Anestezicele sunt medicamente cu efecte hipnotice și sedative. Acestea sunt utilizate pentru tratarea epilepsiei, anxietății, sevrajului de alcool, insomniei, ca relaxante musculare și înainte de anestezie. Datorită utilizării lor pe scară largă, abuzul de beznodiazepine este frecvent. Sunt adesea folosite în combinație cu alte substanțe

diazepam

• Acțiune
Acidul gamma-aminobutiric (GABA) este mediatorul inhibitor major în sistemul nervos central. Benzodiazepinele își au efectul prin potențarea efectelor GABA. Se leagă de un receptor special din complexul receptorului GABA A, care facilitează legarea GABA la locul receptorului specific. Canalele de clor se deschid, ducând la hiperpolarizarea membranei neuronale și reducerea excitației.

Creșterea neurotransmisiei GABA duce la sedare, relaxare musculară, anxioliză și efecte anticonvulsivante. Stimularea receptorilor GABA în sistemul nervos periferic duce la scăderea contractilității miocardice, vasodilatație și perfuzie îmbunătățită.

Rata de apariție a efectelor benzodiazepinelor depinde de absorbția în tractul gastro-intestinal. Benzodiazepinele relativ lipofile sunt de obicei absorbite mai rapid și produc un efect mai rapid decât benzodiazepinele solubile în apă. Absorbția mai rapidă se observă cu utilizarea concomitentă de alcool pe stomacul gol. Concentrațiile maxime sunt observate în decurs de 1-3 ore, benzodiazepinele lipofile având o acțiune mai scurtă (efect mai scurt al SNC); prin urmare lorazepam (solubil în apă) are o acțiune SNC mai lungă decât diazepamul (solubil în grăsimi).

Benzodiazepinele sunt metabolizate în principal de ficat prin oxidare și/sau conjugare. Majoritatea benzodiazepinelor sunt metabolizate în metaboliți activi farmacologic, care pot avea un timp de înjumătățire mai lung decât substanța inițială.

• Simptome în caz de supradozaj/intoxicație cu benzodiazepine

- ameţeală
- confuzie
- somnolenţă
- vedere neclara
- necomunicare
- anxietate
- entuziasm

Alte simptome caracteristice ale examinării fizice sunt:

- nistagmus (mișcare rapidă a globilor oculari)
- halucinații
- discurs amuzant
- ataxie (mișcări necoordonate)
- comă
- hipotensiune
- slăbiciune
- stare mentală modificată, tulburări ale conștiinței
- amnezie
- entuziasm paradoxal
- depresie respiratorie
- hipotensiune

• Diagnostic diferentiat

- intoxicații cu alcool
- otrăvire antidepresivă
- otrăvire antihistaminică
- otrăvire cu barbiturici
- otrăvire cu carbamazepină
- intoxicare cu monoxid de carbon
- otrăvirea cu clonidină
- otrăvire cu etilen glicol (antigel)
- otrăvire neuroleptică
- otrăvirea cu alte sedative și hipnotice
- otrăvire cu valproat

Tratamentul se efectuează într-un spital. Sunt monitorizate inima și activitatea respiratorie a pacientului, precum și nivelurile de glucoză. Naloxona este prescrisă în cazul în care diagnosticul este incert sau se suspectează o administrare concomitentă de opiacee. În tulburările respiratorii severe, pacientul este intubat și respirație asistată.

Principalele direcții în tratamentul otrăvirii cu benzodiazepine sunt: ​​decontaminarea gastro-intestinală și terapia antidotului

Decontaminarea gastro-intestinală. Cărbunele activ este utilizat în decurs de 4 ore de la ingestie sau la pacienții simptomatici la care timpul de ingestie este necunoscut. Nu se recomandă inducerea vărsăturilor din cauza riscului de aspirație (depresie SNC). Nu se recomandă spălarea gastrică, dar este indicată în caz de suspiciune de ingestie a unei substanțe letale în decurs de 1 oră.

► Cărbune activ. Cel mai bun efect se observă atunci când este aplicat în decurs de 1-2 ore de la ingestie. Poate fi utilizat în mod repetat, mai ales la ingerarea benzodiazepinelor cu eliberare lentă.

Doza la adulți. 1 g/kg (50-75 g) pe gură sau tub nazogastric; dacă este necesar, se poate administra o doză suplimentară de 0,5 g/kg tub oral/nazogastric

Doza la copii. În ceea ce privește adulții (12,5-25 g)

Contraindicații. Hipersensibilitate documentată; otrăvire sau supradozaj cu acizi și baze minerale; căi respiratorii neprotejate.

Carbonul activ nu este eficient în otrăvirea cu etanol (alcool etilic, alcool etilic), metanol (alcool metilic, alcool metilic) și săruri de fier.

►Tratamentul antidot. Tratamentul antidot se efectuează cu Flumazenil. Flumazenilul este un antagonist competitiv al receptorilor GABA și singurul antidot pentru otrăvirea cu benzodiazepine. Provoacă inversarea efectelor benzodiazepinelor.

Doza la adulți: 0,1-0,2 mg IV q1min - doza totală 1 mg o dată sau 3 mg în decurs de 1 oră.

Doze la copii: 0,002-0,02 mg/kg IV q1min

Contraindicații: hipersensibilitate, supradozaj cu antidepresive ciclice, epilepsie, presiune intracraniană crescută, utilizare cronică a benzodiazepinelor