Conf. Dr. Vladimir Hristov

sglt-2

În timp ce în secolul al XX-lea medicamentele antidiabetice erau mai mult sau mai puțin limitate la trei grupuri (insulină, sulfoniluree, metformină), tranziția la secolul 21 ne-a adus un flux de noi clase de medicamente antidiabetice, cum ar fi inhibitorii α-glucozidazei, glitazonele, glinidele, GLP -1-agoniști, inhibitori DPP-4, agoniști de dopamină. Odată cu creșterea numărului și varietății de substanțe, complexitatea terapiei de scădere a zahărului din sânge a crescut, de asemenea - acest lucru se reflectă în îngrijorarea crescândă cu privire la potențialele efecte secundare și incertitudinea cu privire la necesitatea controlului zahărului din sânge.


Scăderea glicemiei singură nu este suficientă.
O opinie comună recent publicată între diabetologii americani și europeni necesită intervenție farmacologică individuală la fiecare diabetic, pe baza nevoilor și preferințelor pacientului. Pentru a evalua beneficiul medicamentului nu este suficient doar condiția ca substanța să ducă la o scădere a zahărului din sânge.
Aproximativ 65% dintre pacienții cu diabet mor din cauza complicațiilor cardiovasculare. Prin urmare, medicamentele antidiabetice nu numai că ar trebui să scadă glicemia și HbA1c, ci în mod ideal să reducă și complicațiile vasculare și bolile cardiovasculare.
Odată cu substanța dapagliflozin (Forxiga ®) din clasa inhibitorilor SGLT-2, intră pe piață un medicament antidiabetic care, potrivit cercetărilor de marketing, ar putea fi cel mai bine vândut. Din natura studiilor prezentate la congresul anual al Societății Europene a Diabetului din Berlin, este clar că inhibitorii SGLT-2 sunt un nou principiu de acțiune care depășește parțial efectiv celelalte medicamente antidiabetice.


Beneficiile Dapagliflozin:
• Mecanism de acțiune non-insulinodependent al inhibitorului selectiv al reabsorbției glucozei în tubulii proximali ai rinichiului cu radiații de glucoză din organism. Nu este nefrotoxic.
• Scade glicemia și reduce greutatea, scade tensiunea arterială ca un beneficiu suplimentar dovedit în studiile clinice.
• Risc minim de hipoglicemie.
• Mai bine pentru scăderea zahărului din sânge și reducerea greutății în comparație cu sulfoniluree și sitagliptin.

Pe baza unor studii clinice ample, Comisia Europeană pentru produse medicamentoase (EMA) a autorizat utilizarea substanței. Cele mai frecvente efecte secundare includ infecții ale tractului urinar, infecții ale tractului genital, afectarea metabolismului lipidic, creșterea cantității de urină și reclamații privind golirea vezicii urinare. Aceste reacții adverse se datorează în mare parte concentrației crescute de glucoză în urină. Siguranța medicamentului a fost pusă la îndoială, deoarece în studiile clinice, s-au observat mai multe semnale de cancer al vezicii urinare și de cancer mamar în grupul cu dapagliflozin. Dacă există într-adevăr o conexiune este îndoielnic. În timpul Congresului EASD de la Berlin, s-au pus multe întrebări despre efectul dapagliflozinei asupra funcției renale tubulare (excreția de bicarbonat, aminoacizi și fosfați). Nu au fost raportate astfel de anomalii în experimentele pe animale, dar aceste probleme nu au fost studiate în detaliu în studiile clinice.


Acțiuni suplimentare atractive
În concluzie, se poate spune că, odată cu prezența inhibitorilor SGLT-2, apar pe piață medicamente antidiabetice eficiente, care diferă de substanțele anterioare în ceea ce privește mecanismul de acțiune și, prin urmare, ar putea fi prescrise în combinație cu acestea. Efectele terapeutice deosebit de atractive sunt reducerea suplimentară semnificativă a zahărului din sânge în terapia cu metformină și sulfoniluree cu reducerea greutății și a tensiunii arteriale. Studiile clinice actuale pe termen lung ar trebui să clarifice localizarea inhibitorilor SGLT-2 și să demonstreze siguranța lor în tratamentul diabetului.