. Doar pentru că puteți cumpăra unele medicamente fără prescripție medicală nu înseamnă că acestea nu pot provoca reacții adverse.

Yasminelle tabl

Yasminelle tabl. film 0,02 mg/3 mg x 21/iasomie

Yasminelle tabl. film 0,02 mg/3 mg x 21/iasomie

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI/Yasminelle tabl. film 0,02 mg/3 mg x 21 /

1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat conține 0,020 mg etinilestradiol (sub formă de clatrat de betadex) și 3 mg drospirenonă.

Excipienți: lactoză 46 mg

Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ/Yasminelle tabl. film 0,02 mg/3 mg x 21 /

Comprimate filmate.
Tabletă rotundă roz deschis, cu o suprafață convexă, marcată pe o parte cu literele „DS” situate într-un hexagon obișnuit.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații

4.2 Doze și mod de administrare

Mod de administrare: pentru administrare orală.

Cum să luați Yasminelle
Comprimatele trebuie luate în același timp în fiecare zi, cu o cantitate mică de lichid, în ordinea indicată pe blister. Un comprimat pe zi se ia timp de 21 de zile consecutive. Următorul pachet se începe după un interval de 7 zile fără comprimate, timp în care apare de obicei sângerarea menstruală. De obicei, începe la 2-3 zile după ce ați luat ultimul comprimat și este posibil să nu se încheie înainte de următorul pachet

Comportament de săritură a tabletei
Dacă pacientul întârzie mai puțin de 12 ore, protecția contraceptivă nu slăbește. Femeia trebuie să ia comprimatul imediat ce își amintește și să continue să ia următoarele comprimate la ora obișnuită.

Sfaturi în caz de vărsături și diaree severă
În caz de vărsături sau diaree severă, absorbția nu poate fi completă și pot fi necesare măsuri contraceptive suplimentare.
Dacă apar vărsături sau diaree severă la 3 până la 4 ore după administrarea unui comprimat, trebuie luat un comprimat nou cât mai curând posibil. Dacă au trecut mai mult de 12 ore, se aplică sfaturile date la punctul 4.2. „Comportamentul ratat al comprimatului”. Dacă femeia nu dorește să schimbe regimul normal de comprimate, poate lua comprimatul suplimentar necesar dintr-un alt pachet.

Cum să deplaseze sau să întârzie sângerarea menstruală
Pentru a întârzia menstruația, femeia ar trebui să ia în continuare un al doilea pachet de Yasminelle, fără niciun interval între cele două. Această extensie poate continua după cum doriți până la sfârșitul celui de-al doilea pachet. Femeia poate prezenta pete sau sângerări puternice în acest moment. Aportul regulat de WawtteCe începe din nou după intervalul obișnuit de 7 zile în care nu se iau comprimate.
Pentru a schimba menstruația într-o altă zi a săptămânii, femeia ar trebui să scurteze intervalul în care nu ia pastile pentru câte zile vrea. Cu cât intervalul este mai scurt, cu atât este mai mare riscul ca ea să nu sângereze după pauză și să apară sângerări de tip spotting sau breakthrough în timpul utilizării pachetului următor (similar cu întârzierea menstruației).

4.3 Contraindicații/Yasminelle tabl. film 0,02 mg/3 mg x 21 /

4.4 Atenționări speciale și precauții de utilizare Atenționări

Dacă sunt prezente oricare dintre următoarele condiții sau factori de risc, raportul beneficiu/risc pentru fiecare pacient în parte trebuie luat în considerare cu atenție și trebuie avertizat înainte de a începe tratamentul cu COC. La prima manifestare, înrăutățirea sau exacerbarea condițiilor mai scăzute sau a factorilor de risc, femeia ar trebui să se consulte cu medicul pentru a evalua dacă utilizarea COC ar trebui să fie oprită.

• Tulburări circulatorii
Studiile epidemiologice au arătat că utilizarea contraceptivelor orale cu conținut scăzut de estrogen (Examinări medicale/consultații
Înainte de a începe terapia cu Yasminelle sau înainte de a relua, luați un istoric medical complet (inclusiv istoricul familial) și excludeți o posibilă sarcină. Tensiunea arterială trebuie măsurată și trebuie efectuat un examen medical complet pentru contraindicații (vezi pct. 4.3) și avertismente (pct. 4.4). De asemenea, femeia trebuie sfătuită să citească cu atenție prospectul și să urmeze sfaturile date acolo. Frecvența și tipul examinării medicale trebuie să se bazeze pe orientări practice și să fie adaptate individual pacientului.
Femeile ar trebui să fie avertizate că contraceptivele orale nu protejează împotriva infecției cu HIV (SIDA) și a altor boli cu transmitere sexuală.

Eficiență redusă
Eficacitatea COC poate fi redusă prin omiterea comprimatelor (4.2), vărsături și diaree severă (pct. 4.2) și utilizarea concomitentă a altor medicamente (4.5).

Control slab al ciclului
Atunci când se utilizează COC, poate să apară sângerări aciclice (marcare sau sângerări inovatoare), în special în primele luni de utilizare. Evaluarea fiecărei sângerări aciclice este relevantă numai după o perioadă de adaptare de aproximativ trei cicluri.
În cazurile în care sângerările aciclice persistă sau apar după cicluri regulate, trebuie exclusă o cauză non-hormonală și trebuie luate măsuri diagnostice adecvate pentru a exclude sarcina sau malignitatea. Poate fi necesară și chiuretajul diagnostic.

La unele femei, nu există sângerări menstruale în intervalul fără comprimate. Dacă COC este utilizat conform instrucțiunilor descrise în secțiunea 4.2, este puțin probabil ca femeia să fie însărcinată, dar dacă instrucțiunile nu sunt respectate înainte de prima sângerare lipsă sau dacă o astfel de sângerare nu apare de două ori, sarcina trebuie exclusă înainte utilizarea COC a continuat.

4.5 Interacțiuni medicamentoase și alte forme de interacțiune

• Efectele altor medicamente asupra Yasminelle

Interacțiunile dintre contraceptivele orale și alte medicamente pot duce la sângerări inovatoare și/sau la o eficacitate contraceptivă redusă. Următoarele interacțiuni au fost raportate în literatură.

Acest lucru a fost găsit cu fenitoine, barbiturice, primidonă, carbamazepină și rifampicină, oxcarbazepină, topiramat, felbamat, ritonavir, griseofulvină și produse pe bază de plante care conțin sunătoare (hypericum perforatum). Mecanismul acestor interacțiuni se bazează pe proprietățile acestor medicamente care induc enzimele hepatice. Inducția enzimatică maximă nu este în general observată timp de 2-3 săptămâni, dar poate fi persistentă timp de cel puțin 4 săptămâni după întreruperea tratamentului medicamentos.

S-a raportat, de asemenea, scăderea eficacității contraceptive cu antibiotice, cum ar fi ampicilina și tetraciclinele. Mecanismul acestui efect nu este clar.

Femeile tratate pe termen scurt (până la o săptămână) cu unele dintre clasele de medicamente de mai sus sau medicamente individuale ar trebui să utilizeze temporar o metodă contraceptivă de barieră în plus față de COC în timpul tratamentului și timp de 7 zile după aceea.

La femeile care iau rifampicină, trebuie folosită o metodă contraceptivă de barieră în plus față de COC în timpul tratamentului cu rifampicină și timp de 28 de zile după aceea. Dacă medicamentul se administrează în același timp cu COC și după terminarea ambalajului cu blistere COC, următorul ambalaj COC trebuie început fără intervalul normal fără comprimate.

La femeile tratate pe termen lung cu medicamente care induc enzimele hepatice, experții recomandă creșterea dozei de steroizi contraceptivi. Dacă doza mare de contracepție este de dorit, nesatisfăcătoare sau nesigură, incl. în caz de sângerare neregulată, trebuie recomandată o metodă contraceptivă non-hormonală.

Metaboliții principali ai drospirenonei din plasma umană se formează fără implicarea sistemului citocromului P450. Prin urmare, este imposibil ca inhibitorii acestui sistem enzimatic să afecteze metabolismul drospirenonei.

• Efectele Yasminelle asupra altor medicamente

Contraceptivele orale pot afecta metabolismul altor medicamente. În consecință, concentrațiile plasmatice și tisulare pot crește (de exemplu ciclosporină) sau scădea (de exemplu, lamotrigină).

Pe baza studiilor de inhibare in vitro și a studiilor de interacțiune in vivo la femeile voluntare care utilizează omeprazol, simvastatină și midazolam ca substraturi markere, s-a constatat că nu a fost posibil niciun efect al drospirenonei 3 mg asupra metabolismului altor medicamente.

Nu au fost observate efecte relevante din punct de vedere clinic asupra potasiului seric la pacienții fără insuficiență renală la administrarea concomitentă cu drospirenonă și inhibitori ai ECA sau AINS. Cu toate acestea, utilizarea concomitentă a antagoniștilor Yasminelle și aldotseron sau a diureticelor care economisesc potasiu nu a fost studiată. În aceste cazuri, este necesar să se testeze potasiul seric în timpul primului ciclu de administrare. A se vedea, de asemenea, secțiunea 4.4.

Atenţie:
Pentru a identifica posibilele interacțiuni cu alte medicamente, trebuie luate în considerare informațiile despre medicamentele acestora.

• Analize de laborator
Utilizarea steroizilor contraceptivi poate afecta anumite teste de laborator, incl. parametrii biochimici ai ficatului, funcția tiroidiană, suprarenală și renală, nivelurile plasmatice ale proteinelor (de transport), incl. legarea corticoizilor globulină și factorii lipidici/lipoproteici, parametrii metabolismului glucidic, coagularea și fibrinoliza. Modificările rămân în general la niveluri normale de laborator. Drospirenona crește activitatea reninei plasmatice și a aldosteronului datorită activității sale antiminaralcorticoide moderate.

4.6 Sarcina și alăptarea

Yasminelle nu este indicat pentru utilizare în timpul sarcinii.
Dacă apare sarcina în timpul tratamentului cu Yasminelle, produsul trebuie oprit imediat. Studiile epidemiologice pe termen lung nu au găsit un risc crescut de malformații congenitale la copiii născuți de mame care au utilizat COC înainte de sarcină. Nu s-a observat niciun efect teratogen la administrarea de COC la începutul sarcinii.
Studiile la animale au arătat reacții adverse în timpul sarcinii și alăptării (vezi pct. 5.3). Pe baza acestor date, reacțiile adverse datorate activității hormonale a medicamentelor nu pot fi excluse.

Datele disponibile privind utilizarea Yasminelle în timpul sarcinii și alăptării sunt prea limitate pentru a ajunge la concluzia asupra efectelor adverse ale Yasminelle asupra sarcinii, a sănătății fetale sau neonatale.
COC-urile pot avea un efect asupra alăptării prin reducerea cantității de lapte matern și schimbarea compoziției acestuia.Utilizarea COC-urilor nu este recomandată până când mama nu a înțărcat copilul. Cantități mici de steroizi contraceptivi și/sau metaboliții acestora pot fi excretați în laptele matern. Aceste sume pot afecta copilul.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nu există studii privind efectele asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Nu s-au observat efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje la COC.

4.8 Efecte nedorite/Yasminelle tabl. film 0,02 mg/3 mg x 21 /

Pentru reacții adverse grave la COC, vezi pct. 4.4.

Următoarele reacții adverse au fost raportate la utilizarea
Tabelul de mai jos prezintă reacțiile adverse în funcție de clasa de sisteme de organe, în conformitate cu baza de date MesGOYA (Me (axa GOCA)). Frecvența se bazează pe datele din studiile clinice.

Distribuție
După administrarea orală, nivelurile serice de drospirenonă au scăzut cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de 31 ore. Drospirenona este legată de albumina serică și nu se leagă de globulina de legare a hormonilor sexuali (SHBG) sau de globulina de legare a corticoizilor (CBG). Doar 3 - 5% din concentrația serică totală a substanței medicamentoase este sub forma unui steroid liber. Creșterea SHBG indusă de etinilestradiol nu a afectat legarea de drospirenonă de proteinele serice. Volumul major de distribuție a drospirenonei a fost de 3,7 ± 1,2 I/kg.

Metabolism
Drospirenona este metabolizată semnificativ după administrarea orală. Principalii metaboliți din plasmă sunt forma acidă a drospirenonei formată prin deschiderea inelului lactonic și a 4,5-dihidro-drospirenonei-3-sulfat, care se formează fără implicarea sistemului P450. Drospirenona este metabolizată în cantități mici de citocrom P450 3A4 și a demonstrat capacitatea de a inhiba această enzimă și citocromul P450 1A1, citocromul P450 2C9 și citocromul P450 2C19 in vitro.

Eliminare
Clearance-ul metabolic al drospirenonei este de 1,5 ± 0,2 ml/min/kg. Drospirenona este excretată doar sub formă de urme neschimbate. Metaboliții Drospirenonei sunt excretați în fecale și urină într-un raport de 1,2 la 1,4. Timpul de înjumătățire prin eliminare al metaboliților din urină și fecale este de aproximativ 40n.

Nivele plasmatice stabile
În timpul ciclului, concentrațiile serice maxime de drospirenonă de aproximativ 70 ng/ml sunt atinse după aproximativ 8 zile de terapie. Nivelurile serice de drospirenonă se acumulează în factorul 3 ca o consecință a timpului de înjumătățire terminal până la intervalul de doză.

Populații speciale

Efect asupra insuficienței renale
Nivelurile serice stabile de drospirenonă la femeile cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei CLcr, 50-80 ml/min) sunt comparabile cu cele la femeile cu funcție renală normală. Nivelurile serice de drospirenonă au fost în medie cu 37% mai mari la femeile cu insuficiență renală moderată (CLcr, 30 - 50 ml/min) decât la femeile cu funcție normală. Terapia cu drospirenonă este bine tolerată de femeile cu insuficiență renală ușoară până la moderată. Terapia cu drospirenonă nu a prezentat efecte relevante clinic asupra nivelului seric de potasiu.

Efect asupra afectării ficatului
Clearance-ul oral (CL/F) a fost redus cu o medie de 50% la voluntarii cu insuficiență hepatică moderată comparativ cu cei cu funcție hepatică normală. Scăderea observată a clearance-ului drospirenonei la voluntarii cu insuficiență hepatică moderată nu a dus la o diferență semnificativă a nivelurilor serice de potasiu. Doar în prezența diabetului și a tratamentului concomitent cu spironolactonă (doi factori care pot predispune pacientul la hiperkaliemie), nu s-a observat nicio creștere a concentrațiilor plasmatice de potasiu peste nivelurile normale de mai sus. Drospirenona poate fi considerată bine tolerată de pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată (Child-Pugh B).

Grupuri etnice
Nu s-au observat diferențe semnificative clinic în farmacocinetica drospirenonei sau etinilestradiolului între femeile japoneze și cele europene.

• Etinilestradiol

Absorbţie
Etinilestradiolul administrat oral este absorbit rapid și complet. Nivelurile serice maxime de aproximativ 33 pg/ml sunt atinse în 1-2 ore după o singură administrare orală. Biodisponibilitatea absolută este în medie de 60% ca urmare a legării presistemice și a metabolismului la prima trecere. Aportul concomitent de alimente reduce biodisponibilitatea etinilestradiolului cu aproximativ 25% dintre subiecți, fără modificări în restul.

Distribuție
Nivelurile serice de etinilestradiol scad în două faze, faza terminală de distribuție fiind caracterizată printr-un timp de înjumătățire de aproximativ 24 de ore. Etinilestradiolul se leagă semnificativ nespecific de albumina serică (aproximativ 98,5%) și determină o creștere a concentrațiilor serice de SHBG și globulină de legare la corticoizi (CBG). Volumul de distribuție estimat este stabilit la aproximativ 5 l/kg.

Metabolism
Etinilestradiolul este supus legării presistemice în mucoasa intestinului subțire și ficat. Etinilestradiolul este inițial metabolizat prin hidroxilare aromatică pentru a forma metaboliți hidroxilați și metilați într-o mare varietate, care sunt prezentați sub formă de metaboliți liberi și asociați cu glucuronide și sulfați. Nivelul clearance-ului metabolic al etinilestradiolului este de aproximativ 5 ml/min/kg.

Eliminare
Etinilestradiolul nu este excretat nemodificat. Metaboliții etinilestradiol sunt excretați într-un raport urină: bilă de 4: 6. Timpul de înjumătățire al excreției metabolice este de aproximativ 1 zi.

Nivele plasmatice stabile
Nivelurile plasmatice stabile sunt atinse în a doua jumătate a ciclului de tratament, iar nivelurile serice de etinilestradiol se acumulează la un factor de 2,0 până la 2,3.

5.3 Date preclinice de siguranță

La animalele de laborator, efectele drospirenonei și etinilestradiolului sunt apropiate de cele asociate cu acțiunile lor farmacologice recunoscute. În practică, studiile de toxicologie a reproducerii au evidențiat efecte embriotoxice și fetotoxice la animale care sunt considerate specifice speciilor. Sub influența drospirenonei la utilizatorii de Yasminelle, s-au observat efecte asupra diferențierii sexuale la fetuții șobolanilor, dar nu și la maimuțe.

6. DATE FARMACEUTICE

Excipienți

Miezul tabletei:
Lactoză monohidrat Amidon de porumb
Stearat de magneziu (E470b)

Acoperire:
Hipromeloză (E464)
Talc (E553b)
Dioxid de titan (E171)
Pigment de oxid feric, roșu (El 72)