Expert medical al articolului

  • Clasificarea ATC
  • Ingrediente active
  • Indicații
  • Formular de eliberare
  • Farmacodinamica
  • Farmacocinetica
  • A se utiliza în timpul sarcinii
  • Contraindicații

  • Efecte secundare
  • Dozaj si administrare
  • Supradozaj
  • Interacțiuni cu alte medicamente
  • Conditii de depozitare
  • Data expirarii
  • Grupa farmacologică
  • Efect farmacologic
  • Producători populari

Fenobarbitalul este inclus în categoria hipnozei și anticonvulsivantelor.

instrucțiuni

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Clasificarea ATC

Ingrediente active

Indicații fenobarbital

Este utilizat pentru a trata tetanosul, epilepsia, HDN și necesitatea de a elimina imediat atacurile acute și de a trata hiperbilirubinemia atunci când (uneori este utilizat pentru a preveni).

În plus, medicamentul poate fi prescris ca sedativ (de exemplu, ca parte a unui tratament cuprinzător) pentru ameliorarea sentimentelor de frică, anxietate și tensiune.

[10], [11]

Formular de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de soluție sau tablete de 0,2% și poate fi obținut și sub formă de liofilizat.

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Farmacodinamica

Fenobarbitalul este un barbituric cu un tip lung de expunere. Medicamentul are un efect sedativ, anticonvulsivant și hipnotic.

În plus, îmbunătățește sensibilitatea punctelor finale GABA la mediator, prelungește perioada de deschidere a canalelor nervoase prin care trec fluxurile de ioni de clor și ajută la mișcare în celule. Ca urmare, începe hiperpolarizarea pereților celulari, ceea ce duce la o slăbire a activității lor. În plus, există o creștere a efectului de întârziere a GABA și inhibarea transportului internațional în NS.

Atunci când este utilizat în unități medicale, medicamentul crește transportul GABAergic și interferează cu procesele de neurotransmisie glutamatergică. La concentrații mari, elementul medicamentos previne fluxul de ioni de calciu prin pereții celulari.

Fenobarbitalul are un efect imens asupra HC. Slăbește excitabilitatea centrelor motorii ale subcortexului cerebral și ale cortexului, reduce activitatea motorie și ajută la dezvoltarea unui efect sedativ cu somnul ulterior al pacientului.

Medicamentul poate fi utilizat pentru a opri varietatea de episoade de convulsii. Efectele anticonvulsivante sunt cauzate de activitatea de inhibare a glutamatului, funcțiile de activare a GABA ale sistemului și, în plus, efectul medicamentelor împotriva canalelor de Na dependente de tensiune. De asemenea, nivelul de excitabilitate al neuronilor localizați la locul epileptogen scade și dezvoltarea și mișcarea impulsurilor este blocată. Medicamentul încetinește frecvența ridicată a descărcărilor neuronale recurente.

Utilizat în porțiuni mici de fenobarbital, are un efect calmant. În acest caz, dozele mari pot determina suprimarea activității centrelor medulare. În același timp, suprimă activitatea centrului respirator și reduce sensibilitatea acestuia la CO2, reducând în același timp volumul de respirație.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Farmacocinetica

Substanța absorbită pe cale orală este complet absorbită în intestinul subțire. Valorile maxime sunt notate după 60-120 de minute. Nivelul de biodisponibilitate este de 80%. Aproximativ jumătate dintr-o singură doză de medicament este sintetizată cu proteine ​​intraplasmice (20-45%).

Elementul vindecător este distribuit în cantități egale în țesuturile cu organe; o mică parte a acestuia se remarcă și în țesutul cerebral. Timpul de înjumătățire plasmatică al componentei este de 2-4 zile (adult). Substanța pătrunde în placentă și se poate răspândi în toate țesuturile fătului; se excretă în laptele matern.

Excreția medicamentului din organism este lentă. Scindarea are loc cu ajutorul enzimelor hepatice microsomale. În timpul acestor procese, se formează produse metabolice inactive. Derivarea sub formă de glucuronid apare prin rinichi. Aproximativ 25-50% din LS este excretat nemodificat.

În caz de probleme cu activitatea renală, există o prelungire semnificativă a acțiunii medicamentului.

[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Utilizarea fenobarbitalului în timpul sarcinii

Nu poate fi numit în primul trimestru.

În timpul consumului de droguri în sarcina trimestrului trei, nou-născutul poate avea o dependență fizică de acesta, precum și simptome de sevraj (poate chiar și sub forma acută) ale căror simptome sunt convulsii epileptice și iritabilitate, care este sărbătorită imediat după naștere sau în primele săptămâni de viață.

În cazul administrării de medicamente în timpul nașterii, uneori funcția respiratorie a bebelușului începe să fie suprimată, mai ales dacă se naște prematur.

Când se folosește un medicament ca anticonvulsivant în timpul sarcinii, este posibil ca bebelușul să fi avut sângerări în primele zile ale vieții sale.

Contraindicații

  • porfiria, care are o formă mixtă, acută sau recurentă (de asemenea, în prezența acestei boli în anamneză);
  • miastenia gravis;
  • tulburări care afectează funcționarea rinichilor sau a ficatului și care au o formă severă;
  • dependență de droguri sau alcool;
  • prezența intoleranței la medicament;
  • alăptarea.

[41], [42], [43], [44], [45]

Efecte secundare Fenobarbital

Dezvoltarea simptomelor negative este de obicei observată cu utilizarea prelungită a medicamentului. Acestea includ adesea simptome alergice, depresie a sistemului nervos central și o reducere semnificativă a tensiunii arteriale.

În plus, pot apărea trombocitopenie, agranulocitoză, alterarea metabolismului calciului, cefalee și colaps vascular.

Reacțiile posibile includ greață, osteomalacie, constipație, bradicardie, anemie megaloplazică și vărsături.

De asemenea, au fost raportate hipocalcemie, deficit de acid folic, libidoul afectat și impotență.

[46], [47], [48]

Dozaj si administrare

Pentru copii mici (până la 7 ani) utilizați soluție 0,2% timp de 30-40 de minute înainte de culcare. De asemenea, este posibil să utilizați schema cu medicamentul de două ori pe zi (la culcare și noaptea). Utilizarea fenobarbitalului este permisă fără a se lega de dietă.

1 linguriță conține aproximativ 10 mg substanță medicamentoasă; 1 desert - aproximativ 20 mg; 1 sală de mese - aproximativ 30 mg.

Dimensiunile pieselor individuale maxime admise:

  • sugari de până la 6 luni - 0,005 g de medicament;
  • copii cu vârsta cuprinsă între 0,5-1 ani - primesc 0,01 g de medicamente;
  • copii de 2 ani - utilizarea a 0,02 g de medicament;
  • copii din categoria de vârstă 3-4 ani - utilizarea a 0,03 g de droguri;
  • copii din grupul de 5-6 ani - care primesc 0,04 g de fenobarbital;
  • copii cu vârsta cuprinsă între 7-9 ani - 0,05 g substanță;
  • copii cu vârsta cuprinsă între 10-14 ani - utilizarea a 0,075 g de medicamente.

Pentru a asigura efecte antispastice și sedative, medicamentul trebuie administrat de 2-3 ori pe zi.

Mărimile porțiilor individuale pentru un adult sunt alese individual de către medicul curant. Medicamentul este administrat de 1-3 ori pe zi, iar doza este de obicei în intervalul de 10-200 mg. Trebuie să luați comprimate în interior.

Dacă medicamentul este luat ca o pastilă de dormit, ar trebui să-l utilizați la culcare la o rată de 100-200 mg. Dacă este necesar un anticonvulsivant, se administrează zilnic 50-100 mg (de două ori pe zi). Pentru a asigura un efect sedativ, trebuie administrată o doză de 30-50 mg LS de 2-3 ori pe zi. Pentru a provoca efecte antispastice, aveți nevoie de 10-50 mg de medicamente pe zi (de 2-3 ori).

Pentru includere/într-o singură porție de PM (adulți) necesită 0,1-0,14 g de substanță, iar pentru/m intepătură - 0,01-02 g sugarii necesită administrare intravenoasă de 1-20 mg/kg, intramuscular - 1-10 mg/kg a drogului. Multe proceduri sunt alese de medicul curant pentru fiecare pacient în parte. Pentru injecția IV, medicamentul trebuie să funcționeze timp de cel puțin 30 de minute.

Doza unică maximă permisă pentru un adult este de 0,2 g. Se pot administra în total maximum 0,5 g de medicament într-o singură zi.

Aproximativ după 14 zile de utilizare, medicamentul devine de obicei dependent. Se poate dezvolta dependență mentală sau fizică de medicament. Există, de asemenea, un sindrom de sevraj.

[49], [50], [51], [52], [53], [54], [55]

Supradozaj

Când medicamentul este intoxicat, este posibil ca semnele tulburării să nu apară în următoarele câteva ore. Un adult poate avea otrăvire severă dacă ia 1000 mg de LS pe ​​cale orală. Dacă îl luați într-o doză de 2 până la 10 grame, aceasta va duce la moartea pacientului.

În intoxicația acută se dezvoltă un sentiment de agitație sau confuzie severă și, pe lângă ataxie, oligurie, cianoză. În plus, există dureri de cap, scăderea nivelului tensiunii arteriale, mișcări ciudate ale ochilor, hipotermie, somnolență și un sentiment puternic de slăbiciune, amețeli și vorbire. De asemenea, dezvoltă tahicardie, comă și respirație intermitentă. Cu această supresie poate apărea în funcția respiratorie și nistagmusul pupilei, hemoragia (în zonele de compresie) pulsul atenuat, precum și reducerea sau dispariția completă a reacției reflexe.

În formă de otrăvire severă apnee observată, edem pulmonar, colaps circulator (reducând astfel tonusul vascular periferic), stop cardiac și activitate respiratorie și deces.

Atunci când este utilizat într-o parte a LAN care pune viața în pericol, poate apărea suprimarea activității electrice a creierului, dar acest lucru nu ar trebui considerat deces clinic, deoarece acest efect este complet reversibil (în absența deteriorării cauzate de hipoxie).

În cazul supradozajului cronic de medicamente, se observă insomnie, apatie, amețeli, iritabilitate constantă, deteriorarea activității mentale și un sentiment de confuzie. În plus, există somnolență, un sentiment de slăbiciune generală, confuzie de vorbire și probleme de echilibru. Cu toate acestea, convulsiile cu halucinații, agitație severă și afectarea activității renale sau a funcției gastro-intestinale pot apărea cu CVS.

Intoxicația poate provoca insuficiență cardiacă congestivă, pneumonie, insuficiență renală și aritmie.

Când este necesară otrăvirea acută pentru a accelera eliberarea ingredientului activ al medicamentelor și pentru a sprijini activitatea sistemelor vitale ale corpului.

Pentru a slăbi absorbția medicamentului, puteți provoca vărsături și apoi dați cărbunelui activ afectat. În plus, se efectuează proceduri pentru a preveni aspirația la vărsături. Dacă este imposibil să se inducă vărsăturile, se efectuează spălarea gastrică.

Pentru creșterea ratei de excreție fenobarbitală, sunt prescrise soluții alcaline și specii saline laxative, precum și diureza forțată.

Odată cu aceasta, este necesar să se controleze activitatea importantă pentru sistemele corpului și să se mențină echilibrul apei.

Posibilele proceduri de întreținere includ:

  • menținerea valorilor stabile ale tensiunii arteriale;
  • asigurarea pătrunderii libere a aerului în căile respiratorii;
  • dacă este necesar - măsuri anti-șoc;
  • administrarea de antibiotice (dacă se suspectează pneumonie);
  • alimentarea cu oxigen și utilizarea ventilației;
  • utilizarea vasoconstrictorilor (dacă există o scădere a tensiunii arteriale);
  • prevenirea aspirației, pneumoniei congestive, răni de presiune și alte complicații.

Se recomandă să se abțină de la utilizarea medicamentelor analeptice, precum și pentru a preveni supraîncărcarea corpului cu sodiu sau lichid.

În caz de otrăvire severă, anurie sau șoc, se efectuează ședințe de hemodializă sau dializă peritoneală. În același timp, este necesar să se monitorizeze nivelul sanguin al medicamentelor.

În tratamentul otrăvirii cronice, este necesar să reduceți treptat doza până când este complet eliminată. De asemenea, se efectuează proceduri simptomatice. Uneori este posibil să aveți nevoie de psihoterapie.

[56], [57], [58], [59], [60], [61]