Soluție perfuzabilă 0,5%

metronidazol

4. Date clinice

4.1. Indicații

Terapeutic pentru infecțiile cu bacterii anaerobe sensibile la metronidazol ale:
• cavitatea abdominală - peritonită, abcese abdominale și hepatice
• organe din pelvisul mic - endometrită, abcese ovariene și abcese salingiene
• piele, oase, căi respiratorii inferioare (pneumonie, empiem pulmonar și abces)
• sistemul nervos central - meningită și abces cerebral
• sepsis și endocardită
• în infecțiile mixte care implică bacterii aerobe metronidazolul este utilizat în asociere cu antibiotice
• infecții după operație
Profilactic pentru reducerea riscului de infecții postoperatorii cauzate de anaerobi, în special în chirurgia colonului, apendicectomia și chirurgia ginecologică. La pacienții cu risc crescut, se recomandă metronidazol intravenos cu cefazolin intramuscular sau intravenos.

4.2. Doze și mod de administrare

Pentru tratamentul internat.
Se recomandă de obicei următoarea doză:

Tratamentul infecțiilor anaerobe:

Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani.
100 ml soluție de metronidazol 0,5% (500 mg metronidazol) intravenos la fiecare 8 ore, nu mai mult de 5 ml/min.

Doza zilnică maximă intravenoasă de metronidazol pentru adulți este de 4 g. Se administrează de obicei timp de 7-10 zile, în cazul infecțiilor mai severe cursul tratamentului poate dura până la 2-3 săptămâni.

Copii până la 12 ani.
Siguranța și eficacitatea metronidazolului la copii nu au fost stabilite
Doza recomandată este: 0,5% soluție de metronidazol intravenos prin perfuzie lentă prin picurare 1,5 ml/kg greutate corporală (7,5 mg/kg) la fiecare 8 ore.

Profilaxia perioperatorie:
Medicamentul trebuie administrat cu 5-10 minute înainte de operație.

Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani.
100 ml soluție de metronidazol 0,5% (500 mg metronidazol) intravenos prin perfuzie lentă prin picurare. Aceeași doză de soluție de metronidazol 0,5% este apoi administrată la fiecare 8 ore până la trecerea la tratamentul oral. A se utiliza profilactic nu mai mult de 12 ore după operație.

Copii până la 12 ani.
1,5 ml/kg greutate corporală de 0,5% metronidazol (7,5 mg/kg)

Metoda de aplicare:
Soluția perfuzabilă de metronidazol 0,5% pentru perfuzie poate fi administrată intravenos nediluat la 5 ml/min sau diluată în 300-400 ml soluție salină normală. Soluția perfuzabilă trebuie preparată imediat înainte de utilizare.

4.3. Contraindicații/Metronidazol sol. inf. 0,5% - 100 ml /

Hipersensibilitate la metronidazol sau la alți derivați de nitroimidazol.

4.4. Contraindicații speciale și avertismente speciale pentru utilizare

• Pacienții care prezintă reacții adverse ale sistemului nervos în timpul perfuziei intravenoase de metronidazol trebuie monitorizați. Dacă este necesar să continuați tratamentul cu metronidazol, trebuie luat în considerare dacă efectul pozitiv al utilizării sale ulterioare este mai mare decât riscul de posibile complicații.
• Pacienții cu anomalii semnificative ale morfologiei și numărului de sânge diferențiat și cu număr redus de celule albe din sânge trebuie monitorizați dacă este necesară re-administrarea metronidazolului. Numărul de sânge trebuie monitorizat în timpul tratamentului.
Dacă produsul este utilizat pentru o perioadă mai mare de 10 zile, monitorizarea tabloului sanguin este absolut obligatorie.
• Candidoza gurii, vaginului și tractului gastro-intestinal poate apărea după administrarea metronidazolului.
• Metronidazolul trebuie utilizat cu precauție la pacienții care iau și corticosteroizi, precum și la pacienții care sunt predispuși la edem, deoarece produsul conține o cantitate semnificativă de sodiu (135 mmol Na +/1).

• La pacienții cu afecțiuni hepatice, dozele indicate trebuie utilizate cu precauție. Datorită metabolismului lent, produsul și metaboliții săi se pot acumula în organism. Se recomandă monitorizarea strictă a nivelurilor serice de metronidazol.

• Metronidazolul afectează determinarea nivelurilor serice de SGOT, SGTP, LDH, trigliceride și glucoză dacă determinarea se bazează pe măsurarea absorbției UV. În astfel de cazuri, este posibil să se raporteze rezultate negative negative.

4.5. Interacțiuni medicinale și de altă natură

• Metronidazolul potențează efectul anticoagulantelor indirecte și prelungește timpul de protrombină. Dacă este necesară administrarea concomitentă, timpul de protrombină trebuie monitorizat și trebuie determinată o doză adecvată de anticoagulant. Ajustați doza de anticoagulante în termen de 8 zile de la întreruperea tratamentului cu metronidazol.

• Metronidazolul inhibă alcoolul dehidrogenază și alte enzime care controlează procesul de oxidare a alcoolului. Pacienții care iau atât metronidazol, cât și alcool au efecte secundare similare cu cele după disulfiram; înroșirea feței, cefalee, greață, vărsături, crampe abdominale, transpirație.

• Nu permiteți utilizarea concomitentă cu disulfiram, din cauza apariției posibile a psihozei acute și a dezorientării. Metronidazolul poate fi administrat la două săptămâni după întreruperea disulfiramului.

• Când este administrat concomitent cu fenobarbital, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al metronidazolului este redus. Concentrația sa serică scade și concentrația metabolitului 2-hidroximetil metronidazol crește.

• În timpul administrării pe termen scurt de metronidazol la pacienții tratați cu doze mari de săruri de litiu, nivelurile serice de litiu pot crește, cresc toxicitatea și prezintă semne de insuficiență renală. Aplicarea simultană trebuie efectuată cu o atenție deosebită. Monitorizați nivelurile serice de litiu și creatinină.

• Metronidazolul nu trebuie utilizat concomitent cu astemizol și terfenadină din cauza riscului de efecte secundare circulatorii - modificări ECG, aritmie, blocaj cardiac, palpitații, convulsii și chiar deces.

• Cimetidina crește timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al metronidazolului și scade clearance-ul acestuia, posibil prin suprimarea metabolismului hepatic.
Metronidazolul reduce clearance-ul fenitoinei și crește concentrația sa serică.

4.6. Sarcina și alăptarea

Sarcina
Metronidazolul poate fi utilizat pe tot parcursul sarcinii atunci când este necesar de către mamă.

Siguranță pentru utilizare în timpul sarcinii: categoria B
Alăptarea
Metronidazolul pătrunde în laptele matern, atingând concentrații apropiate de cele din ser. Nu utilizați în timpul alăptării. Dacă este necesară utilizarea acestuia, alăptarea trebuie întreruptă .

4.7. Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nu se cunosc contraindicații pentru conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor.

4.8. Efecte secundare/Metronidazol sol. inf. 0,5% - 100 ml /

Cele mai frecvente sunt: ​​greață, vărsături, disconfort stomacal, gust metalic în gură, diaree. Reacții legate de:

Sistem circulator:
Au fost raportate leucopenii și trombocitopenii ușoare, tranzitorii, un caz de aplazie a măduvei osoase.

Sistem nervos
Neuropatie periferică caracterizată prin rigiditate, furnicături, parestezii, convulsii, vertij, ataxie, dezorientare, nervozitate, depresie, slăbiciune, insomnie, cefalee, convulsii, tinitus, pierderea auzului.

Reacții de hipersensibilitate
Erupție eritematoasă, prurit

Reacții locale
Tromboflebită (această afecțiune poate fi evitată sau riscul dezvoltării acesteia poate fi redus prin plasarea cateterului intravenos pe termen scurt).

Alții
Culoarea urinei închise cauzată de prezența coloranților ușor solubili în apă, care se formează ca urmare a metabolismului metronidazolului.

4.9. Supradozaj

Doza letală pentru oameni este necunoscută.
În cazuri izolate, manifestări nevrotice, inclusiv convulsii și neuropatie periferică, au fost observate după administrarea orală de metronidazol în doze de 6-10,4 g zilnic timp de 5-7 zile.
Greața, vărsăturile și ataxia apar după o singură doză de 15 g de metronidazol.
În caz de intoxicație, efectuați un tratament simptomatic și de susținere.

5. Proprietăți farmacologice

Codul ATC: J 01 X 01

5.1. Proprietăți farmacodinamice

Metronidazolul trece cu ușurință în organisme unicelulare, protozoare și bacterii și nu pătrunde în celulele mamiferelor. Potențialul de reducere oxidativă a metronidazolului este mai mic decât cel al ferodoxinei, o proteină de transfer de electroni. Această proteină există atât în ​​organismele anaerobe, cât și în cele sărace în oxigen. Diferența de potențial determină o reducere a grupului nitro metronidazol. La rândul său, forma redusă de metronidazol determină o rupere a lanțului ADN al acestor organisme.
Metronidazolul are un efect bactericid puternic împotriva bacteriilor anaerobe:
• Bacili Gram (-) în formă de vergea - Bacteroides spp., Inclusiv grupul Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium, Veillonella;
• Bacili Gram (+) în formă de tijă: Eubacterium, Clostridium;
• Cocci Gram (+): Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. MIC 90 al metronidazolului pentru aceste specii este de 0,125-6,25 μg/ml.
Metronidazolul nu are efect bactericid împotriva majorității bacteriilor, ciupercilor și virușilor aerobi.

5.2. Proprietăți farmacocinetice

Datele farmacocinetice au fost dezvoltate pe baza referințelor din literatură. La pacienții adulți, după perfuzia intravenoasă de metronidazol timp de o oră la o doză inițială de 15 mg/kg și doze ulterioare de 7,5 mg/kg administrate la fiecare 6 ore, concentrația maximă este de 26 μg/ml și cea mai mică concentrație este de 10 μg/ml.
Metronidazolul se distribuie în multe țesuturi și fluide corporale, de ex. os, bilă, salivă, lichid pleural, lichid peritoneal, secreții vaginale, lichid cefalorahidian (aproximativ 43% din concentrația serică în meningita neinflamatoare) și, de asemenea, în abcese cerebrale și hepatice și în eritrocite.
Mai puțin de 20% din produs este legat de proteinele plasmatice. Metronidazolul traversează bariera placentară și ajunge în laptele matern. Aproximativ 30-60% din metronidazolul administrat intravenos este metabolizat prin hidroxilare, oxidare și conjugare cu acid glucuronic. Metabolitul principal al metronidazolului (2-hidroximetronidazol) are, de asemenea, activitate antiprotozoală și antibacteriană.
Preparatul este excretat în principal în urină (60-80%), parțial neschimbat în bilă și ca metaboliți până la 5 zile după o singură doză.

6. Date farmaceutice

6.1. Lista excipienților și cantitățile acestora

Fosfat de hidrogen disodic.12Н2О. 150,0 mg
Acid citric monohidrat. 30,0 mg
Clorura de sodiu. 740,0 mg,
Apă pentru preparate injectabile. până la 100 ml

6.2. Incompatibilități

Nu amestecați cu alte medicamente.

6.3. Data expirarii

6.4. Condiții speciale de depozitare

A se păstra la temperaturi sub 25 ° C.
Protejați-vă de lumină și umiditate.
Protejați-vă de vapori și gaze chimic active și cu miros intens.

6.5. Date de ambalare

Recipient din polietilenă de 100 ml, într-o cutie de carton litografiat cu toate marcajele și prospectul necesar.

6.6. Recomandări de utilizare

Metronidazol 100 ml soluție 0,5% într-un recipient din polietilenă este gata de utilizare. După verificarea integrității, recipientul este conectat la un sistem de perfuzie cu ac cu două canale. Nu amestecați cu alte medicamente.
Nu utilizați echipamente din aluminiu care pot intra în contact cu soluția (ace, canule etc.).
Nu utilizați reziduuri din soluția perfuzabilă
În cazul modificărilor vizibile, nu utilizați soluția.