Cuprins

  1. Insuficienta cardiaca
  2. Etiologie
  3. Fiziopatologie
  4. Patogenia edemului de origine cardiacă
  5. Tablou clinic
  6. Complicații
  7. Gradele clinice de insuficiență cardiacă
  8. Diagnostic
  9. Diagnosticul și diagnosticul diferențial
  10. Tratamentul insuficienței cardiace
  11. Tratamentul insuficienței cardiace acute
  12. Caracteristicile unor medicamente de bază în tratamentul insuficienței cardiace
  13. Diuretice în insuficiența cardiacă
  14. Efectele secundare ale diureticelor
  15. Contraindicații pentru utilizarea diureticelor
  16. Sarcina inimii cu vasodilatatoare
  17. Glicozide cardiace
  18. Contraindicații la tratamentul cu glicozide cardiace
  19. Efecte secundare și intoxicație digitală
  20. Tratamentul intoxicației cu digitală
  21. Transplantul de inimă

Glicozide cardiace

Istorie: Începutul tratamentului cu digitală datează din 1775, când medicul englez W. Withering a stabilit efectul vindecător al unui amestec de plante la pacienții cu „hidropiză”, în care alți medici nu au putut prescrie nimic mai mult.

insuficiență

Glicozidele cardiace se găsesc în diferite plante, cum ar fi:

  • Digitalis purpurea (vulpea roșie)
  • Digitalis lanata (vulpea de lână)
  • Strophantus kombe (k) și gratus (g)
  • Scilla maritima
  • Convalaria majalis (crinul văii)

Formula chimică: în planta cu mănușă, glicozidele cardiace sunt legate de o moleculă de glucoză (Digitalis purpurae) sau de o moleculă de glucoză și acid acetic (Digitalis lanata). Zaharurile joacă un rol important în comportamentul glicozidelor din organism (determină absorbția, radiațiile). Prin modificări chimice ale moleculei de zahăr (metilare, acetilare) sau modificări ale formei de dozare, absorbția glicozidelor este crescută.

Caracteristic: Glicozidele cardiace determină o creștere a sodiului intracelular prin inhibarea Na/K-ATPazei. Acest lucru activează Na/Ca - „schimbător” (canal care schimbă Na + Ca ++) și duce la o creștere a concentrației intracelulare de calciu. Ca urmare, transmisia electromecanică este îmbunătățită, i. există un efect inotrop pozitiv. În limitele terapeutice, glicozidele inhibă pompa de ioni (membrana Na/K-ATPaza) doar parțial (10-30% din moleculele ATPazei sunt legate de glicozidă), astfel încât raportul intracelular K/Na rămâne neschimbat. La concentrații toxice, pompa de ioni este suprimată într-o asemenea măsură (peste 30% din moleculele de ATPază sunt implicate în glicozide) încât concentrația intracelulară de sodiu crește și concentrația de potasiu scade. Astfel, potențialul membranei scade și tendința spre activitate spontană crește. Glicozidele cardiace au o lățime terapeutică limitată (raportul dintre doza toxică și cea terapeutică) de 1,5 - 2.

La bătrânețe și în bolile cardiace progresive cu miocard contractil redus, numărul de receptori pentru glicozide cardiace (molecule ATP-ase) este limitat. În același timp, pragul toxic al glicozidelor scade, iar efectele secundare apar mai devreme!

Nivelul pragului toxic depinde și de echilibrul electrolitic:

  • Ca ++ crește
  • K + și Mg ++ scad - efectul digital (respectiv sensibilitatea)

Important. La un pacient digitalizat, aportul intravenos de calciu nu trebuie efectuat niciodată! (pericol de tahiaritmii și fibrilație ventriculară!).

Prin creșterea concentrațiilor plasmatice de potasiu și magneziu la limita superioară a normalului, toleranța digitală poate fi îmbunătățită.

Glicozidele cardiace au patru efecte principale:

  • Efect inotrop pozitiv (contractilitate miocardică crescută)
  • Efect batotrop pozitiv (creșterea excitabilității cardiace)
  • Efect cronotrop negativ (întârziere a ritmului cardiac - efect vag)
  • Efect dromotrop negativ (încetinirea conducției cardiace)

Efectul inotrop pozitiv duce la o creștere a volumului accident vascular cerebral (respectiv fracția de ejecție), o scădere a presiunii telediastolice; cu inima slăbită, curba Frank-Starling se deplasează în sus.

Rata de absorbție: În timp ce absorbția Digitoxinei este de 100%, cea a Strofantinei este neglijabilă și face administrarea orală inadecvată.

Metabolism și eliminarea/selecția glicozidelor cardiace în insuficiența renală:

Digoxina și Strofantina sunt excretate în principal prin rinichi și, prin urmare, doza lor trebuie redusă în funcție de gradul de restricție a funcției renale (de exemplu, la un clearance al creatininei de 50 ml/min, se administrează doar jumătate din doza de întreținere a Digoxinului). Strofantina este contraindicată în insuficiența renală.

Digitoxina, care este parțial metabolizată în Digoxin, este excretată de 60% de rinichi și 40% de ficat și intestine. Aici, 25% din acesta este implicat în ciclul enterohepatic cu circulație între intestin și ficat. În insuficiența renală, excreția digitoxinei de către rinichi este limitată, dar în același timp eliminarea sa prin intestin este compensatorie crescută. Prin urmare, în caz de insuficiență renală, Digitoxina poate fi administrată la dozele obișnuite (0,07 mg/zi; posibil cu o pauză de o zi pe săptămână).

Timpul de înjumătățire și factorul de emisie: La pacienții cu rinichi și ficat sănătoși, timpul de înjumătățire este de 1,6 zile pentru Digoxin și 6 zile pentru Digitoxin. După o perioadă de aproximativ 5 ori timpul de înjumătățire, glicozida este complet eliminată din organism. Există glicozide cu coeficienți de emisie mici, medii și mari (reducerea zilnică a efectului exercitat de glicozid, în%). Cu cât timpul de înjumătățire este mai lung (respectiv, cu atât este mai mic coeficientul de radiație), cu atât este mai mare riscul de acumulare în organism. Acest lucru trebuie luat în considerare la dozarea preparatului.

Doza efectivă totală: Doza efectivă completă este cantitatea (în mg) de glicozidă cardiacă conținută în organism, absorbită sau importată parenteral, care exercită un efect inotrop optim (maxim).

Concentrația serică terapeutică glicozidă cardiacă
(mcg/l = ng/l)

Determinarea glicozidelor plasmatice determină concentrația totală a acestora. Având în vedere gradul diferit de legare a proteinelor plasmatice (Digitoxin - în peste 90%, Digoxin - în 30%, Strophantin - în mai puțin de 10%) pentru toate cele trei glicozide la doze terapeutice comparabile, aceleași concentrații de libere (nelegate de proteine) se poate determina.glicozida.

Doza de întreținere: Pentru a putea menține întreaga doză eficientă, se determină o doză de întreținere orală pe baza factorului de absorbție și de emisie; corespunde pierderii zilnice de glicozide:

Doza de întreținere = doza efectivă totală x Factorul de radiație/Rata de absorbție

Glicozidă Absorbție intestinală Raport de radiații Doza de întreținere per os
K - Strophantin limitat (aproximativ 3%) mare 40 - 50% (1/2) 0,25 mg i.v.)
Digoxină 70% medie 20% (1/5) 0,25 - 0,375 mg
Metildigoxină (Lanitop) > 90% 0,10 - 0,20 mg
Digitoxină 90 - 100% scăzut 7% (1/4) 0,07 - 0,10 mg

În funcție de cât de repede trebuie atinsă doza efectivă completă, există 3 scheme de saturație:

Saturație rapidă: atingerea dozei eficiente complete în termen de 2 zile - există un risc crescut de intoxicație și riscul de embolie arterială care provine din inima stângă!

Saturație medie: atingerea dozei efective complete în 3-5 zile

  • Digoxină:
    • Când este administrat intravenos timp de 3 zile la 0,4 mg/zi, urmat de o doză de întreținere de 0,2 mg/zi
    • Pentru administrare orală (preparate cu o rată de absorbție de 80%): 3 zile la 0,5 mg/zi, urmată de o doză de întreținere de 0,20-0,30 mg/zi
  • Digitoxină: Atâta timp cât nu există tulburări de absorbție (de exemplu decompensare cardiacă sau tratament cu alte medicamente), regimurile de dozare pentru administrare intravenoasă și orală nu diferă semnificativ. Se administrează: 0,3 mg/zi timp de 3 zile, apoi includeți o doză de întreținere de 0,1 mg/zi respectiv 0,07 mg/zi (la vârstnici sau la pacienții cu greutate redusă, precum și la cei cu insuficiență renală).
  • Strofantină: Datorită absorbției sale slabe, strofantina poate fi administrată numai intravenos. Doza este de 0,25 mg i.v./d

Saturație lentă: Tratamentul se efectuează de la bun început cu doza de întreținere, la care se atinge doza efectivă completă după o perioadă de aproximativ 5 perioade de înjumătățire:

  • Digoxina: are un T1/2 de aproximativ 1,6 zile și atinge doza efectivă completă în 8 zile
  • Digitoxină: cu T1/2 din 6 zile - atingerea dozei efective complete în 1 lună.

Important!: În caz de insuficiență cardiacă amenințătoare, glicozidele cardiace trebuie administrate inițial numai i.v. (debut rapid de acțiune, fără risc de resorbție intestinală perturbată). Odată ce se obține compensarea, tratamentul poate fi continuat pe cale orală. Același preparat trebuie luat! (salvând astfel dificultățile care decurg din resorbție diferită și factori de emisie diferiți). Deoarece doza efectivă totală de glicozide cardiace prezintă diferențe individuale și lățimea terapeutică este mică, doza optimă trebuie determinată de observații clinice regulate;

Apariția compensării cardiace: dispariția dispneei și a cianozei, încetinirea ritmului cardiac, dispersia edemului etc. Aveți grijă la semnele de intoxicație incipientă (de exemplu, extrasistole). Concentrațiile plasmatice ale glicozidelor cardiace trebuie monitorizate la cea mai mică suspiciune de supradozaj.

Indicații pentru tratamentul cu glicozide cardiace:

  • Insuficiență cardiacă stângă cronică, pronunțată, cu disfuncție predominant sistolică (efect inotrop pozitiv)
  • Tahiaritmie cu fibrilație/oscilație atrială (efect crono/dromotrop negativ)

Digitală pentru vicii

Insuficiența mititală (încărcarea volumului) răspunde bine tratamentului digital; insuficiența aortică este, de asemenea, indicată pentru un astfel de tratament, dar trebuie avut grijă să nu scadă ritmul cardiac sub 70/min (diastolă mai lungă = volum mai mare de regurgitare). În cazurile de stenoză mitrală și aortică, digitala nu are nici un folos (împiedică fluxul de sânge din camere). În cardiomiopatia obstructivă hipertrofică, digitala este contraindicată din aceleași motive.

Glicozide cardiace în ciroză hepatică: se administrează Digoxină pură, care este emisă neschimbată.

Interacțiuni cu alte medicamente:

  • Scăderea absorbției glicozidelor prin: antiacid, colestiramin, colestipol și cărbune activ.
  • Scăderea clearance-ului Digoxinului (cu necesitate de reducere a dozei) de către Chinidin, antagoniști ai calciului, Levodopa, Amiodaron.
  • Există un risc crescut de aritmii:
    • În terapia concomitentă cu simpatomimetice, Reserpin, Teofilină, Succinilcolină, hormoni tiroidieni, calciu.
    • Tratamentul concomitent cu medicamente care pot provoca hipokaliemie (de exemplu diuretice, laxative, corticosteroizi etc.)
  • Există un risc crescut de bradicardie și bloc AV- (SA-) cu tratament concomitent cu beta-blocante.

Condițiile de toleranță redusă la glicozide cu un risc crescut de efecte secundare, respectiv manifestări de intoxicație sunt:

  • Hipokaliemie și hipomagnezemie, alcaloză, hipercalcemie
  • Hipoxemie
  • Cor pulmonale, miocardită, cardiopatie ischemică
  • Infarct proaspăt și miocardită
  • Insuficiență renală (cumul de digoxină și strofantină)
  • Ciroza hepatică (cumul de digitoxină, (5-metidigoxină)
  • Stenoza mitrală (pericol de edem pulmonar)
  • După cardioversie
  • Tratamentul concomitent cu medicamente care în combinație cu glicozide cardiace prezintă efecte secundare
  • Bătrânețe (clearance-ul creatininei redus!)
  • Masă musculară scăzută (scăderea volumului pentru distribuția glicozidelor cardiace)
  • Hipotiroidism

Important!: Tahicardia în hipertiroidism și mixedemul în hipotiroidism pot fi confundate cu insuficiență cardiacă și tratate fără succes cu digitală. Dacă în caz de disfuncție tiroidiană există în plus insuficiență cardiacă, tratamentul digital este indicat și eficient. În mixedem, există o eliberare întârziată a glicozidelor cardiace, deci este necesară o reducere a dozei.