Dr. Yana Simova

rolul

În ciuda progreselor realizate în ultimele trei decenii către reducerea morbidității și mortalității cardiovasculare prin blocarea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS), un procent semnificativ de morbiditate și mortalitate reziduală rămâne neafectat, ceea ce ar putea fi explicat cel puțin parțial prin creșterea compensatorie în activitatea reninei plasmatice. Aliskiren, primul inhibitor de renină direct activ oral, este un medicament antihipertensiv eficient, care acționează chiar la începutul RAAS cu efecte farmacologice cu acțiune îndelungată care persistă după întreruperea medicamentului și un profil de siguranță și tolerabilitate comparabil cu cel al placebo. Aliskiren ca monoterapie este cel puțin la fel de mult și, în unele cazuri, mai eficient, în scăderea tensiunii arteriale (TA) decât medicamentele din celelalte clase majore de antihipertensive.

Eficacitatea sa antihipertensivă este crescută în asociere cu alte medicamente fără manifestarea unor interacțiuni medicamentoase adverse. Eficacitatea și tolerabilitatea bună a aliskirenului au fost demonstrate atât în ​​populația generală, cât și în unele subgrupuri specifice de pacienți, cum ar fi diabetici, pacienți supraponderali și vârstnici. Dincolo de controlul tensiunii arteriale, aliskiren are și un efect pozitiv asupra markerilor de leziuni cardiovasculare și renale. Programul ASPIRE HIGHER se confruntă cu provocarea de a demonstra că proprietățile farmacologice benefice ale aliskirenului pot fi puse în practică pentru a reduce riscul de evenimente cardiovasculare și renale adverse.

Sistemul renină-angiotensină-aldosteron (RAAS) joacă un rol cheie în reglarea tensiunii arteriale (TA), echilibrul apă-electrolit, perfuzia țesuturilor și creșterea vasculară [1]. Renina catalizează producția de angiotensină I (AT I) de către angiotensinogen, în timp ce enzima de conversie a angiotensinei (ACE) catalizează conversia AT I în AT II, ​​efectorul principal al RAAS. Legarea AT II de un receptor de tip 1 mediază principalele sale efecte biologice - vasoconstricție, proliferare celulară, hipertrofie și secreție de aldosteron și inhibă, de asemenea, eliberarea reninei din rinichi prin mecanismul de feedback (Fig. 1).