acidului folic

Agenții antimicrobieni ai grupului sulfonamide sunt chimioterapice sintetice cu spectru larg derivate din sulfanilamidă.

Din punct de vedere istoric, primele date despre aceste pregătiri datează din 1933.

Detaliile pot fi citite în secțiunea Istorie:

Acești agenți pot fi considerați ca derivați structurali ai acidului paraaminobenzoic.

În funcție de metoda de administrare și de absorbția lor, se disting următoarele grupe de sulfonamide:

1. Preparate cu absorbție gastro-intestinală bună:

2. Preparate cu absorbție slabă:

3. Agenți topici:

4. Preparate combinate:

După administrarea orală, majoritatea preparatelor prezintă o absorbție rapidă și completă, atingând concentrații mari în multe țesuturi și fluide corporale.

Acestea prezintă o penetrare crescută în zonele inflamate, atingând nivele deosebit de ridicate în ascită și lichid pleural, precum și în exsudatul pericardic.

Pătrunderea prin bariera hematoencefalică este diferită pentru reprezentanții individuali. Acestea traversează bariera placentară și sunt contraindicate pentru utilizare de către femeile gravide din cauza riscului ridicat de patologie a sarcinii și a vătămării fetale.

În timpul metabolismului și biotransformării lor, se formează metaboliți care nu au activitate antimicrobiană, dar sunt foarte toxici.

Eliminarea lor din corp are loc prin rinichi, în principal prin secreție glomerulară. Deoarece sunt puțin solubili în apă, prezintă o tendință crescută de a cristaliza în tubuli și daune grave sistemului urinar.

O caracteristică importantă pentru obținerea unei excreții mai rapide din organism este aportul de lichide alcaline, care previn recaptarea lor de către tubii renali. O mică parte din ele este eliminată din corp prin bilă, mase fecale și lapte.

Mecanismul lor de acțiune se datorează particularităților structurii lor chimice și similitudinii cu acidul paraaminobenzoic. Acestea inhibă formarea acidului folic, care este necesar pentru sinteza acizilor nucleici, și astfel opresc creșterea microorganismelor sensibile.

Sulfonamide posedă o gamă largă de microorganisme care afectează. Acestea sunt pneumococi și streptococi hemolitici, meningococi, gonococi, Bacillus anthracis, Chlamidiae, Vibrio cholerae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae și altele. Sunt slab activi împotriva Pseudomonas și Salmonella, nu afectează rickettsiae, ciuperci, amoebe, viruși.

O caracteristică importantă este reducerea activității lor antibacteriene în prezența puroiului și a fragmentelor de celule.

Combinat cu trimetoprim, cotrimoxazolul are efect bactericid și ucide microorganismele. Cele două componente ale preparatului conduc la inhibarea sintezei acidului folic la niveluri diferite. Acest agent are o gamă mai largă decât alții sulfonamide și este unul dintre cei mai frecvent utilizați reprezentanți ai acestui grup în practica clinică.

Sulfonamidele sunt utilizate în tratamentul diferitelor infecții urogenitale, gastrointestinale și respiratorii.

Este important să le utilizați în tratamentul nocardiozei, toxoplasmozei la pacienții simptomatici, precum și la persoanele cu imunosupresie.

Sulfasalazina este utilizată în principal în gastroenterologie și reumatologie pentru tratamentul bolii Crohn, colitei ulcerative, artritei reumatoide, artritei reumatoide juvenile.

Preparatele topice sunt utilizate în oftalmologie pentru tratarea conjunctivitei bacteriene.

În practica clinică modernă, aplicarea sulfonamide este sever limitată din cauza riscului ridicat de a dezvolta reacții adverse grave. Acestea sunt aplicate conform indicațiilor stricte și cu o sensibilitate dovedită a agenților etiologici la acestea.

Reacțiile adverse frecvente care se dezvoltă odată cu utilizarea lor sunt:

  • tulburări gastrointestinale: manifestări dispeptice, hipovitaminoză (în special a vitaminelor B și a vitaminei K), disbacterioză, candidoză
  • erupții cutanate
  • fotosensibilizare
  • tulburări hematologice: metemoglobinemie, leucopenie, anemie hemolitică la persoanele predispuse
  • nefrotoxicitate, hematurie, albuminurie
  • manifestări neurologice: reflexe întârziate, atenție scăzută, cefalee
  • hiperbilirubinemie atunci când este administrată nou-născuților și sugarilor prematuri

Datorită particularităților în metabolismul și excreția lor, sulfonamidele sunt contraindicate la pacienții cu afecțiuni hepatice sau renale severe, decompensare cardiacă, sarcină și alăptare, precum și la nou-născuți.

Utilizarea concomitentă a acestor agenți antimicrobieni cu o serie de alte medicamente prezintă riscuri grave de efecte toxice și interacțiuni imprevizibile.

Sulfonamide poate crește efectul (și toxicitatea) medicamentelor utilizate în tratamentul diabetului (metformină și sulfonamide), un număr de anticoagulante, unele anestezice locale (procaină), agenți hormonali, tirostatici.

Datorită disponibilității pe piață a unei game mai largi de agenți antimicrobieni, a caracteristicilor îmbunătățite de absorbție și metabolism și a toxicității reduse, sulfonamidele sunt rareori medicamentele de elecție. Ele sunt de obicei utilizate în caz de eșec al tratamentului actual și sensibilitatea agenților etiologici la acțiunea lor.