Această interacțiune este semnificativă din punct de vedere clinic. Dacă este posibil, evitați combinațiile! Excepții sunt cazurile în care tratamentul este necesar din cauza unor nevoi specifice.

comprimatelor

Monitorizare: aplicarea simultană a cofeină cu cineva chinolonele poate crește concentrațiile plasmatice și efectele farmacologice ale cofeinei din cauza inhibării metabolismului CYP450 1A2 al cofeinei.

Chinolonele care pot inhiba CYP450 1A2 includ ciprofloxacină, enoxacină, grepafloxacină, acid nalidixic, norfloxacină și pefloxacină (nu toate disponibile comercial). La voluntarii sănătoși, enoxacina (100 până la 400 mg de două ori pe zi) a crescut expunerea sistemică (ASC) la cofeină de 2 până la 5 ori și a scăzut clearance-ul acesteia cu aproximativ 80%. Acidul pipemidic (400 până la 800 mg de două ori pe zi) crește ASC de cafeină de 2 până la 3 ori și reduce clearance-ul acestuia cu aproximativ 60%.

Ciprofloxacina (250 până la 750 mg de două ori pe zi) crește ASC și timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a cofeinei cu 50% până la peste 100% și scade clearance-ul acesteia cu 30% până la 50%. Norfloxacina 400 mg de două ori pe zi a crescut ASC de cofeină cu 16%, iar o doză de 800 mg de două ori pe zi a crescut ASC de cofeină cu 52% și a scăzut clearance-ul acesteia cu 35%. S-a demonstrat că pefloxacina (400 mg de două ori pe zi) reduce clearance-ul cofeinei cu 47%.

Utilizare: Pacienții care utilizează produse care conțin cofeină trebuie avertizați că administrarea concomitentă cu chinolone care inhibă CYP450 1A2 crește incidența reacțiilor adverse precum cefalee, tremor, anxietate, nervozitate, insomnie, tahicardie și presiune arterială.

Aportul de cafeină trebuie limitat la includerea unor doze mari de aceste chinolone. Dacă se suspectează interacțiuni, pot fi utilizate alte chinolone, cum ar fi gatifloxacină, hemifloxacină, levofloxacină, lomefloxacină, moxifloxacină și ofloxacină, deoarece se crede că au un efect redus sau deloc asupra CYP450 1A2 sau s-a demonstrat că nu interacționează cu cafeaua.