Expert medical al articolului

  • Clasificarea ATC
  • Ingrediente active
  • Indicații
  • Formular de eliberare
  • Farmacodinamica
  • Farmacocinetica
  • A se utiliza în timpul sarcinii
  • Contraindicații

  • Efecte secundare
  • Dozaj si administrare
  • Supradozaj
  • Interacțiuni cu alte medicamente
  • Conditii de depozitare
  • Data expirarii
  • Grupa farmacologică
  • Efect farmacologic
  • Producători populari

Eldepril este un medicament antiparkinsonian care aparține grupului MAO de tip B.

pentru

[1], [2], [3]

Clasificarea ATC

Ingrediente active

Indicații Eldeprila

Se utilizează pentru tratarea paraliziei agitanilor sau a formelor simptomatice ale parkinsonismului (ca monoterapie în dezvoltarea timpurie sau patologie concomitent cu medicamente cu levodopa și, în plus, în combinație cu medicamente care inhibă tipul de activitate decarboxilază periferică sau fără ele).

[4]

Formular de eliberare

Medicamentul este eliberat în tablete în cantitate de 100 de bucăți în primul 1 flacon. În pachet - 1 astfel de sticlă.

[5]

Farmacodinamica

Selegilina este un medicament selectiv din categoria MAMAO-B. De asemenea, are capacitatea de a încetini procesele de recaptare a dopaminei împreună cu extremele sale presinaptice. Acest efect crește activitatea dopaminergică din creier.

Selilinina prelungește și îmbunătățește acțiunea levodopa, astfel încât doza poate fi redusă. Atunci când este combinat cu medicamente cu levodopa, medicamentul prelungește perioada de „pornit” și scurtează perioada de „excludere” și, de asemenea, reduce manifestarea fenomenului de epuizare observat după ultima doză.

Elementul activ nu crește efectele hipertensive ale unor substanțe precum tiramina, așa-numita. „Efect tiramină”.

[6], [7], [8], [9], [10], [11]

Farmacocinetica

Selegilina se absoarbe rapid în tractul gastro-intestinal. Valorile maxime sunt observate la 30-45 de minute după administrarea orală. Nivelul de biodisponibilitate al elementului este destul de scăzut. Aproximativ 10% din substanța neschimbată (în medie) atinge o gamă largă de fluxuri sanguine sistemice (dar există o diferență notabilă în această componentă între diferiți pacienți).

Selegilina este un element lipofil și ușor alcalin care trece cu ușurință în țesuturi, inclusiv în creier. Procesele de distribuție a substanței în corp apar rapid, iar volumul de distribuție este de aproximativ 500 de litri cu aportul de 10 mg LS. După utilizarea medicamentului în doze de medicament, aproximativ 75-85% din ingredientul său activ este sintetizat cu proteine ​​din plasma sanguină.

Medicamentul suferă rapid procese metabolice, în principal în interiorul ficatului, transformându-le în desmetilselegilină și, de asemenea, 1-metamfetamină cu 1-amfetamină. Aceste produse metabolice apar în urină și plasma sanguină pentru medicamentele cu doză unică și multiplă.

Timpul de înjumătățire al medicamentelor este de 1,5-3,5 ore. Indicatorul pentru clearance-ul complet este de aproximativ 240 litri/oră. Produsele metabolice ale medicamentului sunt excretate în principal în urină și aproximativ 15% se găsesc în fecale.

Datorită ireversibilității procesului de întârziere MAO-B, durata expunerii la medicament nu depinde de perioada de excreție a substanței, care permite administrarea medicamentului o dată pe zi.

[12], [13], [14]

Utilizați Eldeprila în timpul sarcinii

Deoarece nu există informații suficiente cu privire la siguranța Eldepril în timpul sarcinii sau alăptării, este interzisă atribuirea acestora acestor grupuri de pacienți.

Contraindicații

  • prezența intoleranței la selegilină sau la alte elemente suplimentare ale medicamentelor;
  • ulcer exacerbat;
  • combinație cu SRI și NRI (venlafaxină) și simpatomimetice, triciclice, opiacee (cum ar fi pethidina) și inhibitori MAO (cum ar fi linezolid).

Atunci când este luat concomitent cu levodopa, este de asemenea necesar să se ia în considerare contraindicațiile acestuia.

[15], [16], [17]

Efecte secundare Eldeprila

Administrarea de medicamente poate duce la diferite efecte secundare:

  • tulburări psihice: adesea halucinații și senzație de confuzie. Uneori apar schimbări de dispoziție. Posibilă încălcare a controlului în domeniul impulsurilor și compulsiilor (cum ar fi hipersexualitatea);
  • probleme în activitatea Adunării Naționale: adesea observate dureri de cap, diskinezie și amețeli. Uneori se dezvoltă tulburări de somn temporare (cum ar fi insomnia). Uneori există un sentiment de entuziasm;
  • disfuncție cardiacă: bradicardia este frecventă. Uneori se remarcă forma supraventriculară a tahicardiei. Uneori apar aritmii;
  • leziuni care afectează sistemul vascular: uneori se dezvoltă colaps ortostatic;
  • tulburări digestive: greața este frecventă. Uneori există uscăciunea mucoasei bucale;
  • simptome ale sistemului hepatobiliar: activitatea acțiunii enzimelor hepatice crește adesea;
  • leziuni în stratul subcutanat și suprafața pielii: uneori apare o erupție cutanată;
  • leziuni renale și probleme cu funcția urinară: uneori există urinare afectată. De asemenea, poate exista o întârziere a urinării.

În timpul utilizării Eldeprila a putut apărea simptome negative, cum ar fi tremor, amețeli, depresie și psihoză și, în plus, dureri la spate, gât, stern și articulații, precum și vărsături, tulburări vizuale, diaree și constipație.

Utilizarea concomitentă cu levodopa.

Deoarece medicamentul potențează proprietățile levodopa, evenimentele adverse (inclusiv hiperkinezie, agitație, anxietate sau confuzie, aritmie cu mișcări atipice și, pe lângă disfonie, hipotensiune ortostatică și halucinații) pot fi agravate și mai mult prin terapia combinată. Cu un medicament care încetinește. decarboxilaza periferică).

Atunci când este asociat cu efectele secundare ale levodopa asociate cu o astfel de combinație de medicamente, este necesară reducerea dozei. De exemplu, când începeți să utilizați selegilină, cantitatea de levodopa trebuie redusă cu o medie de 30%.

[18], [19]

Dozaj si administrare

Monoterapia cu Elpepril este utilizată într-un stadiu incipient al patologiei sau în combinație cu levodopa (cu sau fără medicamente periferice care încetinesc activitatea decarboxilazei). Doza inițială pentru fiecare regim este de 5 mg - luați dimineața. Este permisă creșterea dozei zilnice de medicament la 10 mg (poate fi împărțită în două sau luați doza completă dimineața).

[20], [21], [22]

Supradozaj

Nu există informații despre intoxicația semnificativă clinic. Efectul selegilinei sub formă de MAO-B selectiv este dezvoltat folosind piesele necesare pentru a trata paralizia tremorului (5-10 mg/zi).

Semnele de supradozaj pot fi manifestări de intoxicație cu MAO nediscriminatoriu. Printre acestea se numără sentimentele de iritabilitate, somnolență, hiperactivitate, anxietate și agitație și, pe lângă amețeli, tremor, halucinații, spasme musculare severe și dureri de cap. Lista include dureri toracice, colaps care afectează sistemul cardiovascular, scădere sau creștere a tensiunii arteriale, ritm cardiac neregulat și accelerat, depresie respiratorie, febră sau comă, insuficiență respiratorie, convulsii și erupții cutanate. Simptomele otrăvirii pot apărea în decurs de 24 de ore.

Medicamentul nu are antidot. Se iau măsuri simptomatice.

[23], [24], [25]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinații de medicamente interzise.

Combinația cu simpatomimetice poate duce la o creștere bruscă a tensiunii arteriale.

Utilizarea petidinei este interzisă, deoarece se știe că aceste medicamente pot provoca moartea în timpul interacțiunii, deși mecanismul acestei combinații nu a fost încă studiat.

Tramadolul poate interacționa, de asemenea, cu medicamentul.

Utilizarea acestuia în combinație cu fluoxetină duce la hiperemie, tremor, convulsii, hipertermie, hiperhidroză, ataxie și, în plus, un sentiment de confuzie sau excitare. De asemenea, pot apărea amețeli, halucinații, bătăi rapide ale inimii, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, comă și delir. Deoarece fluoxetina cu metaboliți activi are un timp de înjumătățire lung, ar trebui să existe un interval de cel puțin 5 săptămâni între oprirea utilizării sale și începerea tratamentului cu Eldepril. În selegilină cu produsele sale metabolice, timpul de înjumătățire scurt, prin urmare, după întreruperea administrării sale, utilizarea fluoxetinei poate începe după 14 zile.

Combinația cu triciclice duce la apariția simptomelor toxice ale sistemului nervos central (dezvoltarea tremorului, amețelilor sau convulsiilor). Ocazional poate exista hiperhidroză sau o creștere a tensiunii arteriale. Deoarece mecanismul de dezvoltare a acestor caracteristici este slab înțeles, este imposibil să se combine astfel de medicamente.

Administrarea concomitentă cu IMAO poate duce la reducerea severă și dramatică sau la creșterea tensiunii arteriale.

Nu sunt recomandate combinații de medicamente.

Eldepril trebuie utilizat cu precauție în asociere cu contraceptive orale (inclusiv etinilestradiol cu ​​progestogen levonorgestrel sau etinilestradiol), deoarece acești agenți pot crește biodisponibilitatea medicamentului.

Mananc.

Selegilina este un MAO-B specific care diferă de inhibitorii MAO standard, care au un efect supresiv asupra elementelor MAO-A și MAO-B.

Utilizarea medicamentelor în porțiile recomandate după o masă cu niveluri scăzute de tiramină nu duce la dezvoltarea unui efect hipertensiv („efect tiramină”). Acest lucru vă permite să luați medicamentul fără a urma o dietă specifică.

Dar iată combinația dintre inhibitorii MAO standard Eldeprila sau inhibitorii MAO-A necesită o dietă strictă (trebuie să renunțați la alimentele care conțin cantități mari de tiramină - produse, dintre care o parte conține drojdie și brânză matură).

[26], [27], [28], [29], [30], [31]