. Doar pentru că puteți cumpăra unele medicamente fără prescripție medicală nu înseamnă că acestea nu pot provoca reacții adverse.

sopharma

Haloperidol Sopharma sol. inj. 5 mg/ml x 10; x 100/Haloperidol

Haloperidol Sopharma sol. inj. 5 mg/ml x 10; x 100/Haloperidol

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI/Haloperidol Sopharma sol. inj. 5 mg/ml x 10; x 100 /

1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL

Haloperidol Sopharma 5 mg/ml Soluție injectabilă
Haloperidol Sopharma 5 mg/ml soluție injectabilă

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

Fiecare fiolă de 1 ml conține substanța activă haloperidol 5 mg.
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ/Haloperidol Sopharma sol. inj. 5 mg/ml x 10; x 100 /

Soluție injectabilă. Soluție clară, incoloră.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice

Haloperidolul este indicat pentru tratamentul psihozelor de diferite origini, care apar cu agitație psihomotorie:
• Schizofrenie cronică acută și exacerbată, care apare cu o producție psihotică bogată - iluzii, halucinații; frica de excitare; tulburări mentale - fragmentare mentală, comportament inadecvat.
• Alte psihoze non-schizofrenice (în special paranoice).
• Sindrom maniacal.
• Depresie agitată și delirantă cu efect disforic.
• Delir de diferite origini, cu simptome psihotice acute - leziuni traumatice, inflamatorii și organice ale creierului, afecțiuni hepatice, renale, cardiace și pulmonare, boli infecțioase cu febră și intoxicație bacteriană; otrăvire (alcool); condiții debilitante; tulburări hormonale.
• Ca antiemetic pentru greață și vărsături.

4.2 Doze și mod de administrare

Dozajul și durata tratamentului sunt determinate individual în funcție de natura și severitatea bolii și de toleranța pacientului la produs. Haloperidol trebuie administrat într-o doză minimă suficientă pentru a controla manifestările clinice. După controlul simptomelor acute, se recomandă continuarea tratamentului cu administrare orală.

Psihoză
În psihozele acute, haloperidolul este administrat intramuscular cu 2-5 mg adâncime. Dacă este necesar, doza poate fi repetată la intervale de 1 oră sau la intervale de 4-8 ore până la obținerea controlului. Doza zilnică maximă este de 15-20 mg (3-4 fiole). Pentru un răspuns rapid la psihoza acută, haloperidolul poate fi, de asemenea, administrat lent, intravenos, 5 mg pe minut. Dacă este necesar, doza se repetă după 30 de minute.

Aplicație alternativă:
poate fi diluat în 30-50 ml soluție perfuzabilă și administrat intravenos sub formă de perfuzie timp de 30 de minute.

Greață și vărsături
1 fiolă (5 mg) mușchi adânc. Doza poate fi administrată și sub formă de perfuzie intravenoasă

Pacienți vârstnici (peste 65 de ani)
Reducerea dozei este recomandată la vârstnici din cauza întârzierii metabolismului haloperidolului și a unui risc crescut de simptome extrapiramidale. Tratamentul trebuie să înceapă cu jumătate din doza obișnuită, urmată de o titrare treptată pentru a obține efectul optim. Copii
Nu este recomandată administrarea parenterală de haloperidol la copii.

Întreruperea terapiei
Întreruperea tratamentului cu haloperidol trebuie făcută cu reducerea treptată a dozei, întrucât întreruperea bruscă poate duce la reapariția simptomelor psihotice.

4.3 Contraindicații/Haloperidol Sopharma sol. inj. 5 mg/ml x 10; x 100 /

- Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți;
- Stări comatoase, depresie a sistemului nervos central din consumul de alcool și alți depresivi, leziuni ale ganglionilor bazali;
- Boala Parkinson;
- Ca și în cazul altor neuroleptice, haloperidolul poate provoca o prelungire a QT mai puțin frecventă. Prin urmare, utilizarea haloperidolului este contraindicată la pacienții cu anomalii cardiace semnificative clinic, cum ar fi infarctul miocardic recent, insuficiența cardiacă decompensată, aritmiile tratate cu medicamente antiaritmice de clasa IA și III, prelungirea QTc, istoricul bolilor ventriculare sau ventriculare. Puncte ", clinic bradicardie semnificativă, bloc cardiac de gradul II sau III și hipokaliemie necorectată.Haloperidol nu trebuie utilizat împreună cu alte medicamente care prelungesc intervalul QT (vezi pct. 4.5);
- Afectarea severă a ficatului și a rinichilor;
- Sarcina și alăptarea.

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

- Haloperidolul trebuie utilizat cu precauție la pacienții care metabolizează lent CYP206, precum și la utilizarea inhibitorilor citocromului P450. Trebuie evitată utilizarea concomitentă a medicamentelor antipsihotice (vezi pct. 4.5).
- În studiile clinice randomizate controlate cu placebo la pacienți cu demență tratați cu unele medicamente antipsihotice atipice, a existat un risc de aproximativ 3 ori mai mare de evenimente adverse cerebrovasculare. Mecanismul acestui risc crescut este necunoscut. Nu poate fi exclus un risc crescut pentru alte medicamente antipsihotice sau alte populații de pacienți. Haloperidolul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu factori de risc pentru evenimente cerebrovasculare.

Sindromul neuroleptic malign
- Ca și în cazul altor medicamente antipsihotice, haloperidolul este asociat cu dezvoltarea sindromului neuroleptic malign: un răspuns idiosincratic rar caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculară generalizată, instabilitate a sistemului nervos autonom, conștiență alterată. Hipertermia este adesea un simptom timpuriu al acestui sindrom. Terapia antipsihotică trebuie întreruptă imediat și se recomandă terapia de întreținere adecvată și monitorizarea atentă.

Dischinezie tardivă
- La fel ca în cazul tuturor antipsihoticelor, poate apărea dischinezie tardivă la unii pacienți în tratament pe termen lung sau după întreruperea tratamentului. Sindromul se caracterizează prin mișcări ritmice, involuntare ale limbii, feței, gurii sau maxilarului inferior. La unii pacienți, simptomele pot fi permanente.
Sindromul poate fi mascat prin reluarea tratamentului, creșterea dozei sau trecerea la un alt antipsihotic. Tratamentul trebuie întrerupt cât mai curând posibil.

Sindroame extrapiramidale
- La fel ca în cazul tuturor neurolepticelor, pot apărea simptome extrapiramidale, cum ar fi tremor, rigiditate, hipersalivare, bradikinezie, acatisie, distonie acută. În astfel de cazuri, medicamentele anticolinergice antiparkinsoniene pot fi prescrise, dacă este necesar, dar nu trebuie prescrise în mod obișnuit ca măsură preventivă. Dacă este necesar un tratament concomitent cu un produs antiparkinsonian cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare mai scurt, acesta trebuie continuat după întreruperea tratamentului cu haloperidol. Dacă ambele produse sunt întrerupte în același timp, se pot dezvolta simptome extrapiramidale. Administrarea concomitentă a haloperidolului cu produse anticolinergice este recomandată pentru controlul presiunii intraoculare, în special la pacienții cu glaucom.

- Convulsii/convulsii
S-a raportat că haloperidolul provoacă convulsii. Se recomandă utilizarea cu precauție la pacienții cu epilepsie, precum și în condiții predispozante la convulsii (de exemplu, retragerea alcoolului și traumatisme cerebrale).

- Probleme hepatice și biliare
Deoarece haloperidolul este metabolizat de ficat, acesta trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu afecțiuni hepatice. Există rapoarte izolate de cazuri cu
disfuncție hepatică sau hepatită, cel mai frecvent colestatică.

Probleme endocrine
- Tiroxina poate potența toxicitatea haloperidolului. Terapia antipsihotică la pacienții cu hipertiroidism trebuie utilizată cu precauție și trebuie întotdeauna însoțită de un tratament tirostatic adecvat.

Efectele hormonale ale neurolepticelor antipsihotice includ hiperprolactinemia, care poate provoca galactoree, ginecomastie și oligo sau amenoree. În cazuri foarte rare, s-au raportat hipoglicemie și sindrom de secreție hormonală antidiuretică inadecvat.

Risc de tromboembolism venos
- Au fost raportate cazuri de tromboembolism venos (TEV) cu utilizarea produselor antipsihotice. Deoarece factorii de risc concomitenti pentru tromboembolismul venos sunt adesea prezenți la pacienții tratați cu antipsihotice, toți factorii de risc posibili trebuie identificați înainte și în timpul tratamentului cu haloperidol și trebuie luate măsuri preventive.

- Considerații suplimentare
În schizofrenie, debutul tratamentului antipsihotic poate fi întârziat. De asemenea, când tratamentul este oprit, este posibil ca simptomele să nu revină timp de câteva săptămâni sau luni. Simptome acute de sevraj, inclusiv greață, vărsături și insomnie, au fost raportate foarte rar cu încetarea bruscă a tratamentului cu doze mari de medicamente antipsihotice. De asemenea, este posibil să reveniți la starea anterioară și se recomandă oprirea treptată a tratamentului.
- Ca și în cazul tuturor antipsihoticelor, haloperidolul nu trebuie utilizat singur atunci când depresia este predominantă. Poate fi combinat cu antidepresive pentru a trata acele afecțiuni în care există depresie și psihoză.
Se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență renală și feocromocitom.

4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

- Administrarea concomitentă de haloperidol cu ​​medicamente care prelungesc intervalul QT poate crește riscul de aritmii ventriculare, inclusiv torsada vârfurilor. Prin urmare, utilizarea concomitentă a acestor produse nu este recomandată (vezi pct. 4.3). Exemplele includ anumite medicamente antiaritmice. precum clasa IA (cum ar fi chinidina, disopiramida și procainamida) și clasa III (cum ar fi amiodaronă, sotalol și dofetilidă), anumite medicamente antimicrobiene (sparfloxacină, moxifloxacină, eritromicină), antidepresive triciclice (cum ar fi amitriptilina), alte neuroleptice (de exemplu, pimozidă și sertindol), anumite antihistaminice (cum ar fi terfenadina), cisapridă, bretilium și anumite medicamente antimalarice (precum chinina și mefloquina).

- Utilizarea concomitentă cu medicamente care cauzează dezechilibru electrolitic poate crește riscul de aritmii ventriculare (vezi pct. 4.4). Diureticele care economisesc potasiul trebuie evitate, iar diureticele care economisesc potasiul sunt preferate atunci când sunt administrate concomitent.

- Haloperidolul este metabolizat prin mai multe căi, inclusiv glucuronoconjugarea și sistemul enzimatic al citocromului P450 (în special CYP3A4 sau CYP2D6). Inhibarea acestor căi metabolice de către un alt medicament sau o scădere a activității enzimei CYP2D6 poate duce la creșterea concentrațiilor de haloperidol și la un risc crescut de evenimente adverse, inclusiv prelungirea intervalului QT. Concentrații ușor până la moderat crescute de haloperidol au fost raportate în studiile farmacocinetice la administrarea concomitentă cu medicamente caracterizate ca substraturi sau inhibitori ai izoenzimelor CYP3A4 sau CYP2D6, cum ar fi itraconazol, buspironă, venlafaxină, alprazolam, hilinitină, fluvoxină clorpromazină și prometazină. Scăderea activității enzimei CYP2D6 poate duce la creșterea concentrațiilor de haloperidol. Prelungirea intervalului QT și simptomele extrapiramidale au fost observate atunci când haloperidolul este administrat concomitent cu inhibitori metabolici ketoconazol (400 mg/zi) și paroxetină (20 mg/zi). Poate fi necesară reducerea dozei de haloperidol.

Efectul altor medicamente asupra haloperidolului

- Administrarea concomitentă cu inductori enzimatici - carbamazepină, fenobarbital, rifampicină poate reduce semnificativ concentrația plasmatică a haloperidolului, care poate necesita o creștere a dozei sale. După întreruperea acestor medicamente, este necesară o ajustare a dozei de haloperidol.

- Valproatul de sodiu, un medicament care inhibă glucuronoconjugarea, nu are niciun efect asupra concentrațiilor plasmatice de haloperidol.

Efectul haloperidolului asupra altor medicamente

- La fel ca toate neurolepticele, haloperidolul potențează depresia sistemului nervos central cauzată de alți depresivi, inclusiv alcool, hipnotice, sedative și analgezice puternice. Un efect crescut al SNC a fost, de asemenea, raportat în asociere cu metildopa.

- Haloperidolul antagonizează efectul adrenalinei și al altor simpatomimetice și slăbește efectul antihipertensiv al medicamentelor antiadrenergice, cum ar fi guanetidina.

- Haloperidolul poate agrava efectele antiparkinsoniene ale levodopa.

- Haloperidolul inhibă metabolismul antidepresivelor triciclice, rezultând concentrații plasmatice crescute și toxicitate.

Alte forme de interacțiune

- Utilizarea concomitentă cu săruri de litiu poate crește simptomele extrapiramidale datorită unui efect aditiv asupra blocajului dopaminergic și, atunci când se utilizează doze mari de haloperidol - dezvoltarea intoxicației severe cu cefalee, confuzie, dezorientare, dezechilibru, somnolență. Dacă este necesară utilizarea concomitentă a acestor produse, haloperidol trebuie administrat la doza minimă eficientă și concentrațiile de litiu monitorizate. Dacă apar simptomele descrise, tratamentul cu haloperidol trebuie întrerupt imediat.

- Haloperidolul reduce efectul terapeutic al anticoagulantelor orale prin accelerarea metabolismului și, prin urmare, scăderea concentrațiilor plasmatice.

- Deoarece haloperidolul scade pragul epileptic și crește riscul de convulsii, poate fi necesară creșterea dozei de medicamente antiepileptice administrate concomitent.

4.6 Sarcina și alăptarea

Haloperidolul traversează bariera placentară. Produsul este contraindicat în timpul sarcinii, deoarece siguranța sa nu a fost dovedită. Haloperidol trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt. Dacă utilizarea sa este absolut necesară, trebuie utilizată pe scurt în doza cea mai puțin eficientă. Există dovezi ale efectelor fetotoxice și teratogene ale haloperidolului.
Haloperidolul se excretă în laptele matern. Nu este recomandat în timpul alăptării, deoarece poate provoca simptome extrapiramidale la sugar. Dacă utilizarea sa este absolut necesară, alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Haloperidolul provoacă sedare și afectează atenția activă, astfel încât pacientul trebuie să se abțină de la conducerea sau operarea utilajelor în timpul tratamentului cu acesta.

4.8 Reacții adverse Haloperidol Sopharma sol. inj. 5 mg/ml x 10; x 100 /

Tratament
Nu există un antidot specific. Tratamentul este simptomatic și de susținere - resuscitare cardiorespiratorie, perfuzii, agenți vasopresori - dopamină, norepinefrină, dar nu adrenalină. Se recomandă monitorizarea ECG, în special în caz de aritmii. Când se dezvoltă tahiaritmia, se utilizează produse antiaritmice. În caz de simptome extrapiramidale, este indicat tratamentul antiparkinsonian cu colinolitice.

5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăți farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: psiholeptice, antipsihotice, derivați de butirofenonă,
Codul PBX: N05ADO 1
Haloperidolul este un neuroleptic din grupul butirofenonelor cu un puternic efect antipsihotic, sedativ și anxiolitic. Blochează în principal D2-dopamina post- și presinaptică
receptorilor din SNC. Are un efect antiemetic puternic.

5.2 Proprietăți farmacocinetice

Resorbţie:
După injectarea intramusculară, concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse după 10 până la 20 de minute.

Distribuție:
Este legat în proporție de 90% de proteinele plasmatice. Se distribuie rapid în țesuturile corpului. Trece barierele sânge-creier și placentare.

Metabolism:
Este metabolizat activ în ficat, în principal prin dezalchilare oxidativă. Inhibă izoenzima C1T206. Nu există metaboliți activi.

Eliminare:
Când este administrat intramuscular, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 21 de ore, iar când este administrat intravenos - 14 ore. Se excretă prin urină și bilă. Se excretă în laptele matern.

5.3 Date preclinice de siguranță

Studiile de embriotoxicitate și teratogenitate la animalele gestante tratate cu haloperidol au arătat o creștere a incidenței resorbției fetale și a decesului neonatal la doze de 2 până la 20 de ori mai mari decât dozele terapeutice. Palatul fisurat congenital a fost observat în studii la șoareci tratați cu o doză de 15 ori mai mare decât doza terapeutică. Nu există dovezi ale potențialului mutagen al produsului.