. Doar pentru că puteți cumpăra unele medicamente fără prescripție medicală nu înseamnă că acestea nu pot provoca reacții adverse.

concomitentă rosuvastatină

Vosustat 10 mg comprimate filmate

Vosustat 10 mg comprimate filmate

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
Vosustat 10 mg comprimate filmate
Vozustat 10 mg comprimate filmate
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat conține rosuvastatină 10 mg sub formă de calciu rosuvastatină. Fiecare comprimat conține 91.440 mg lactoză monohidrat.

Pentru o listă fulgerătoare a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimat filmat
Comprimatele sunt comprimate rotunde, biconvexe, galbene, marcate cu „10” pe o parte și „1 5” pe cealaltă.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Hipercolesterolemie primară (tip IIa) sau dislipidemie mixtă (tip IIb) ca supliment alimentar atunci când rezultatul dietei și alte măsuri non-farmacologice (de ex. Exerciții fizice, scădere în greutate) nu sunt satisfăcătoare.

Hipercolesterolemie familială homozigotă ca adjuvant la dietă, precum și cu alte terapii de reducere a limitei (numită afereză LDL) sau atunci când acest tratament nu este adecvat.
4.2 Doze și mod de administrare
Înainte de a începe terapia, pacientul trebuie să fie plasat pe o dietă standard de scădere a colesterolului și continuat în timpul tratamentului. Alegerea dozei este determinată de obiectivele terapeutice individuale, care sunt determinate de recomandările liniilor directoare moderne de consens pentru controlul colesterolului.

Doza inițială recomandată este de 5 sau 10 mg o dată pe zi, atât la pacienții care nu au luat statine, cât și la trecerea de la un alt inhibitor al HMG-CoA reductazei. Alegerea dozei inițiale a medicamentului depinde de nivelul colesterolului seric. riscul cardiovascular viitor și riscul reacțiilor adverse la tratament (vezi mai jos). Dacă este necesar, doza poate fi ajustată trecând la nivelul dozei următoare după 4 săptămâni (vezi pct. 5.1 Proprietăți farmacodinamice). Comparativ cu dozele mai mici și având în vedere incidența crescută a reacțiilor adverse raportate la doza de 40 mg comparativ cu dozele mai mici (vezi pct. 4.8 Reacții adverse), o titrare finală la doza maximă de 40 mg trebuie efectuată numai la pacienții cu hipercolesterolemie severă cu risc cardiovascular crescut (în special cei cu hipercolesterolemie familială). care nu ating nivelul dorit de tratament al colesterolului cu 20 mg și mri, care vor fi monitorizați în mod curent în timpul tratamentului (vezi secțiunea 4.4.-Atenționări și precauții speciale pentru utilizare). La începutul tratamentului este de 40 mg, se recomandă monitorizarea constantă a pacientului de către un specialist.
Vozustat poate fi luat în orice moment al zilei, cu sau fără alimente.

Populația pediatrică
Siguranța și eficacitatea nu au fost demonstrate la copii. Experiența este limitată la un număr mic de copii (cu vârsta de 8 ani și peste) cu hipercolesterolemie familială homozigotă. Din acest motiv, Vozustat nu este recomandat în prezent pentru utilizarea la copii.

Utilizarea la pacienții vârstnici
doza inițială recomandată la pacienții cu vârsta peste 70 de ani este de 5 mg (vezi pct. 4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare).

Nu este necesară nicio altă ajustare a dozei în funcție de vârstă.

Doze la pacienții cu insuficiență renală
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată. la pacienții cu insuficiență renală moderată, doza inițială recomandată este de 5 mg (clearance-ul creatininei sub 60 ml/min). Doza de 40 mg este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală moderată. La pacienții cu insuficiență renală severă, utilizarea Vozustat este contraindicată (vezi pct. 4.3 Contraindicații și pct. 5.2 Proprietăți farmacocinetice).

Doze la pacienții cu insuficiență hepatică
Nu a fost observată o expunere sistemică crescută la rosuvastatină la pacienții cu un scor Child-Pugh de 5 ori limita superioară), un test pentru a confirma rezultatul trebuie efectuat în termen de 5 - 7 zile. Dacă reexaminarea confirmă CK inițială> de 5 ori limita superioară, ar trebui inițiat NS.

Înainte de tratament
La fel ca alți inhibitori ai HMG-CoA reductazei, Vozustat trebuie utilizat cu precauție la pacienții pentru care factorii predispun la dezvoltarea miopatiei/rabdomiolizei.

Acești factori sunt:
afectarea rinichilor;
hipotiroidism;
antecedente personale sau familiale de boli musculare ereditare;
toxicitate musculară stabilită pentru alți inhibitori sau fibrați ai HMG-CoA reductazei;
abuzul de alcool;
pacienți cu vârsta de 70 de ani;
condiții în care pot fi observate creșteri ale concentrațiilor plasmatice (vezi pct. 5.2 Proprietăți farmacocinetice); administrarea simultană a fibratelor.

La astfel de pacienți, trebuie luat în considerare un echilibru risc/beneficiu și plasat sub supraveghere clinică. Dacă valoarea inițială a CK este semnificativ crescută (> de 5 ori normală), tratamentul nu trebuie inițiat.

În timpul tratamentului
Pacienții trebuie să raporteze imediat dureri musculare inexplicabile, slăbiciune sau crampe, mai ales dacă sunt asociați cu stare de rău sau febră. Nivelurile SC trebuie măsurate la acești pacienți. Terapia trebuie întreruptă dacă nivelul SC este semnificativ crescut (> 5 ori limita superioară) sau simptomele musculare sunt severe și provoacă stări de rău zilnice (chiar dacă nivelul SC este de 1 g pe zi) niacina (acid nicotinic) crește riscul apariția miopatiei în combinație cu inhibitori de hidroximetil-glutaril-coenzima A reductază, cel mai probabil datorită faptului că aceștia din urmă pot provoca această complicație și în monoterapie. Doza de 40 mg este contraindicată atunci când este administrată concomitent cu fibrate (vezi pct. 4.3 Contraindicații și pct. 4.4 Atenționări speciale și precauții speciale pentru utilizare). La acești pacienți, tratamentul trebuie început și cu 5 mg.

Ezetimibe:
Utilizarea concomitentă de rosuvastatină și ezetimib nu a modificat ASC sau Cmax în niciunul dintre medicamente. Cu toate acestea, nu poate fi exclusă o interacțiune farmacodinamică între ele. rezultând reacții adverse (vezi pct. 4.4. Atenționări speciale și precauții speciale pentru utilizare).

Inhibitori de protează:
Deși mecanismul exact de interacțiune este necunoscut, administrarea concomitentă cu inhibitori de protează poate crește dramatic expunerea la rosuvastatină. Administrarea concomitentă de 20 mg rosuvastatină și un produs combinat format din doi inhibitori de protează (400 mg lopinavir/100 mg ritonavir) într-un studiu farmacocinetic la voluntari sănătoși a fost asociată cu o creștere de aproximativ de două și cinci ori a AUCY la starea de echilibru 24. și Cmax de rosuvastatină. Prin urmare, nu este recomandată utilizarea concomitentă de rosuvastatină la pacienții cu SIDA. care primesc inhibitori de protează (vezi și pct. 4.4).

Antiacide:
Administrarea concomitentă de rosuvastatină cu o suspensie antiacidă care conține hidroxid de aluminiu și magneziu a dus la o reducere a concentrațiilor plasmatice de rosuvastatină de aproximativ 50%. Acest efect a fost atenuat când s-au administrat antiacide la 2 ore după administrarea rosuvastatinei. Semnificația clinică a acestei interacțiuni nu a fost studiată.

Eritromicină:
Administrarea concomitentă de rosuvastatină și eritromicină a avut ca rezultat o scădere cu 20% a ASC (04) și o scădere cu 30% a Cmax a rosavastatinei. Interacțiunea poate fi cauzată de motilitatea intestinală crescută datorată eritromicinei.

Contraceptive orale/terapie de substituție hormonală:
Administrarea concomitentă de rosuvastatină și contraceptive orale a dus la o creștere a ASC a etinilestradiolului și norgeetrelului cu% și, respectiv, cu 34%. Aceste concentrații plasmatice crescute trebuie luate în considerare la stabilirea dozei de contraceptive orale. Nu există date farmacocinetice la pacienții cărora li se administrează concomitent rosuvastatină și terapie de substituție hormonală. Prin urmare, interacțiunea descrisă mai sus nu trebuie exclusă ca fiind probabilă. Cu toate acestea, această combinație a fost utilizată pe scară largă de către femei în studiile clinice și a fost bine tolerată.

Alte medicamente:
Pe baza datelor din studii specifice de interacțiune medicamentoasă, nu este de așteptat nicio interacțiune relevantă clinic cu digoxina.

Enzime din sistemul citocromului P450: Datele din studiile in vitro și in vivo indică faptul că rosuvastatina nu este nici un inhibitor, nici un inductor al izoenzimelor citocromului P450. În plus, rosuvastatina este un substrat slab pentru aceste izoenzime. Nu s-au observat interacțiuni semnificative clinic între rosuvastatină și fluconazol (un inhibitor al CYP2C9 și CYP3A4) sau kstoconazol (un inhibitor al CYP2A6 și CYP3A4). Administrarea concomitentă de itraconazol (un inhibitor al CYP3 A4) și rosuvastatină a dus la o creștere cu 28% a ASC a rosuvastatinei. Această mică creștere nu este semnificativă din punct de vedere clinic. Prin urmare, interacțiunile medicamentoase datorate metabolismului mediate de citocromul P450 nu sunt de așteptat.
4.6. Sarcina și alăptarea
Vozustat este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării. Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive adecvate.

Colesterolul Alte produse ale biosintezei colesterolului sunt importante pentru dezvoltarea fetală. Prin urmare, riscul potențial de inhibare a HMG-CoA reductazei este mai mare decât beneficiul tratamentului în timpul sarcinii. Studiile la animale oferă date limitate despre toxicitatea asupra funcției de reproducere (vezi pct. 5.3 Date preclinice de siguranță).

Dacă o pacientă rămâne gravidă în timpul tratamentului cu acest medicament, acesta trebuie oprit imediat.

Rosuvastatina este excretată în laptele șobolanilor. Nu există date AA privind excreția în laptele matern (vezi pct. 4.3 Contraindicații).
4.7. Efect asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectele rosuvastatinei asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Pe baza proprietăților sale farmacodinamice, nu se așteaptă ca rosuvastatina să afecteze negativ aceste abilități. Când conduceți vehicule sau folosiți utilaje, trebuie avut în vedere faptul că administrarea medicamentului poate provoca amețeli.
4.8. Efecte secundare
Efectele secundare observate la rosuvastatină sunt de obicei ușoare și tranzitorii. În studiile clinice controlate, mai puțin de 4% dintre pacienții tratați cu rosuvastatină au întrerupt tratamentul din cauza evenimentelor adverse.
Frecvența evenimentelor adverse este în concordanță cu următoarea scară:
Frecvente (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000. De 5 ori limita superioară a normalului), tratamentul trebuie întrerupt temporar (vezi pct. 4.4 Atenționări speciale și precauții speciale pentru utilizare).

Efecte asupra ficatului:
Ca și în cazul altor inhibitori ai HMG-CoA reductazei. a fost observată o creștere a dozei de trapaminază la un număr mic de pacienți cu rosuvastatină; cele mai multe cazuri sunt ușoare, asimptomatice și tranzitorii.

Cercetări post-marketing:
În plus față de reacțiile adverse descrise mai sus, următoarele reacții adverse la tratament au fost raportate în experiența după punerea pe piață cu rosuvastatină:

Tulburări gastrointestinale:
Cu frecvență necunoscută: diaree

Tulburări hepatobiliare:
Foarte rare: icter, hepatită; rare: creșterea transaminazelor hepatice.

Tulburări musculo-scheletice:
Rare: artralgie (dureri articulare)

Tulburări ale sistemului nervos:
Foarte rare: polineuropatie, pierderea memoriei

Tulburări renale:
Foarte rare: hematurie

Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat:
Nu se cunoaște: sindromul 81eusp-.1ogish:) p.

Incidența raportată a rabdomiolizei și a insuficienței hepatice severe (în special creșterea transaminazelor hepatice) a fost mai mare la 40 de doze.

Următoarele reacții adverse au fost observate la unele statine:
• tulburări de somn, inclusiv insomnie și coșmaruri
• pierderea memoriei
• disfuncție sexuală
• depresie
• cazuri excepționale de boală pulmonară interstițială, în special în cazul tratamentului de lungă durată (vezi pct. 4.4).
4.9. Supradozaj
Nu există un tratament specific în caz de supradozaj. În caz de supradozaj, pacientul trebuie tratat simptomatic și trebuie instituite măsuri de susținere, după caz. Funcția hepatică și nivelurile SC trebuie monitorizate. Hemodializa este puțin probabil să fie benefică.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1. Proprietăți farmacocinamice
Grupa farmacoterapeutică: inhibitori ai HMG-CoA reductazei
Codul PBX: C10A A07

Mecanism de acțiune:
Rosuvastatina este un inhibitor selectiv și competitiv al HMG-CoA reductazei. viteza-01 enzima de ranire care convertește 3-pushohu-3-tegIu ^! Etapa 1 soep/.uge A în mevalonat, un precursor al colesterolului. Rosuvastatina are un efect major asupra ficatului, organul în care nivelul colesterolului este redus.

Rosuvastatina crește numărul de receptori hepatici LDL de pe suprafața celulei prin îmbunătățirea absorbției și catabolismului LDL și inhibarea sintezei hepatice VI.DL. Astfel, rosuvastatina reduce numărul total de particule VLDL și LDL.

Efecte farmacodinamice
Rosuvastatina reduce colesterolul LDL crescut, colesterolul total și trigliceridele și crește colesterolul HDL. De asemenea, scade ApoB, nu HDL-C, VLDL-C. VLDL-TG și crește ApoA-1 (vezi Tabelul 1). Rosuvastatina scade, de asemenea, raportul LDL-C/HDL-C, total C/HDL-C. hellDL-C/HDL-C și ApoB/ApoA-1.

Tabelul 1 - Răspunsul la doză la pacienții cu hipercolesterolemie primară (shi Na și IIb) (modificarea medie ajustată față de valoarea inițială)
DozăNLDL-COMUNICARE-cu HDL-CTGnellDL-SAROVARO-1
1 [latebo13-7-53-3_7-30
517-45-3313-35-44-384
1017-52-3614-10-48-424
2017-55-408-23-51-465
4018-63-4610-28-60-540

Răspunsul terapeutic la tratament este observat până la o săptămână de la începerea terapiei și 90% din răspunsul maxim este atins în decurs de 2 săptămâni. Răspunsul maxim este de obicei atins până în săptămâna 4 și se menține după aceea.

Eficacitate clinică:
Rosuvastatina este eficientă la adulții cu hipercolesterolemie cu sau fără hipertrigliceridemie, indiferent de rasă, sex sau vârstă, și în grupuri speciale precum diabetici sau pacienți cu hipercolesterolemie familială.

Rezumatul datelor din studiile clinice de fază III indică faptul că rosuvastatina este eficientă în tratamentul unei proporții mari de pacienți cu hipercolesterolemie de tip IIa și IIb (valoarea inițială a LDL-C aproximativ 4,8 mmol/l), astfel cum este definită de Comunitatea Europeană de Ateroscleroză. (EAS; 1998). Aproximativ 80% dintre pacienții cu 10 mg au atins valorile dorite ale LDL-C (Ultima modificare luni, 26 noiembrie 2018 08:48