Acasă »Farmacologie» Cum poți supradoza cu o singură tabletă din medicamentul tău (partea 1)

puteți

1 Ce se întâmplă cu medicamentul după ce este luat pe cale orală

Majoritatea medicamentelor administrate pe cale orală sunt absorbite în intestin împreună cu substanțele nutritive descompuse (aminoacizi, zaharuri etc.).

Din intestin intră în vena portă și sunt direcționate către ficat.

Ficatul are o funcție de protecție majoră împotriva moleculelor străine - medicamente, suplimente, toxine etc.

Funcția de protecție este simplă - face moleculele mai polare (încărcate pozitiv sau negativ) prin adăugarea de grupuri chimice încărcate sau alte molecule.

Moleculele polare se vor dizolva cu ușurință în urină și bilă. Prin urmare, vor fi ușor expulzați din corp cu ei.

Ceea ce a fost descris până acum se numește „Primul efect de trecere”- concentrația medicamentului administrat pe cale orală scade semnificativ înainte de a ajunge în fluxul sanguin.

Când este administrat intravenos, medicamentul va intra în sânge direct în întreaga sa doză (ocolește ficatul).

Când se administrează pe cale orală, o parte din medicament va fi dezactivată în ficat înainte ca acesta să intre în sânge.

2 De ce unii oameni au nevoie de doze mai mari sau mai mici pentru același efect

El a aflat deja că, în majoritatea cazurilor, medicamentele orale sunt metabolizate (neutralizate sau activate) în ficat prin adăugarea de molecule polare.

Ca rezultat, se produc cel mai adesea molecule mai puțin active, care sunt excretate în urină și bilă (eliminare și excreție).

În unele cazuri, totuși, se produc molecule mai active (activare), care pot fi mai toxice decât cele originale.

Este logic ca, dacă o persoană are mai multe astfel de enzime decât alta, va neutraliza sau activa cea mai mare parte a medicamentului înainte ca acesta să ajungă la circulația sistemică.

În consecință, efectul terapeutic al aceluiași medicament cu aceleași doze va fi mai mic sau mai mare.

Acesta este unul dintre mecanismele prin care aceleași doze de medicamente au efecte diferite la diferite persoane.

3 Medicamentele și alimentele pe care le luați vă afectează enzimele hepatice

Enzimele hepatice care metabolizează (neutralizează sau activează) medicamentele pot fi crescute și scăzute de alte alimente și medicamente.

Acesta este un punct extrem de important, în special pentru persoanele în vârstă care iau mai multe medicamente sau pentru tinerii care iau suplimente.

Există două opțiuni. Pentru a face mai ușor de înțeles, vom folosi doar „eliminarea”, fără „activare” în exemple:

    Inducerea enzimei - Medicamentele pe care le luați induc („stimulează”) sinteza enzimelor hepatice. Majoritatea enzimelor vor neutraliza majoritatea medicamentelor pe care le luați. Efectul lor de vindecare și efectele secundare vor fi reduse.

  • Inhibarea enzimei - medicamentele pe care le luați inhibă („blochează”) sinteza enzimelor hepatice. Mai puține enzime vor neutraliza mai puțin din medicamentele luate. Efectul lor de vindecare este puțin probabil să crească, dar efectele secundare vor crește semnificativ.

    • 4 Grapefruit - uneori mai periculos decât util

    Grapefruitul conține furanocumarine, care inhibă („blochează”) grupul CYP3A4 al enzimelor hepatice.

    Prin urmare, administrarea unui grapefruit sau a unui pahar de suc poate duce la o supradoză a unui număr mare de medicamente.

    El crede că „o pastilă este egală cu două” dacă medicamentul interacționează cu grapefruitul.

    5 Inductori și inhibitori enzimatici utilizați cel mai frecvent

    Inductori enzimatici (crește concentrația de enzime, cel mai adesea reduc efectul altor medicamente, crește mai rar):

    • Carbamazepina;
    • Omeprazol;
    • Fumat;
    • Brocoli;
    • Rifampicină;
    • Sunătoare;
    • Fenobarbital;
    • Fenitoină;

    Inhibitori enzimatici (reduce concentrația de enzime, de cele mai multe ori cresc efectul altor medicamente, mai rar îl reduceți):

    • Ciprofloxacină;
    • Claritromicină;
    • Cimetidină;
    • Grapefruit;
    • Fluconazol;
    • Amiodaronă;
    • Citalopram;
    • Fluoxetină;
    • Ketoconazol;

    6 Cum să supradozaj cu un singur comprimat din medicamentul dumneavoastră

    Și, în special, interacțiunile la nivelul procesării (metabolismului) medicamentelor din ficat.

    Mecanismul explicat cu enzimele hepatice este doar o posibilitate pentru astfel de interacțiuni, dar foarte important.

    Prin acest mecanism, un medicament poate dubla sau reduce nivelul sângelui în sute de altele.

    Cu cât luați mai multe medicamente, cu atât este mai mare riscul unor astfel de interacțiuni.

    Alte modalități de supradozaj cu doze normale vor fi în alte articole.