. Doar pentru că puteți cumpăra unele medicamente fără prescripție medicală nu înseamnă că acestea nu pot provoca reacții adverse.

lidocain

Lidocain spray 10% - 38 g/LIDOCAIN

Lidocain spray 10% - 38 g/LIDOCAIN

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI/Lidocain spray 10% - 38 g /

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A PRODUSULUI MEDICAMENTAL

Lidocaină 10% spray

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

Fiecare flacon de 38 g conține 3,80 g lidocaină ca substanță medicamentoasă. (4,8 mg lidocaină/doză)

3. FORMA FARMACEUTICĂ/Lidocain spray 10% - 38 g /

Spray dermic, soluție
Descriere: soluție de alcool incolor cu aromă de mentol.

4. DATE CLINICE

4.1. Aplicații terapeutice

Pentru a ameliora durerea în următoarele proceduri:

În otorinolaringologie
• Pentru puncția sinusului maxilar și pentru intervenții chirurgicale minore în cavitatea nazală, faringe și epifaringe
• Paracenteza

În practica ginecologică
Imediat înainte de naștere și înainte de epiziotomie și sutura perineului ca analgezic suplimentar.

În examinările instrumentale și introducerea unui cateter în tractul digestiv și tractul respirator

Provoacă anestezie superficială a mucoasei orofaringiene și traheale, reducând răspunsul reflex, slăbind răspunsul hemodinamic și facilitând introducerea cateterului sau trecerea diferitelor instrumente în intubația endotraheală, laringoscopie, bronhoscopie și esofagoscopie.

În cabinetul stomatologic
Înainte de injecții, înainte de a lua amprente pentru proteze, atunci când luați raze X dentare, când îndepărtați tartrul.

4. DATE CLINICE

4.2. Doze și mod de administrare

A se aplica prin pulverizarea mucoasei; fiecare injecție eliberează 4,8 mg lidocaină pe suprafața mucoasei tratate. Dozajul variază în funcție de indicație și de mărimea zonei de anesteziat. Pentru a evita o creștere a nivelului plasmatic de lidocaină, este important să utilizați cea mai mică doză care să obțină un efect satisfăcător. De obicei, 1 până la 3 injecții sunt suficiente, deși pentru manipulări ginecologice se pot aplica 15 - 20 injecții și mai mult (maximum 40 injecții/70 kg greutate corporală).

La pacienții vârstnici sau cei cu apărare corporală redusă, doza trebuie să fie adecvată stării lor.

Dozajul recomandat pentru diferite indicații

Indicaţie Doza (numărul de injecții)
Otorinolaringologie 1-4
Obstetrică 15-20
Endoscopie 2-3
Stomatologie
1-3

Tratamentul suprafețelor mai mari se poate face prin udarea unui tampon de bumbac cu medicamentul.

Copii
Datele din literatură arată că în stomatologie și chirurgia orală sprayul cu lidocaină poate fi utilizat și la copii, de preferință aplicat cu un tampon de bumbac pentru a elimina teama de pulverizare, precum și senzația de ciupire, care apare de obicei ca efect secundar. Copiii sub 2 ani pot fi tratați în același mod.

4.3. Contraindicații/Lidocain spray 10% - 38 g /

- Hipersensibilitate la lidocaină sau antecedente de evenimente convulsive în timp ce luați medicamentul, hipersensibilitate la oricare dintre excipienți
- Gradul II-III de bloc atrioventricular (A V) și tulburările de conducere intraventriculară
Sindromul Adam - Stokes, bradicardie severă, sindrom sinusal bolnav
- Șoc cardiogen
- Afectarea semnificativă a funcției ventriculare stângi

4.4. Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Trebuie acordată o atenție deosebită în cazurile de afectare a funcției hepatice, insuficiență circulatorie, hipotensiune arterială, funcție renală inadecvată și epilepsie care necesită reducerea dozei. A se utiliza cu precauție în cazurile de mucoasă rănită, la pacienții vârstnici și/sau la pacienții cu apărare redusă și la cei care utilizează deja un medicament pe bază de lidocaină pentru tratarea bolilor de inimă.

La copiii cu vârsta sub 2 ani, este preferată utilizarea unui tampon de bumbac înmuiat în spray de lidocaină.

În momentul aplicării, spray-ul provoacă senzație de arsură.

În momentul administrării, flaconul trebuie ținut în poziție verticală.

Aerosolul nu trebuie să pătrundă în ochi și, de asemenea, în căile respiratorii (risc de aspirație)

Aplicarea faringiană necesită o atenție specială. Înainte de a utiliza medicamentul în chirurgia faringiană sau rinofaringiană, trebuie avut în vedere următoarele: lidocaina suprimă reflexul faringian și ajunge la laringe și trahee, precum și suprimă reflexul de tuse, care poate duce la bronhopneumonie. Datorită riscului de aspirație, spray-ul este contraindicat atunci când gipsul este utilizat ca material de amprentă atunci când se face o amprentă dentară. sprayul cu lidocaină nu este recomandat pentru anestezia locală înainte de amigdalectomie și adenotomie la copiii cu vârsta sub 8 ani.

Precauțiile de mai sus sunt deosebit de importante la copii, deoarece reflexul lor de înghițire este implicat mai des decât la adulți.

Reacțiile alergice sunt extrem de rare în cazul spray-ului cu lidocaină.

4.5. Medicamente și alte interacțiuni

Următoarele medicamente determină o creștere a nivelurilor serice de lidocaină: clorpromazină, Cimetidină, propranolol, petidină, bupivacaină, chinidină, disopiramidă, amitriptilină, Imipramină, nortriptilină.

Combinația cu agenți de tip I/a (de exemplu chinidină, procainamidă, disopiramidă) duce la alungirea segmentului Q-T și rareori la blocul atrioventricular sau la fibrilația ventriculară.

Fenitoina crește efectul cardiodepresiv al lidocainei.

Combinația de lidocaină cu procainamidă poate induce reacții adverse neurologice (delir, halucinații).

lidocaina poate potența efectul blocantelor neuromusculare, deoarece inhibă transmisia la sinapsă neuromusculară.

În caz de intoxicație digitalică, lidocaina poate crește severitatea blocului AV existent.

Abuzul de alcool crește efectul depresiv respirator al lidocainei.

4.6. Sarcina și alăptarea

Nu au fost efectuate studii clinice controlate cu medicamentul la femeile gravide. Prin urmare, utilizarea sa la femeile gravide necesită o analiză atentă a raportului beneficiu/risc, aceeași analiză atentă este necesară și la femeile care alăptează.

4.7. Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nu există restricții privind conducerea și efectuarea activităților cu risc ridicat, cu excepția cazului în care apar efecte secundare deranjante.

4.8. Efecte secundare

Există o ușoară senzație de furnicături (arsură) în timpul administrării lidocainei. Dispare odată cu apariția efectului anestezic (în decurs de 1 minut).

Reacțiile alergice (șoc anafilactic) după administrarea sprayului cu lidocaină se dezvoltă foarte rar.

Reacțiile adverse ale sistemului nervos central (SNC), cum ar fi nervozitatea și/sau depresia, și ale sistemului cardiovascular, cum ar fi hipotensiunea arterială, bradicardia, sunt foarte rare.

4.9. Supradozaj

Efectele asupra sistemului nervos central (SNC) și asupra sistemului cardiovascular au fost observate în cazurile de supradozaj cu lidocaină. În astfel de cazuri, căile respiratorii ar trebui menținute libere și ar trebui asigurat oxigen și/sau respirație artificială.

În caz de convulsii, acestea din urmă sunt tratate cu 50-100 mg succinilcolină și/sau 5-15 mg diazepam. Barbituricele cu acțiune scurtă, precum și tiopentalul pot fi utile.

Hemodializa este ineficientă în faza acută a supradozajului cu lidocaină.

Atropina poate fi utilizată pentru a controla simptomele sistemului cardiovascular. 0,5 -1,0 mg atropină, administrat i.v. poate corecta bradicardia și tulburările de conducere, în timp ce simpatomimeticele sunt utilizate în asociere cu agoniști ai receptorilor beta în dezvoltarea hipotensiunii.

În caz de stop cardiac, începerea imediată a masajului cardiac este esențială.

5. DATE FARMACOLOGICE

5.1. Proprietăți farmacodinamice

lidocaina este un anestezic local de tip amidă, cu efect de stabilizare a membranei și este un agent antiaritmic din grupa I/b conform clasificării lui Vaughan William. Efectul său anestezic se datorează suprimării generației de impulsuri nervoase și suprimării conducerii excitației. Mecanismul de acțiune al anestezicelor locale, inclusiv lidocaina, este o reducere a permeabilității membranei neuronale la ioni de sodiu. Pragul excitabilității electrice crește treptat sub influența substanței medicamentoase și, prin urmare, conducerea este blocată.

Când este aplicat local pe mucoasă, lidocaina este absorbită în grade diferite în funcție de doză și de locul de aplicare. Gradul de perfuzie a mucoasei afectează absorbția medicamentului. Efectul sprayului cu lidocaină se dezvoltă complet în 1 minut și durează 5-6 minute. Amorțeala cauzată de medicament dispare treptat în aproximativ 15 minute. La doze terapeutice, medicamentul nu afectează ritmul cardiac și nu are efect inotrop negativ (nu are efect cardiodepresiv).

5.2. Proprietăți farmacocinetice

METABOLISM
lidocaina este metabolizată rapid de enzimele microsomale hepatice, iar N-dezalchilarea oxidativă începe după câteva minute. Rata metabolismului este probabil limitată de fluxul sanguin hepatic și, ca urmare, poate fi redusă la pacienți după infarct miocardic și/sau insuficiență cardiacă congestivă. lidocaina este metabolizată în monoetilglicinexilididă (MEGX) și glicinexilididă. Ambii metaboliți au o activitate antiaritmică mult mai puțin pronunțată decât ingredientul inițial.

DISTRIBUȚIA ȚESUTURILOR
Distribuția are loc în:

- Țesuturi: medicamentul este distribuit în principal în țesuturi bine perfuzate: rinichi, plămâni, ficat și inimă, precum și în țesutul adipos.

- Placenta: lidocaina traversează bariera placentară printr-una pasivă
difuzie. Trecerea prin placentă poate determina trecerea medicamentului în făt, unde nivelurile de lidocaină ating nivelurile toxice. Medicamentul traversează rapid placenta și poate fi detectat în circulația fetală la câteva minute după administrarea sa la mamă.

- Legarea proteinelor plasmatice: Depinde de concentrația plasmatică a medicamentelor și de concentrația de glicoproteină acidă alfa-1 (AAG). Legarea lidocainei de proteinele plasmatice a fost raportată între 33% și 80%. S-a demonstrat că legarea crește la pacienții cu transplant uremic și renal, precum și la infarctul miocardic acut. Acesta din urmă este, de asemenea, însoțit de o creștere a nivelului de AAC. Creșterea legării lidocainei poate reduce nivelul lidocainei libere și poate duce chiar la o creștere a concentrației plasmatice totale a medicamentului.

EXCREŢIE
Aproximativ 90% din medicament este excretat sub formă de metaboliți și 10% este excretat nemodificat de rinichi. Excreția urinară a medicamentului nemodificat depinde în parte de pH-ul urinei. S-a raportat că pH-ul urinar acid crește excreția medicamentului.
Nu este clar dacă lidocaina este excretată în laptele uman. De aceea, trebuie administrată prudență la administrarea medicamentului la femeile care alăptează. Timpul de înjumătățire al medicamentului este mai lung la pacienții cu afecțiuni hepatice. Se recomandă o reducere a dozei cu 40% la pacienții cu afecțiuni hepatice și/sau insuficiență cardiacă.

5.3. Date preclinice de siguranță

CAPACITATE DE REPRODUCERE TOXICITATE
Studiile efectuate pe animale au arătat că, la doze de până la 6,6 ori mai mari decât doza terapeutică, lidocaina nu dăunează fătului. Nu există studii bine controlate la femeile gravide. Este necesară o atenție atentă înainte de administrarea lidocainei la femeile aflate la vârsta fertilă și mai ales în primul trimestru de sarcină.

6. DATE FARMACEUTICE

6.1. Lista excipienților

Ulei de mentă, Ph. Eur., Propilenglicol, Ph. Eur., Etanol 96% BP.

6.2. Incompatibilități

lidocaina precipită dacă este amestecată cu amfotericină, metohexitonă și sulfadiazină. În funcție de pH-ul soluției, lidocaina poate fi incompatibilă cu artrita. Această informație nu se aplică formulării cu spray dermic.

6.3. Data expirarii

6.4. Condiții speciale de depozitare

A se păstra la 15-25 ° C și a se păstra departe de căldură.
6.5. Date de ambalare
Flacon din sticlă maro transparent, cu pompă din polietilenă de înaltă densitate,
actuator din plastic realizat din polietilenă cu densitate redusă și capac din plastic.
Flaconul conține 38g ± 10%, este umplut cu o soluție incoloră sau galben pal cu
miros asemănător mentolului și gust amar și asemănător mentolului.
Numărul de injecții dintr-un flacon nu este mai mic de 650.
Flaconul și prospectul cu informații despre pacient sunt plasate într-o cutie de carton
cutie.
6.6. Recomandări pentru utilizare/manipulare
A se vedea secțiunea 4.2.
7. FABRICANT
EGIS PHARMACEUTICALS LTD.
1106 BUDAPEST, Kereszturi ut 30-38.
UNGARIA
Telefon: (36-1) 469 2222 Fax: (36-1) 383 9253
8. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
EGIS PHARMACEUTICALS LTD.
1106 BUDAPEST, Kereszturi ut 30-38.
UNGARIA
Telefon: (36-1) 469 2222
Fax: (36-1) 383 9253
9. NUMĂR DE ÎNREGISTRARE
№. 9700571
Protocolul II-880/05.11.1997
10. DATA PRIMEI AUTORIZAȚII
11. DATA ULTIMEI EDIȚII A TEXTULUI
Martie 2004.