Atanas Georgiev 20 martie 2019 | 0

caracteristici

Adrenolitice (simpatoliticele) sunt un grup de medicamente care sunt antagoniști ai receptorilor alfa și beta, pre- și postsinaptici. Au efecte opuse celor ale adrenomimeticelor. Principalele lor aplicații sunt legate de efectele lor asupra sistemului cardiovascular. Clasificarea adrenoliticelor este similară cu cea a adrenomimeticelor - acestea sunt clasificate în funcție de selectivitatea lor față de subtipurile adrenoceptorilor. În general, acestea sunt împărțite în două grupe: alfa-adrenolitice și beta-blocante, care sunt împărțite în continuare în subtipuri.

Alfa-adrenolitice „Blocați” adrenoceptorii, prevenind astfel legarea lor de mediatori norepinefrină și adrenalină și oprind stimularea simpatică. Prevalența nervului parasimpatic provoacă diverse efecte: blocada alfa-1 inhibă vasoconstricția și provoacă vasodilatație. Cu toate acestea, aceasta cauzează tahicardie reflexă, care poate crește consumul de oxigen miocardic - astfel încât alfa-blocantele nu sunt preferate la pacienții cu insuficiență cardiacă acută. Blocarea receptorilor alfa-2 previne reglarea secreției de norepinefrină și adrenalină, crescând astfel secreția acestora. Acest lucru duce la vasoconstricție și la creșterea rezistenței vasculare periferice, precum și la creșterea postîncărcării inimii. Din acest motiv, alfa-adrenoliticele neselective nu sunt în practică (fenoxibenzamină) și sunt preferate în schimb alfa-1 simpatolitice foarte selective, chiar și cu preferință pentru subtipurile individuale. Receptorii alfa-2 sunt, de asemenea, responsabili de reglarea secreției de insulină - blocarea acestora duce la creșterea secreției de insulină, ceea ce crește riscul de hipoglicemie. Prin urmare, acestea ar trebui utilizate cu precauție la diabetici pe tratament.

Non-selectiv: Ergo-alcaloizi (dihidroergotamină, dihidroergotoxină, dihidroergocriptină). Acestea sunt izolate de ciuperca parazită pe „carpen” de secară. Dihidroergotamina este utilizată în tratamentul atacurilor de migrenă și al durerilor de cap de origine vasculară.

Alfa-1 adrenolitice: Doxazosin, Prazosin, Alfusosin, Prasosin, Terazosin. Farmacocinetic, toate sunt excretate în urină, cu excepția doxazosinei, care este excretată în fecale. Acest lucru este important la pacienții cu insuficiență renală și clearance modificat. Prin blocarea adrenoceptorilor alfa-1, receptorii de membrană postsinaptică determină vasodilatație arterială și venoasă generalizată. Astfel, acestea sunt utilizate în principal în tratamentul hipertensiunii arteriale și în special feocromocitomului - o tumoare originară din medulla suprarenală, care secretă catecolamine și provoacă crize hipertensive acute.

Alfa-adrenoliticele sunt, de asemenea, utilizate pentru tratarea bolilor vasculare periferice - sindromul Raynaud, sindromul Burger, piciorul diabetic, priapismul ischemic și altele. Un reprezentant special este Tamsulosin (Omnic Tocas), care blochează foarte specific receptorii alfa-1a din prostată și este utilizat în principal în tratamentul hiperplaziei prostatice „senile” benigne, facilitând evacuarea urinei, relaxând mușchii netezi ai internului uretra, sfincter, prostată și vezică, dar nu afectează receptorii alfa-1b și nu afectează tensiunea arterială. Prin urmare, Tamsulosin este potrivit chiar și la pacienții cu hipertensiune. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că, în doze mari, fiecare medicament își pierde specificitatea.

Nicergolina - este un derivat al ergo-alcaloizilor și alfa-1a adrenolitic, dar este de obicei considerat separat de alți reprezentanți, datorită efectului său vasodilatator specific asupra vaselor cerebrale și a plămânilor. Utilizat în principal în tratamentul bolilor cerebrovasculare - scleroza vaselor cerebrale, demență, Alzheimer.

Fenoxibenzamina - întreruptă - este utilizată în prezent rareori numai în feocromocitom. Blochează ireversibil și necompetitiv atât receptorii alfa-1, cât și receptorii alfa-2. Efectele sale sunt extrem de controversate și au fost utilizate în cele din urmă fără succes pentru a reduce tensiunea arterială. Blocarea alfa-1 provoacă vasodilatație generalizată și tahicardie reflexă datorită stimulării baroreceptorilor. Blocarea alfa-2 duce la incapacitatea de a regla medierea adrenergică și eliberarea crescută de norepinefrină și adrenalină, cu stimulare ulterioară în principal beta-1 și crește tahicardia. Nu este potrivit pentru utilizarea pe termen lung - blocarea permanentă a receptorilor alfa duce la sinteza altora noi și la agravarea simptomelor.

Fentolamina - un reprezentant tipic al grupului. Blochează reversibil receptorii alfa-1 și alfa-2. Provoacă vasodilatație generalizată și tahicardie reflexă. Este utilizat în tratamentul feocromocitomului. Este, de asemenea, utilizat pentru a preveni efectele necrotice ale extravazării subcutanate cu norepinefrină. Cealaltă utilizare a acestuia este în apariția sindromului de sevraj cu utilizarea clonidinei cu hipertensiune arterială acută, precum și în aportul de alimente care conțin tiramină (brânză, vin etc.) la pacienții care iau inhibitori MAO.

Blocante alfa-2 selective

Yohimbina - nu găsește prea multe aplicații clinice. Este utilizat în tratamentul disfuncției erectile datorită efectului său vasodilatator asupra vaselor din bazin, dar datorită prezenței unor medicamente mult mai selective, este rar utilizat în prezent. Blocarea alfa-2 stimulează lipoliza și pierderea în greutate. Cu toate acestea, acest lucru stimulează secreția de norepinefrină și adrenalină și poate duce la hipertensiune arterială semnificativă, tahicardie, aritmii, iritabilitate, anxietate, insomnie, tremor etc.

Efectele secundare și contraindicațiile includ: hipotensiune arterială - în principal ortostatică, care se observă la prima administrare. Prin urmare, se recomandă începerea tratamentului cu 1/3 sau ¼ din doza completă la început. Un alt efect secundar comun este tahicardia reflexă. Acest lucru crește necesarul de oxigen al miocardului și, prin urmare, adrenoliticele nu sunt recomandate la pacienții cu boli cardiace ischemice, ateroscleroză, infarct, insuficiență cardiacă și altele. cu câteva mici excepții, cum ar fi Tamsulosin, care este extrem de selectiv.

Receptorii alfa-1a se găsesc și în mucoasa nazală - blocajul lor duce adesea la congestie (nas înfundat). Blocarea receptorilor alfa-1a din tractul genito-urinar poate duce la tulburări de ejaculare și chiar la ejaculare retrogradă. Alte reacții adverse pot include greață, vărsături, amețeli, cefalee, sincopă, reacții de hipersensibilitate etc.

Materialul este informativ și nu poate înlocui consultația cu un medic. Asigurați-vă că consultați un medic înainte de a începe tratamentul.