. Doar pentru că puteți cumpăra unele medicamente fără prescripție medicală nu înseamnă că acestea nu pot provoca reacții adverse.

glibenclamidă

Glibenclamidă NIHFI tabl. 5 mg x 60/GLIBENCLAMIDĂ

Glibenclamidă NIHFI tabl. 5 mg x 60/GLIBENCLAMIDĂ

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI/Glibenclamidă NIHFI tabl. 5 mg x 60 /

DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL

GLIBENCLAMIDĂ NIHFI
GLIBENCLAMIDĂ NIHFI

2. COMPOZIȚIA CANTITATIVĂ ȘI CALITATIVĂ

Glibenclamidă 5 mg într-un comprimat.

3. FORMA FARMACEUTICĂ/Glibenclamidă NIHFI tabl. 5 mg x 60 /

4. DATE CLINICE

4.1. Indicații

Diabet de tip non-insulinodependent (diabet zaharat și vârstnic) cu producție de insulină endogenă parțial conservată. Este potrivit în special pentru compensarea diabetului, rezistent în mod secundar la produsele din același grup. Glibenclamida este utilizată atunci când controlul metabolic nu poate fi realizat doar cu o dietă adecvată și cu activitate fizică numai.

4.2. Doze și mod de administrare

Tratamentul se începe cu doze mici - 1/2 comprimat (2,5 mg) dimineața înainte de micul dejun, iar doza este crescută treptat în fiecare săptămână, în funcție de valorile hiperglicemiei și glucozuriei. Dacă se obține o compensare satisfăcătoare, această doză poate fi utilizată ca terapie de întreținere. În caz de efect insuficient, doza este crescută la 1 sau 1,5 până la 2 comprimate pe zi, luate dimineața înainte de micul dejun. Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 3 comprimate (15 mg). De regulă, se iau 2 comprimate dimineața înainte de micul dejun, cantitatea rămasă - înainte de cină.
Glibenclamida poate fi utilizată imediat după un alt tratament antidiabetic anterior.

4.3. Contraindicații/Glibenclamidă NIHFI tabl. 5 mg x 60 /

Hipersensibilitate la oricare dintre ingredientele produsului sau la alte sulfoniluree; diabet zaharat de tip 1; rezistență secundară absolută la glibenclamidă în diabetul zaharat de tip II; cetoacidoza diabetică; pacienți cu microangiopatie coronariană și infarct miocardic; decompensare metabolică în timpul bolilor și operațiilor infecțioase; nefropatie diabetică și insuficiență renală severă; insuficiență hepatică; sarcina.

4.4. Contraindicații și avertismente speciale pentru utilizare

În timpul tratamentului cu glibenclamidă este necesară monitorizarea regulată a nivelului de glucoză din sânge și urină.
Cu tratamentul cu glibenclamidă, poate apărea așa-numita rezistență secundară în care zahărul din sânge nu scade nici măcar la doza maximă. În majoritatea cazurilor, este o chestiune de falsă rezistență. Se datorează nerespectării dietei, creșterii semnificative în greutate și acumulării de țesut adipos, care provoacă rezistență la insulină periferică. Când acești factori adversi sunt eliminați, cel mai adesea se restabilește sensibilitatea la acțiunea produsului.
Există un risc de evenimente hipoglicemice în timpul tratamentului cu glibenclamidă: postul prelungit, aportul inadecvat de carbohidrați, activitatea fizică semnificativă, consumul de cantități mari de alcool și mai ales combinația acestor factori este asociată cu un risc crescut de hipoglicemie.

La pacienții vârstnici, trebuie să se acorde o atenție deosebită la determinarea dozei. Riscul de hipoglicemie este mai mare la diabetici cu simptome severe de scleroză cerebrovasculară.

Este necesară o atenție specială la pacienții cu insuficiență hepatică și renală din cauza unui risc crescut de hipoglicemie.

Glibenclamida conține amidon de grâu ca excipient, care poate reprezenta un risc pentru persoanele cu boală celiacă (enteropatie glutenică). Colorantul E 122 poate provoca reacții alergice, inclusiv astm. Riscul este mai mare la pacienții alergici la aspirină.

4.5. Medicamente și alte interacțiuni

Alcool - atunci când beți o cantitate mică de alcool pe stomacul gol cu ​​utilizarea concomitentă de glibenclamidă, există o scădere a glicemiei mai mult decât era de așteptat. Cantitățile mici de alcool în timpul mesei nu provoacă de obicei reacții hipoglicemiante, dar pot provoca înroșirea feței, a mâinilor și a gâtului. Utilizarea alcoolului sau a medicamentelor care conțin alcool în timpul tratamentului cu glibenclamidă nu este recomandată din cauza riscului de hipoglicemie.

Anticoagulante - efectul antihiperglicemic al glibenclamidei este îmbunătățit atunci când este administrat concomitent cu anticoagulante cumarinice orale.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), salicilați: cresc efectul hipoglicemiant al glibenclamidei. Dacă este necesară administrarea concomitentă cu glibenclamidă, doza de glibenclamidă trebuie ajustată și trebuie monitorizate controalele de sânge și urină.

Salbutamol, terbutalină - crește nivelul glicemiei (efect stimulant asupra beta2-adrenoceptorilor) - este necesar să se consolideze controlul sângelui și urinei.

Beta-blocante - maschează unele dintre simptomele hipoglicemiei (palpitații, tahicardie). Beta-blocantele non-cardioselective cresc riscul de hipoglicemie.

Miconazol, fluconazol; cimetidină, ranitidină; ciprofloxacină - crește riscul de hipoglicemie și potențează efectul hipoglicemiant al glibenclamidei.

Corticosteroizi, asparaginază, litiu, diuretice tiazidice, contraceptive orale, barbiturice, clorpromazină, antagoniști ai calciului (blocanți) - duc la creșterea glicemiei și la slăbirea efectului glibenclamidei.

Inhibitori MAO, alopurinol, probenecid, steroizi anabolizanți, fenfluramină, guanetidină, tetraciclină - sporesc efectul antihiperglicemic al glibenclamidei și cresc riscul de reacții hipoglicemiante.

Produsele sulfonamide, cloramfenicolul, biguanidina sporesc efectul glibenclamidei.

Efectul slăbirii glibenclamidei cauzează fenitoină, acetazolamidă, diazoxid, simpatomimetice.

4.6. Utilizare în timpul sarcinii și alăptării

Glibenclamida este contraindicată în timpul sarcinii. La femeile gravide, chiar și cu mici abateri în toleranța la glucoză, terapia cu insulină este obligatorie. Există un risc de hipoglicemie la sugar în timpul tratamentului cu glibenclamidă în timpul alăptării, de aceea trebuie luată în considerare necesitatea întreruperii alăptării.

4.7. Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje poate fi afectată ca urmare a hipoglicemiei care rezultă din controlul glicemic încă inadecvat (la începutul tratamentului), modificări ale tratamentului sau ale dietei.

4.8. Efecte secundare/Glibenclamidă NIHFI tabl. 5 mg x 60 /

Hipoglicemie - la pacienții neobișnuiți cu produsele din acest grup, în caz de supradozaj, în interacțiune cu alte medicamente sau în caz de erori alimentare.

Sistem digestiv - durere epigastrică, greață, vărsături.

Reacții cutanate - prurit, urticarie, erupții cutanate maculopapulare, porfirie tardivă și fotosensibilitate, care sunt tranzitorii și dispar după întreruperea tratamentului.

Tulburări hepatice - creștere tranzitorie a transaminazelor, colestazei, hepatitei.

Reacții hematologice - leucopenie, agranulocitoză, trombocitopenie, anemie hemolitică, anemie aplastică sau pancitopenie, eozinofilie, reversibilă la întreruperea tratamentului.

4.9. Supradozaj

Principalul simptom al intoxicației este debutul hipoglicemiei. Manifestările sale caracteristice sunt: ​​foame severe, incontrolabile, transpirații, tahicardie, tremor, anxietate, tulburări de somn, depresie, iritabilitate, mers nesigur, tulburări de vorbire și vedere, uneori comă.

În funcție de severitatea hipoglicemiei, tratamentul se face cu sucuri de fructe orale sau lichide îndulcite prin injectare intravenoasă de glucoză. Glucagonul nu este utilizat deoarece poate crește hipoglicemia prin hipersecreție de insulină. Hipoglicemia tratată târziu sau insuficient poate duce la tulburări neurologice permanente și pune în pericol viața.

5. DATE FARMACOLOGICE

5.1. Proprietăți farmacodinamice

Glibenclamida este un produs oral din a doua generație de medicamente antidiabetice sulfonilureice. Are un efect antihiperglicemic puternic și de lungă durată. Glibenclamida activează funcția insulelor pancreatice din Langerhans și stimulează secreția de insulină endogenă (blochează canalul de potasiu dependent de ATP în celulele beta). Această acțiune este asociată cu prezența celulelor beta care funcționează încă. Glibenclamida crește sensibilitatea celulelor beta la glucoză. De asemenea, protejează insulina de degradarea enzimatică și o îndepărtează de complexele sale proteice plasmatice.

Pe lângă stimularea secreției de insulină, produsul potențează acest proces sub influența altor factori - glucoza, aminoacizii și alimentele. Astfel, glibenclamida reduce hiperglicemia postprandială prin creșterea nivelului de insulină plasmatică ca urmare a aportului de alimente.

Alte două acțiuni ale glibenclamidei au o semnificație clinică mai mică: suprimarea secreției de glucagon și reducerea degradării hepatice a insulinei. O importanță deosebită pentru efectul glibenclamidei este efectul acesteia asupra țesuturilor extrapancreatice. Produsul crește numărul receptorilor de insulină din celulele sanguine la pacienții cu diabet zaharat care nu este dependent de insulină. Astfel, provoacă o legare mai mare a insulinei de celule și, în consecință, un efect biologic mai pronunțat la nivel periferic. În plus, se crede că glibenclamida reduce glucoza circulantă prin creșterea metabolismului său în celulele periferice. Glibenclamida nu afectează tensiunea arterială »ritmul cardiac, respirația și tonusul muscular neted nu modifică echilibrul electrolitic.

5.2. Proprietăți farmacocinetice

După administrarea orală, glibenclamida a prezentat o biodisponibilitate ridicată (92%). Durata de acțiune (24 de ore) a glibenclamidei se datorează timpului de înjumătățire plasmatică mai lung (aproximativ 6 ore) sau distribuției sale mai lente. Concentrațiile plasmatice maxime sunt stabilite între 2 "și 4" ore. 97% este legat de proteinele plasmatice. Este metabolizat în ficat în metaboliți inactivi. Spre deosebire de alte sulfoniluree, a căror cale urinară principală de excreție este glibenclamida, aceasta este excretată în mod egal în bilă și urină.

5.3. Date preclinice de siguranță

Studiul de toxicitate acută al Glibenclamidei NIHFI a fost efectuat pe șoareci albi de linie H (18-25 g) și șobolani Wistar albi (140-190 g) de ambele sexe, împărțiți în grupuri de 6 animale. Glibenclamida a fost administrată o dată pe cale orală și intraperitoneală, sub forma unei soluții de 0,25%. Toxicitatea acută (LD50) a produsului atunci când a fost administrată oral la șoareci a fost mai mare de 2000 mg/kg și la șobolani mai mare de 3200 mg/kg. Conform clasificării Hodge și Sterner pentru administrare orală la șobolani, glibenclamida are o toxicitate scăzută. Pentru administrarea intraperitoneală, LD50 pentru șobolani este mai mare de 3200 mg/kg. Toxicitatea subcronică a Glibenclamidei NIHFI a fost studiată la șobolani, iepuri și câini. Un număr egal de șobolani masculi și femele au fost tratați cu 1000 mg/kg greutate corporală timp de 11 zile. Iepurii au fost tratați cu 3000 mg/kg timp de 7 zile și cu 300 mg/kg timp de 14 zile. Câinii au fost tratați cu 300 mg/kg timp de 30 de zile.

O scădere a numărului de hematocrit și eritrocite a fost observată la toți șobolanii masculi și 1 femelă. Maturarea spermei este ușor întârziată în testiculele unora dintre animalele tratate. Nu au fost raportate modificări dependente de droguri la iepuri.

Toxicitatea cronică a Glibenclamidei NIHFI a fost studiată la șobolani, iepuri și câini la doze de 30, 100 și 300 mg/kg, cu șobolani tratați 18 luni și alte specii timp de 1 an. La șobolani în a 30-a zi, s-a observat o creștere a procentului de celule segmentare, iar procentul de limfocite a scăzut în grupurile tratate cu 100 și respectiv 300 mg/kg, dar numărul total de celule sanguine nu a fost modificat nu există dovezi ale modificărilor toxice la animalele experimentale utilizate.
Rezultatele toxicologice indică faptul că Glibenclamida NIHFI este practic netoxică.
În studiile teratologice nu au fost observate malformații legate de medicamente. Doar la șobolanii tratați cu 300 s-a observat o ușoară pierdere în greutate comparativ cu grupurile martor. Studiile la șobolani și iepuri în faza sensibilă a organogenezei nu au evidențiat efecte mutagene sau embriotoxice. Doar dozele care depășesc de o mie de ori doza efectivă duc la moartea intrauterină și la creșterea ponderii relative a resorbției la iepuri, șobolani și șoareci.
Studiile la șobolani la doze de 300 mg/kg/zi timp de 18 luni nu au arătat niciun efect cancerigen.

6. DATE FARMACEUTICE

6.1. Lista excipienților și cantitățile acestora într-unul

comprimat
Lactoză monohidrat. 85.000 mg
Amidon de grâu. 51,497 mg
Talc. 4.500 mg
Stearat de magneziu. 1.500 mg
Gelatină. 2,500 mg
Sicovit Azorubin 85 E 122. 0,003 mg