de somn și medicamente prin faptul că mențin un răspuns adecvat la stimulii externi și o evaluare critică a ceea ce se întâmplă. Pe lângă efectul sedativ, unele substanțe din acest grup au și proprietăți adrenolitice și anticolinergice. Acțiune importantă și neurovegetropică a tranchilizantelor, care are o mare importanță pentru practica obstetrică.

Utilizarea tranchilizantelor „mari” din grupul fenotiazinic (aminoazină, propazină, dipirazină) în procesul nașterii nu este posibilă pentru a obține un efect analgezic pronunțat. Prin urmare, în scopul anesteziei, se recomandă administrarea de analgezice intramuscular sau intravenos cu aceste substanțe (proladol, morfină etc.).

La om, aminoamina reduce activitatea de formare reticulară, părțile raster ale acestuia sunt suprimate de acest medicament mai devreme și mai puternic decât cele caudale și, de asemenea, blochează mecanismul declanșator al reacțiilor de stres. Fenotiazinele determină normalizarea stării psihosomatice prin stimularea durerii, reduc intensitatea contracțiilor dureroase.

Astfel, pentru tranchilizantele mari apar substanțe cu structură chimică diferită, cu mecanisme de acțiune diferite. Aceasta include, pe lângă derivații fenotiazinici (aminoazină, propazină, pivolfen, diprosină), derivați de butirofenonă (droperidol, haloperidol etc.). Derivații fenotiazinici au un efect predominant central. Efectul sedativ în acest caz se datorează efectului lor depresiv în principal asupra trunchiului cerebral (formațiune reticulară, hipotalamus). Deoarece neuronii care răspund la catecolamine se află în această regiune, efectul sedativ al derivaților fenotiazinici se datorează parțial proprietăților lor adrenolitice. Ca urmare, fluxul de impulsuri tonice care vin la cortex de-a lungul formării reticulare a trunchiului slăbește, tonusul cortexului scade. A doua zonă a creierului către care este direcționată acțiunea fenotiazinelor este hipotalamusul posterior. La fel ca în mijlocul creierului, în ceea ce privește funcția, epinefrina și norepinefrina sunt foarte importante aici.

Aminosină (clorpromazină)

Unul dintre principalii reprezentanți ai substanțelor neuroleptice. Efectele farmacologice care cauzează aminoza sunt mai mult sau mai puțin caracteristice altor fenotiazine. După introducerea aminosinei există un calm general, însoțit de o scădere a activității motorii și o oarecare relaxare a mușchilor scheletici. Conștiința rămâne după introducerea aminosinei. Medicamentul suprimă diferite reflexe interoceptive, îmbunătățește acțiunea analgezicelor, medicamentelor și hipnoticelor și are un puternic efect antiemetic.

O doză unică de aminoazină la femeile cu pasiune sexuală cu excitare psihomotorie pronunțată este de 25-50 mg intramuscular. Doza de aminoză nu trebuie să depășească 75 mg la naștere. În aceste cazuri, aminoza nu afectează negativ maternitatea, sistemul cardiovascular, activitatea contractilă a uterului și starea fătului și a nou-născutului.

[1], [2], [3]

Propazină (promazină)

În conformitate cu structura diferită de clorpromazină, propazina nu are atom de clor în poziția a 2-a a seriei de fenotiazine și, prin urmare, are o toxicitate mai mică. În proprietățile farmacologice este aproape de aminoză. La fel ca acesta din urmă, are un efect sedativ, reduce activitatea fizică, crește durata și intensitatea medicamentului. Cu toate acestea, prin sedare, propazina este mai mică decât aminoazina. Doză unică unică de propazină la femei în doză sexuală - 50 mg; În timpul nașterii, dozele de propazină nu trebuie să depășească 100 mg intramuscular. Medicamentul este contraindicat la femeile care nasc în prezența bolilor concomitente, exprimate: (ciroză, hepatită și alte afecțiuni severe) Boală a ficatului, rinichilor (nefrită, pielită acută, urolitiază) - boală de inimă decompensată, arterială severă hipotensiune.

Dipirazină (pipolfen, prometazină)

În acțiunea sa, dipresina neuroleptică este, de asemenea, apropiată de aminoazină, dar diferă de aceasta printr-o acțiune simpaticolitică și centrală mai slabă, cu un efect antihistaminic mai puternic. Medicamentul are proprietăți sedative, antispastice, antimemetice, analgezice, precum și capacitatea de a inhiba reflexele interoceptoare. Dipirazina în doză de 1/5 mg/kg în experimentele pe animale a determinat o creștere a tonusului foarte puternică și prelungită (până la 2 ore) și creșterea contracțiilor uterine. Medicamentul nu provoacă depresie respiratorie, nu modifică tensiunea arterială. O doză de pifolen la naștere este de 50 mg intramuscular. Doze peste 150 mg intramuscular nu sunt recomandate în timpul dozelor.

Derivați de butirofenonă

Principalele preparate din grupul butirofenonelor sunt antipsihotice puternice, utilizate pe scară largă în medicină, sunt bine absorbite și au un efect de vindecare rapidă.

Dintre derivații butirofenonei, sunt utilizate pe scară largă două medicamente - droperidolul și haloperidolul. Medicamentele provoacă un efect calmant caracteristic medicamentelor psihotrope (tranchilizante „mari”) și depășesc semnificativ puterea neurolepticelor din grupul cu fenotiazine.

Când este administrat parenteral, efectul medicamentului se dezvoltă rapid și permite răcirea agitației mentale acute de orice natură. Mecanismul sedativ al butirofenonelor a fost puțin studiat. În general, tabloul calmant butirofenonov atât în ​​ceea ce privește localizarea în sistemul nervos central, cât și asemănător acțiunii fenotiazinelor - vine o stare de calm complet, activitatea fizică nu este asupra mușchilor, dar tonusul lor crește, blocând efectele inhibitoare ale sistem piramidal. Prin urmare, la nașterea travaliului nu există o reducere a forței experimentelor în a doua etapă a nașterii. Comparativ cu fenotiazinele, aceste substanțe au o acțiune α-adrenolitică periferică relativ slabă și utilizarea lor nu reprezintă o amenințare la o scădere bruscă a tensiunii arteriale. Hipotensiunea arterială moderată apare numai la persoanele cu volum de sânge circulant redus.

Datorită inhibării centrale a reflexelor autonome și a efectului slab și adrenoliticheskoe asupra periferiei, butirofenonele suprimă reacțiile vasculare excesive la durere, efectul anti-șoc este deosebit de pronunțat cu posibilitatea îmbunătățirii efectului medicamentelor și analgezicelor în timpul anesteziei. Medicamentele au un efect antiemetic pronunțat, de 50 de ori mai mare decât cel al aminoazinei; efect excitator droperidol asupra centrului respirator.

Droperidolul perturbă impulsurile din talamo-hipotalamus și formarea reticulară ca urmare a blocării α-adrenergice și accelerează inactivarea catecolaminelor. Este probabil să capteze în mod competitiv receptorii GABA, perturbând în permanență permeabilitatea membranelor receptorilor și oferind impulsuri către aparatul central al creierului.

Medicamentele au o toxicitate scăzută, nu reduc respirația și sistemul cardiovascular. Deși droperidolul provoacă o ușoară blocare adrenergică a răsadurilor în principal pe receptorii mai adrenergici, deci această acțiune se bazează pe efecte hemodinamice: vasodilatație, reducerea rezistenței periferice și hipotensiune arterială moderată.

După administrarea intravenoasă de 0,5 mg/kg efectul maxim apare după 20 de minute și durează până la 3 ore și după intramuscular -. După -30-40 minute până la 8 ore Medicamentul este distrus în principal în ficat și o parte (până la 10%) sub formă nemodificată este excretată prin rinichi.

Dozarea medicamentului la naștere, dorgerodol - 5-10 mg (2-4 ml) în combinație cu fentanil 0,1-0,2 (2-4 ml) intramuscular într-o seringă. Doza medie unică de droperidol este de 0,1-0,15 mg/kg greutate corporală a părinților, fentanil 0,001-0,003 mg/kg.

Alegerea dozei de droperidol trebuie să fie ghidată de starea mamelor: contracțiile dureroase în prezența, dar fără o doză semnificativă de agitare a droperidolului pot fi reduse la 0,1 mg/kg greutate corporală. Cu agitație psihomotorie semnificativă și tensiune arterială crescută până la 150/90-160/90 mm Hg. Artă. Doza de droperidol trebuie crescută la 0,15 mg/kg.

Trebuie remarcat faptul că cea mai caracteristică complicație este dezvoltarea hipotensiunii arteriale moderate datorită acțiunii adrenoblocante. În practica obstetrică, această proprietate a droperidolului a fost utilizată cu succes la femeile cu hipertensiune arterială. Principalul factor care predispune la hipotensiune arterială severă sub influența droperidolului este sângerarea neautorizată. O complicație relativ rară, dar foarte ciudată, a dorgeridolului este sindromul hiperkinetic-hipertensiv (sindromul Kulenkampf-Tarnov). Frecvența acestei complicații, potrivit diferiților autori, variază de la 0,3 la 10%.

Simptomele neurologice care se dezvoltă în timpul utilizării neurolepticelor sunt asociate în primul rând cu sistemul extrapiramidal. Din punct de vedere clinic, cele mai vizibile spasme tonice ale mușchilor globilor oculari, feței, mușchilor circulari ai gurii, palatului moale, limbii și gâtului. Cu proeminența convulsivă a limbii, apar umflături și cianoze. Adesea complicațiile motorii sunt însoțite de tulburări autonome grave cauzate de reacții ale creierului interstițial: roșeață sau roșeață, transpirație abundentă, tahicardie, hipertensiune arterială. Patogeneza stărilor convulsive după administrarea dorperodolului este complexă și nu este complet clară. Se consideră că complicațiile neurologice observate după administrarea droperidolului sunt rezultatul tulburărilor complexe ale răspunsurilor colinergice și adrenergice în formarea reticulară a trunchiului cerebral.

Tratamentul complicațiilor neurologice cauzate de dorperidol este recomandat pentru a începe cu introducerea atropinei. În absența efectului, este posibil să se utilizeze agenți care stimulează structurile adrenergice. Rezultatele bune sunt date de ciclodol sau de analogii săi - artan, romparkin, beta-adrenoblocanți (obzidan, inderal), seduxen. Ameliorarea rapidă a tulburărilor extrapiramidale se observă după administrarea intravenoasă de cofeină. În bolile severe, barbituricele (hexanal, tiopental sodic) sunt eficiente.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]