Această interacțiune este semnificativă din punct de vedere clinic. Dacă este posibil, evitați combinațiile! Excepții sunt cazurile în care tratamentul este necesar din cauza unor nevoi specifice.

mylan

Monitorizare: aplicare simultană cu Inhibitori ai CYP450 3A4 poate crește concentrațiile plasmatice și efectele sistemice ale budesonida (budesonidă), care este metabolizată mai întâi de izoenzimă. Conform prospectului budesonidului, inhibitorii puternici pot crește de mai multe ori concentrațiile plasmatice ale budesonidei. De exemplu, a fost observată o creștere de 8 ori a expunerii sistemice (ASC) în timpul administrării concomitente de budesonidă orală cu ketoconazol.

Într-un studiu prospectiv al unei populații de pacienți la un centru de studiu pentru fibroză chistică, 11 din 25 de pacienți cărora li s-au administrat doze mari de itraconazol 400 până la 600 mg/zi și terapie cu budesonidă prin inhalare 800 până la 1600 μg/zi au avut insuficiență suprarenală (un pacient a dezvoltat sindromul Cushing ), comparativ cu 0 pacienți dintr-un grup de 12 persoane tratate cu itraconazol singur și 0 pacienți dintr-un grup de 30 de pacienți cu fibroză chistică care au fost incluși ca grupuri de urmărire, dintre care 24 au fost tratați cu doze mari de budesonidă inhalată pentru mai multe ani. Funcția suprarenală s-a îmbunătățit, dar nu a revenit la normal la 10 din 11 pacienți aflați în urmărire timp de două până la zece luni după întreruperea tratamentului cu itraconazol și stabilirea terapiei de substituție cu hidrocortizon.

Utilizare: potențialul creșterii efectelor farmacologice sistemice ale budesonidei trebuie luat în considerare în cazul tratamentului concomitent cu inhibitori ai CYP450 3A4, deosebit de puternici, cum ar fi itraconazol, ketoconazol, voriconazol, nefazodonă, inhibitori de protează și antibiotice ketolide și macrolide. Trebuie utilizată cea mai mică doză eficientă de budesonidă și, dacă este necesar, trebuie efectuate ajustări suplimentare în funcție de răspunsul terapeutic și de toleranță. Pacienții trebuie monitorizați pentru semne și simptome de hipercortizolism, cum ar fi acnee, vergeturi, subțierea pielii, leziuni minore, fața lunii, cocoașă grasă dorsocervicală, obezitate la nivelul trunchiului, apetit crescut, creștere în greutate, edem, hipertensiune arterială, hirsutism, hiperhidroză, proximal pierderea masei musculare și slăbiciune, toleranță la glucoză afectată, exacerbarea diabetului preexistent, depresie și tulburări menstruale. Alte efecte sistemice ale glucocorticoizilor pot include supresia suprarenalei, imunosupresia, cataracta subcapsulară posterioară, glaucomul, pierderea osoasă și întârzierea creșterii la copii și adolescenți.

După utilizarea prelungită cu un puternic inhibitor CYP450 3A4, poate fi necesară reducerea progresivă a dozei pe o perioadă mai lungă de timp dacă budesonida este retrasă din tratament, deoarece poate exista un risc semnificativ de suprimare a funcției suprarenale. Semnele și simptomele insuficienței suprarenale includ anorexie, hipoglicemie, greață, vărsături, pierderea în greutate, pierderea musculară, oboseală, slăbiciune, amețeli, hipotensiune ortostatică, depresie și criză suprarenală, cum ar fi incapacitatea de a răspunde la stres. Boală, infecție, intervenție chirurgicală sau traume . Glucocorticoizii sistemici pot fi necesari până la restabilirea funcției suprarenale.