Expert medical al articolului

  • Clasificarea ATC
  • Ingrediente active
  • Indicații
  • Formular de eliberare
  • Farmacodinamica
  • Farmacocinetica
  • A se utiliza în timpul sarcinii
  • Contraindicații

  • Efecte secundare
  • Dozaj si administrare
  • Supradozaj
  • Interacțiuni cu alte medicamente
  • Conditii de depozitare
  • Data expirarii
  • Grupa farmacologică
  • Efect farmacologic
  • Producători populari

Lenuxin conține componenta Escitalopram, care este un antidepresiv din subgrupul SSRI și are o afinitate mare pentru locul de sinteză primar.

competente

În plus, escitalopramul este sintetizat cu regiunea alosterică de sinteză a unui transportor de proteine ​​a cărui afinitate este de 1000 de ori mai mică. În plus, modularea alosterică a acestei proteine ​​potențează sinteza escitalopramului în zona primară de legare, rezultând o întârziere mai completă a proceselor de recaptare a serotoninei.

[1], [2]

Clasificarea ATC

Ingrediente active

Indicații Lenuksina

Este utilizat în episoade de depresie de orice intensitate și, de asemenea, cu tulburări de TOC sau panică, însoțite de agorafobie sau nu.

Formular de eliberare

Eliberarea medicamentelor se produce în tablete - 14 bucăți în interiorul plăcii celulare (1 sau 2 plăci într-o cutie) sau 14 sau 28 bucăți în sticlă.

Farmacodinamica

Escitalopramul are o capacitate extrem de slabă de a sintetiza cu unele terminale (sau deloc): terminări 5-HT1A- și 5-HT2 ale serotoninei, terminale dopamină D1 și D2, α1- cu α2- și, de asemenea, receptori β-adrenergici; Terminații histaminice H1, terminații opioide sau benzodiazepine și receptori m-colinergici.

Farmacocinetica

Absorbția este aproape completă și nu este legată de utilizarea alimentelor. Timpul mediu până la Cmax plasmatic este de 4 ore cu utilizare repetată. Nivelul absolut de biodisponibilitate al elementului este de aproximativ 80%.

Procese de propagare.

Valorile Vd aparent (Vd, β/F), atunci când sunt consumate în interior, sunt în intervalul de 12-26 l/kg. Sinteza escitalopramului și a principalelor sale elemente metabolice cu proteine ​​intraplasmice este mai mică de 80%. Farmacocinetica escitalopramului are o structură liniară. Valorile CSS au fost observate după aproximativ 7 zile. Nivelul mediu Css este de 50 nmol/l (în intervalul de 20-125 nmol/l) și se observă utilizând o doză zilnică de 10 mg.

Procese de schimb.

Escitalopramul suferă un metabolism intrahepatic cu formarea de elemente metabolice demetilate și 2-demetilate (ambele au activitate de vindecare). Azotul poate participa la oxidare cu formarea unei componente metabolice a N-oxidului.

Elementul nemodificat cu metaboliții săi este parțial secretat sub formă de glucuronide. Cu administrare repetată, indicele mediu al metaboliților demetil și 2-demetil este adesea de 28-31% și, respectiv, mai puțin de 5% din escitalopram.

Ingredientul activ este biotransformat într-o substanță metabolică demetilată în principal prin izoenzima CYP2C19; Izoenzimele CYP3A4 cu CYP2D6 pot fi, de asemenea, implicate în acest proces.

Timpul de înjumătățire după utilizarea repetată a medicamentului este de aproximativ 30 de ore. Nivelul de clearance după ingestie este de aproximativ 0,6 l/min. Componentele metabolice majore ale escitalopramului au un timp de înjumătățire mai lung.

Escitalopramul, împreună cu elementele metabolice, este excretat de ficat (proces metabolic) și rinichi; este excretat în principal de rinichi sub formă de componente metabolice.

Utilizați Lenuksina în timpul sarcinii

Există informații limitate despre utilizarea escitalopramului în timpul sarcinii. Testele preclinice de droguri arată că are toxicitate asupra funcției de reproducere.

Medicamentul este utilizat în perioada prescrisă numai cu indicații stricte și după o evaluare atentă a tuturor riscurilor și beneficiilor utilizării sale.

Când escitalopramul este utilizat mai târziu în timpul sarcinii (în special în al treilea trimestru), după nașterea copilului, starea acestuia trebuie monitorizată îndeaproape. Odată cu introducerea medicamentelor înainte de naștere sau anularea acestuia cu puțin timp înainte de acestea, bebelușul poate simți semne ale sindromului de „anulare”.

În cazul introducerii SIOZS/SIOZSN unei femei la sfârșitul sarcinii, copilul poate prezenta astfel de simptome negative: cianoză, tulburări convulsive, depresie respiratorie, vărsături, apnee, modificări bruște de temperatură și hipoglicemie. În plus, există probleme cu alăptarea, hiperreflexia, letargia, hipertensiunea, somnolența, hipotensiunea musculară, tremor, precum și problemele de somn, creșterea excitabilității reflexului nervos, plânsul constant și iritabilitatea. Aceste manifestări se pot dezvolta din cauza sindromului de sevraj sau a efectelor serotoninergice. De obicei, astfel de complicații apar la 24 de ore după naștere.

Informațiile obținute în timpul unui studiu epidemiologic indică faptul că utilizarea ISRS în timpul sarcinii (în special în etapele ulterioare) poate crește probabilitatea hipertensiunii pulmonare prelungite la nou-născut.

Perioada de alăptare.

Se crede că escitalopramul poate fi eliminat cu laptele matern, prin urmare alăptarea este interzisă în timpul utilizării acestuia.

Contraindicații

  • intoleranță severă asociată cu escitalopram și alte elemente ale medicamentului;
  • prelungirea valorilor intervalului QT disponibile în istorie (printre acestea, sindromul QT prelungit de natură congenitală);
  • utilizarea combinată cu MAOI ireversibile neselective, precum și cu MAOI reversibil, MAO-A (cum ar fi moclobemida) sau MAOI reversibil neselectiv (linezolid);
  • combinație cu medicamente care pot prelungi decalajul QT (de exemplu, substanțe antiaritmice din categoriile IA și III, macrolide și triciclice);
  • administrare cu pimozidă;
  • malabsorbție glucoză-galactoză, hipolactazie și deficit de lactază.

Se recomandă prudență atunci când este utilizat pentru astfel de încălcări:

  • insuficiență renală severă (nivel QC sub 30 ml pe minut);
  • manie sau hipomanie;
  • epilepsie care nu poate fi controlată cu medicamente;
  • comportament cu o tendință suicidară pronunțată;
  • Diabet;
  • Proceduri ECT;
  • persoane în vârstă (peste 65 de ani);
  • tendința de a dezvolta sângerări;
  • ciroza;
  • utilizarea combinată cu substanțe care slăbesc pragul convulsiv, IMAO-B (inclusiv selegilina), litiu, medicamente serotoninergice, medicamente care includ sunătoare și, în plus față de triptofan, înseamnă un efect asupra circulației sanguine luate de anticoagulanți, medicamente care provoacă hiponatremie, precum și cu alcool etilic și medicamente al căror metabolism implică izoenzima CYP2C19.

Efecte secundare Lenuksina

Evenimentele adverse se dezvoltă adesea în prima sau a doua săptămână de terapie, după care scad în intensitate și frecvență. Printre efectele secundare:

[3], [4], [5], [6], [7]

Dozaj si administrare

Medicamentul se administrează pe cale orală, o dată pe zi, fără referire la consumul de alimente.

Episoade cu dezvoltarea depresiei.

Ei folosesc adesea 10 mg din substanță o dată pe zi. Ținând cont de reacția personală a pacientului, porția poate fi mărită la maximum 20 mg pe zi.

Efectul antidepresiv se dezvoltă adesea după o perioadă de 0,5-1 luni de la începerea terapiei. După eliminarea semnelor depresiei, tratamentul ar trebui să continue timp de cel puțin șase luni pentru a consolida rezultatul obținut.

Tulburări de panică care sunt însoțite sau nu de agorafobie.

În prima săptămână de tratament, trebuie să luați zilnic 5 mg de medicament; porția este mărită în continuare la 10 mg. Porția pe zi poate fi mărită la maxim admisibil (20 mg), ținând cont de reacția personală a persoanei.

Este nevoie de aproximativ 3 luni pentru a atinge expunerea maximă la medicamente. Întregul curs de tratament durează câteva luni.

În general, iau 10 mg pe zi. Este posibilă o creștere până la o doză zilnică maximă de 20 mg (luând în considerare reacția personală a persoanei tratate).

Deoarece TOC are un curs cronic, ciclul de tratament trebuie să fie lung (cel puțin șase luni) pentru a elimina complet toate semnele bolii. Pentru a preveni reapariția, terapia trebuie administrată timp de cel puțin 12 luni.

Persoanele vârstnice (cu vârsta peste 65 de ani) trebuie să ia jumătate din doza standard de 5 mg pe zi. Doza zilnică maximă permisă pentru această categorie de tratament este de 10 mg.

În caz de insuficiență hepatică, este necesar să utilizați 5 mg zilnic în primele 14 zile de tratament. Având în vedere răspunsul personal al pacientului, porția este crescută la 10 mg.

Cu activitate redusă a izoenzimei CYP2C19, 5 mg de medicament trebuie administrate zilnic în primele 14 zile de terapie, după care, având în vedere toleranța pacientului la medicament, puteți crește doza la 10 mg.

Întreruperea tratamentului este necesară prin reducerea treptată a dozei pe parcursul a 7-14 zile. Acest lucru este necesar pentru a preveni dezvoltarea sindromului de sevraj.

[8], [9]