Hormonii incretinici (incretinele) sunt hormoni intestinali secreti în intestinul subțire ca răspuns la nutrienți (carbohidrați).

despre

Funcția acestor hormoni (sunt doi, dar cea mai importantă dintre ele se numește peptida-1 asemănătoare glucagonului) este de a acționa asupra celulelor beta ale pancreasului și, astfel, de a stimula secreția insulino-dependentă de glucoză de către aceste celule.

În același timp, incretinele suprimă secreția dependentă de glucoză a hormonului glucagon în celulele alfa ale pancreasului. Acest efect al incretinelor asupra celor doi hormoni - insulina și glucagonul (care la rândul lor au efectul opus) duce la menținerea echilibrului nivelului de glucoză din sânge după mese și pe stomacul gol.

Incretinele cresc senzația de sațietate atunci când mănâncă și încetinesc golirea stomacului (acest lucru duce la o intrare mai lentă a glucozei din intestine în sânge și la o creștere mai mică a nivelului de glucoză din sânge după masă).

Se crede că acești hormoni secretați de celulele intestinale suprimă pofta de mâncare datorită efectului lor asupra structurilor specifice din creier.

Conceptul de a crea terapii bazate pe incretină se bazează pe noțiunea modernă conform căreia persoanele cu diabet de tip 2 au funcții reduse ale hormonilor incretinici sau rezistență la acțiunea lor.

Anterior, se credea că diabetul de tip 2 se datorează unui dublu defect - secreția redusă a hormonului insulină de către celulele beta și reducerea acțiunii insulinei în celulele musculare, grase și hepatice (rezistență crescută la insulină).

Conform noului concept, glicemia crescută (hiperglicemie) în diabetul de tip 2, precum și alte tulburări metabolice asociate acestuia, se datorează unei triple tulburări: scăderea secreției de insulină, creșterea rezistenței la insulină și reducerea efectului incretinei.

Terapia bazată pe incretină este un mod nou (diferit de antidiabeticul tradițional) pentru pacienții cu diabet zaharat de tip 2 de a corecta tulburările metabolice.

Există două tipuri de terapii bazate pe incretină:

1. Agenți care imită acțiunea peptidei-1 incretină naturală asemănătoare glucagonului (GLP-1). Aceste medicamente, cum ar fi insulina externă, se administrează numai prin injectare sub piele.

Incretina naturală (GLP-1) pe care fiecare persoană o eliberează în timpul mesei are o viață foarte scurtă - este descompusă de o enzimă specifică numită dipeptidil peptidază 4 (DPP-4) în doar câteva minute.

Medicamentele care sunt agoniști ai acesteia (există două în acest stadiu) sunt rezistente la acțiunea enzimei și, prin urmare, au o durată de viață mai lungă și, prin urmare, oferă o durată mai lungă a efectelor descrise mai sus ale incretinei naturale secretate de intestinele noastre.

2. Agenți care inhibă în mod specific activitatea enzimei care degradează incretina naturală (există patru în prezent). Aceste medicamente se administrează pe cale orală sub formă de comprimate.

Abilitatea terapiilor pe bază de incretină (agoniști GLP-1 și inhibitori DPP-4) de a reduce glicemia din sânge cu un risc scăzut de hipoglicemie și un efect benefic sau neutru asupra greutății sunt principalele lor avantaje ca agenți pentru tratamentul diabetului de tip 2. capacitatea, în special inhibitorii DPP-4, de a reduce hemoglobina glicată A1c decât insulina.

Prin urmare, inhibitorii DPP-4 sunt mai potriviți la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 care mențin niveluri de hemoglobină glicată apropiate de valorile recomandate (7,5-8%), dar în același timp prezintă un risc ridicat de hipoglicemie sau la care este nedorit sau chiar periculos pentru a crește riscul de hipoglicemie (anumite tipuri de ocupații, prezența complicațiilor cardiovasculare). Aceste medicamente sunt administrate pe cale orală și au un efect neutru asupra greutății.

Agoniștii GLP-1 sunt potriviți la pacienții cu diabet de tip 2 și obezitate sau în cazurile în care controlul greutății este dificil de realizat. Aceste medicamente au un efect benefic asupra greutății (pot duce la o ușoară scădere în greutate). Acestea trebuie administrate prin injecție subcutanată.

Un dezavantaj major al terapiilor pe bază de incretină este costul lor mai mare comparativ cu alte tratamente pentru diabetul de tip 2 (de exemplu, sulfoniluree).

Conform ghidurilor combinate ale Asociației Europene a Cercetării Diabetului (EASD) și Asociației Americane a Diabetului (ADA) din aprilie, alegerea medicamentelor adecvate pentru fiecare pacient cu diabet zaharat de tip 2 ar trebui individualizată - pentru a-și satisface nevoile și caracteristicile (ținte pentru control glicemic, prezența complicațiilor macrovasculare, boli cardiovasculare avansate, potențiale efecte secundare ale medicamentelor, alte medicamente administrate, greutate și stil de viață, preț) (1).

Ori de câte ori este posibil, pacientul trebuie să fie implicat în alegerea terapiei.

Metodele principale de tratare a diabetului de tip 2 sunt dieta, activitatea fizică și antrenamentul.

Metformina este medicamentul preferat de primă alegere dacă nu există contraindicații pentru utilizarea sa. O abordare adecvată a terapiei combinate este de a adăuga unul sau doi agenți suplimentari de scădere a glucozei, cu scopul de a minimiza efectele lor secundare.

Pentru a menține controlul glicemic, mulți pacienți cu diabet zaharat de tip 2 au în mod clar nevoie de monoterapie cu insulină sau de medicamente combinate.

Terapiile pe bază de incretină sunt agenți pentru tratamentul combinat (a doua linie) a diabetului de tip 2, similar cu sulfonilureele, insulina (de obicei bazală) sau tiazolidindionele (în Europa se folosește un singur reprezentant al acestei clase).

Scopul principal al tratamentului pentru diabetul de tip 2 este reducerea riscului de boli cardiovasculare.