Milurit 100 mg și 300 mg comprimate
Milurite 100 mg și 300 mg comprimate

milurit

2. COMPOZIȚIA CANTITATIVĂ ȘI CALITATIVĂ

Fiecare comprimat Milurit® 100 mg conține alopurinol 100 mg.
Fiecare comprimat Milurit® 300 mg conține 300 mg alopurinol.

3. FORMA FARMACEUTICĂ/tablă Milurit. 300 mg x 30; x 100 /

Comprimate pentru uz oral.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice

- Gută
- Hiperuricemie primară
- Prevenirea și tratamentul nefropatiilor hiperuricemice primare, cu sau fără simptome de gută.
- Tratamentul hiperuricemiei secundare asociate bolilor hematologice. În radioterapie și/sau chimioterapie în leucemie, limfom și alte afecțiuni maligne, pentru prevenirea și tratamentul hiparuricemiei datorită degradării celulare îmbunătățite.
- Prevenirea și tratamentul urolitiazei și formarea calculilor cu oxalat de calciu din cauza hiperuricosuriei.

4.2 Doze și mod de administrare

La ADULȚI, doza inițială este de 100-300 mg o dată pe zi.
Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută treptat
cu 100 mg, monitorizarea nivelului seric al acidului uric al fiecăruia
1-3 săptămâni pentru a obține un rezultat terapeutic adecvat. Doza de întreținere este de obicei 200-600 mg pe zi. Rar, doza zilnică trebuie să depășească 800 mg.
Dacă doza zilnică depășește 300 mg, aceasta trebuie administrată în 2 până la 4 doze divizate.
Tratamentul cu alopurinol trebuie început cu una sau două zile înainte de începerea terapiei antineoplazice, la o doză de 600-800 mg pe zi, care durează 2-3 zile. Doza de întreținere depinde de efectul asupra concentrațiilor plasmatice de acid uric.
La COPII cu hiperuricemie secundară datorată bolilor hematopoietice sau neoplazice maligne, precum și cu tulburări enzimatice, se administrează de obicei zilnic o doză de 10-20 mg/kg greutate corporală. Decizia de a selecta doza administrată este legată de parametrii: dimensiunea tumorii, numărul de explozii în sângele periferic și gradul de infiltrare a măduvei osoase.

La vârstnici, doza trebuie redusă în cazul insuficienței renale sau hepatice din cauza unui risc crescut de toxicitate.
Medicamentul trebuie administrat după o masă cu multe lichide.

4.3 Contraindicații/tableta Milurit. 300 mg x 30; x 100 /

- Hipersensibilitate la alopurinol.
- Boală hepatică severă.
- Boală renală severă (azotemie).
- Sarcina și alăptarea.
- Hemocromatoză idiopatică (sau o astfel de povară familială).
Tratamentul cu alopurinol nu trebuie început în timpul unui atac acut de gută.

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

4.6 Sarcina și alăptarea

Tratamentul cu Milurit este contraindicat la femeile gravide și în timpul alăptării.
Datele din studiile la animale nu exclud un posibil efect teratogen al alopurinolului.
Ar trebui făcută o evaluare foarte atentă a raportului beneficiu/risc înainte de a decide tratarea unei femei însărcinate cu alopurinol.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nu există studii privind efectele alopurinolului asupra capacității de a conduce vehicule. Când conduceți sau folosiți utilaje, trebuie avut în vedere faptul că uneori pot apărea somnolență, slăbiciune generală și tulburări vizuale.

4.8 Efecte nedorite/Milurit tabl. 300 mg x 30; x 100 /

4.9 Supradozaj

Majoritatea simptomelor supradozajului, cum ar fi greața, vărsăturile și diareea, pot fi controlate prin creșterea excreției renale aPorigto! și metaboliții săi prin creșterea aportului de lichide și a diurezei forțate. Dializa trebuie efectuată în indicațiile clinice.

5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

5.1 Farmacodinamică

5.2 Farmacocinetica

Solubilitatea alopurinolului în apă este de 0,44 mg/ml la 25 ° C și
0,75 mg/ml la 37 ° C. Sarea monosodică a alopurinolului este relativ solubilă.
Oxipurinolul, metabolitul alopurinolului, este mai puțin solubil în apă decât substanța activă.
După administrarea orală, alopurinolul este absorbit rapid și rapid. De obicei, concentrațiile plasmatice maxime umane sunt atinse la 0,5-1 oră după administrare. Aproximativ 20% din doza administrată este excretată în materiile fecale.
Calea principală de eliminare a alopurinolului este prin urină. Alopurinolul are un timp de înjumătățire plasmatică foarte scurt (aproximativ 2 ore), deoarece clearance-ul renal este aproape de rata de filtrare glomerulară și este metabolizat rapid în oxipurinol. În comparație cu alopurinolul, metabolitul său oxipurinol are un timp de înjumătățire plasmatică semnificativ mai lung (18-30 de ore). Conversia metabolică a alopurinolului în xantină oxidază este rapidă, iar raportul plasmatic alopurinol/oxipurinol se modifică rapid. La doze mari administrate intravenos, alopurinolul poate inhiba și propria sa oxidare.

METABOLISM
Oxipurinolul este un produs final major în metabolismul alopurinolului. Formarea alopurinol-1-ribozidei și -ribonucleozidei, sau a oxipirinei-1- sau -7-ribozidei și ribonucleozidei este neglijabilă. După 5-7 zile de administrare orală de alopurinol, 60-70% din doză poate fi detectată în urină sub formă de oxipurinol, iar 6-12% se excretă în urină sub formă de alopurinol nemodificat. Doar o cantitate foarte mică (aproximativ 3% din doza administrată) este excretată sub formă de alopurinol-1-ribonucleozidă sau oxipurinol-7-ribonucleozidă.

5.3 Date preclinice de siguranță

Toxicitatea alopurinolului la rozătoare este foarte scăzută.
LD50 pentru administrare orală este de 700-2000 mg/kg la șoareci și peste
6000 mg/kg la șobolani. Șobolanii femele au tolerat mai bine alopurinolul decât șobolanii masculi.
Câinii tolerează o doză orală de 30 mg/kg zilnic timp de 1 an fără toxicitate evidentă, dar o doză de 90 mg/kg zilnic administrată pe o perioadă de 1 an provoacă insuficiență renală. Tratamentul maimuțelor pe cale intravenoasă cu o doză foarte mare de alopuri
(1300 mg/m pe zi) timp de 14 zile duce la anemie, mielosupresie și nefrită interstițială datorată depunerilor cristaline de oxipurinol în rinichi.
Efectele alopurinolului au fost studiate într-o cultură de embrioni de șobolani întregi. Alopurinolul a arătat un potențial efect embrioletal și teratogen.