REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI (NUMAI PENTRU SPECIALISTI MEDICI)

sopharma

1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL

Phenobarbital Sopharma 100 mg/ml soluție injectabilă /

Phenobarbital Sopharma 100 mg/ml soluție injectabilă

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

Fiecare fiolă de 2 ml conține substanța activă fenobarbital sodic 200 mg.

Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Soluție injectabilă Soluție incoloră până la galben pal.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice)!

Tratamentul convulsiilor în: epilepsie (convulsii parțiale, convulsii tonice generalizate, clonice și tonico-clonice); în terapia complexă a afecțiunilor acute cu convulsii sau status epileptic;

- Premedicație în intervenții chirurgicale.

4.2 Doze și mod de administrare

Metoda de aplicare

Se administrează lent intravenos, intramuscular sau subcutanat.

Calea de administrare intravenoasă este recomandată datorită dificultății de a atinge concentrațiile plasmatice terapeutice necesare pentru administrarea intramusculară sau cutanată. Administrarea subcutanată nu este recomandată din cauza riscului de a dezvolta necroză tisulară la locul de aplicare.

Se administrează lent intravenos în doze de 100-200 mg. A 11-a nevoie poate fi aplicată din nou după 6 ore. Doza zilnică maximă 600 mg.

În stare epileptică, este administrat lent pe cale intravenoasă în doză de 10-20 mg/kg de gel corporal. Dacă este necesar, aceeași doză poate fi repetată. Doza zilnică maximă 600 mg.

Se administrează lent intravenos la 10-20 ing/kg greutate corporală. Doza de întreținere 1-6 mg/kg greutate corporală zilnic.

Pacienți cu insuficiență renală

La pacienții cu insuficiență renală sau la pacienții cu vârsta peste 6 ani:

insuficiență renală observată, este necesară reducerea excreției de fenobarbital.

15-20 mg/kg greutate corporală foarte lent intravenos pe o perioadă de 10-15 minute. Doza de întreținere 1-3 mg/kg greutate corporală intramuscular sau oral la fiecare 8 ore.

Utilizarea medicamentului în aceste grupuri de pacienți ar trebui să facă obiectul unei evaluări clinice a beneficiului/riscului.

Premedicație în intervenții chirurgicale

100-200 mg intramuscular cu 60-90 minute înainte de operație.

Hipersensibilitate la substanța activă, la alte barbiturice sau la oricare dintre excipienții enumerați la punctul 6.1;

Insuficiență severă a funcției ficatului și a rinichilor;

Boli respiratorii însoțite de difterie și sindrom obstructiv;

- Sarcina și alăptarea;

- Date privind dependența de alcool și droguri.

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

Reacțiile paradoxale pot fi observate în timpul tratamentului cu fenobarbital, în special la pacienții vârstnici și copii, care se exprimă prin apariția agitației, confuziei, urmată de suprimarea sistemului nervos central. Acest lucru necesită o determinare atentă a dozelor terapeutice și ajustarea acestora la astfel de pacienți.

Ideerea și comportamentul suicid au fost raportate la pacienții tratați pentru diferite indicații cu medicamente antiepileptice. O meta-analiză a studiilor clinice randomizate, controlate cu placebo, utilizând produse antiepileptice, a arătat, de asemenea, un risc ușor crescut de idei și comportament suicidar. Mecanismul unor astfel de gânduri și comportamente este necunoscut, iar datele disponibile nu exclud posibilitatea unui risc crescut la tratamentul cu fenobarbital.

În timpul tratamentului cu medicamente antiepileptice este necesară o monitorizare atentă a pacienților pentru idei suicidare și modificări comportamentale neobișnuite. Pacienții (și îngrijitorii) trebuie sfătuiți să solicite imediat sfatul medicului dacă apar astfel de simptome.

Cu utilizarea pe termen lung, este posibilă dezvoltarea dependenței de medicamente, prin urmare este necesară o monitorizare atentă a pacienților pentru posibile simptome de dependență de medicamente și se recomandă tratamentul pe termen scurt cu produsul.

Simptomele de întrerupere pot apărea cu retragere bruscă după un tratament prelungit, care necesită administrarea fenobarbitalului doar pentru o perioadă scurtă de timp, iar întreruperea în aceste cazuri ar trebui să fie cu reducerea treptată a dozei.

Fenobarbitalul are un efect depresiv pronunțat asupra sistemului nervos central și poate duce la tulburări circulatorii și colaps, mai ales atunci când este administrat intravenos.

Trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu hipertiroidism, deoarece barbituricele înlocuiesc tiroxina din proteinele plasmatice și pot provoca exacerbarea simptomelor bolii.

La pacienții cu hipofuncție suprarenală, efectele sistemice ale hidrocortizonului exogen și endogen pot fi afectate de fenobarbital.

Produsele din plante care conțin sunătoare (Hypericum perforatum) nu trebuie utilizate concomitent cu fenobarbitalul. datorită riscului unei scăderi a concentrațiilor sale plasmatice și a unei scăderi corespunzătoare a efectului clinic al administrării sale (vezi pct. 4.5).

- La utilizarea acestui medicament au fost raportate reacții precum sindromul St evens-Johnson și necroliza epidermică toxică.

Pacienții trebuie atenționați la simptome și monitorizați îndeaproape pentru astfel de reacții cutanate. Riscul de a dezvolta Stevens-Johnson sau necroliza epidermică toxică este cel mai mare în primele săptămâni de tratament.

În prezența simptomelor sau a semnelor de necroliză epidermică toxică sau a sindromului Stevens-Johnson (de exemplu, erupție cutanată progresivă, adesea cu vezicule sau leziuni ale mucoasei), tratamentul cu fenobarbital trebuie întrerupt.

Cele mai bune rezultate în gestionarea sindromului Stevens-Johnson și a necrolizei epidermice toxice se găsesc în diagnosticul precoce și întreruperea imediată a medicamentului suspectat. Întreruperea timpurie a tratamentului este asociată cu un prognostic mai bun.

Dacă un pacient dezvoltă sindrom Stevens-Johnson sau necroliză epidermică toxică în timpul administrării de fenobarbital, acest medicament nu trebuie re-administrat aceluiași pacient.

Când se administrează intravenos, se recomandă utilizarea unor vene mai mari pentru a minimiza riscul de tromboflebită și flebotromboză.

Administrarea intravenoasă trebuie să fie lentă, monitorizând tensiunea arterială, respirația, ritmul cardiac și semnele vitale în timpul procedurii. Este necesar să fiți pregătiți pentru măsuri de resuscitare, inclusiv ventilație artificială.

Injecția intramusculară trebuie administrată adânc în mușchii mari (de exemplu, gluteus maximus). Injecția intramusculară superficială de fenobarbital este dureroasă și poate provoca un abces steril la locul de aplicare. Cantitatea de soluție pentru administrare intramusculară unică nu trebuie să depășească 5 ml, indiferent de concentrația medicamentului, din cauza riscului de inflamație a țesuturilor subiacente.

Soluțiile timpurii de sodiu fenobarbital sunt puternic alcaline, de aceea este necesară administrarea lor strict intravenoasă și evitarea administrării lor perivazale, deoarece acest lucru prezintă un risc de afectare a țesutului local și necroză ulterioară. Din același motiv, medicamentul nu trebuie administrat intraperitoneal, deoarece poate provoca spasm, durere și gangrenă.

Evaluarea vizuală a soluției pentru claritate și decolorare trebuie efectuată înainte de utilizarea irenterală.

4.5 Interacțiunea reprezintă alte medicamente și alte forme de interacțiune

Efectul fenobarbitalului asupra altor medicamente

Fenobarbitalul este un inductor puternic al sistemelor de enzime microsomale hepatice și, prin urmare, poate accelera metabolismul oricărui medicament care este metabolizat de aceste sisteme și reduce efectul său terapeutic. Utilizarea concomitentă a fenobarbitalului cu:

anticoagulante orale (dicumarol, warfarină) - metabolismul lor este îmbunătățit și efectul hipoprotrrombinemic este redus (este necesară monitorizarea periodică a timpului de protrombină și ajustarea dozei de anticoagulant).

glicozide cardiace - nivelurile serice de digoxină pot fi reduse la jumătate atunci când sunt utilizate concomitent.

antiaritmic (chinidină, disoiramidă) - este necesar să se monitorizeze nivelurile plasmatice ale acestor agenți atunci când se adaugă sau se întrerupe fenobarbital în timpul tratamentului pentru a preveni posibilitatea pierderii controlului aritmiei. Este necesară ajustarea dozei.

beta-blocante - metoprolol, timolol și propranolol (reduce concentrația plasmatică de propranolol cu ​​până la 30%).

- blocante ale canalelor de calciu - fenobarbitalul reduce biodisponibilitatea verapamilului, nimodipinei, nifedipinei, felodipinei, hieradipinei și diltiazemului, care poate necesita o creștere a dozei lor.

megronidazol - își scurtează timpul de înjumătățire plasmatică datorită hidroxilării și metabolismului crescut în ficat.

doxiciclina - reduce timpul de înjumătățire al doxiciclinei; aceasta a continuat timp de până la două săptămâni după întreruperea tratamentului cu fenobarbital.

- griseofulvină - scade absorbția acestuia atunci când se administrează pe cale orală

ciclosporină - își scade concentrația plasmatică atunci când este administrată concomitent cu fenobarbital.

antidepresive (paroxetină, mianserină, antidepresive triciclice) - pot reduce efectele acestora datorită inducerii enzimelor hepatice de către fenobarbital. Nivelurile plasmatice ale antidepresivelor triciclice trebuie monitorizate. mai ales la pacienții cu un răspuns terapeutic insuficient la doze standard.

Contraceptive orale care conțin estrogen - reducerea eficacității acestora datorită accelerării metabolizării estrogenilor.

corticosteroizi - fenobarbitalul îmbunătățește metabolismul corticosteroizilor exogeni datorită inducției enzimelor microsomale hepatice.

unii agenți antitumorali și unele produse antivirale (abacavir, amprenavir, indinavir, nelfinavir, lopinavir etc.). Concentrațiile plasmatice pot fi scăzute atunci când se administrează concomitent cu fenobarbital.

anticonvulsivante (carbamazepină, primidonă, lamotrigină și zonisamidă) - concentrațiile plasmatice ale acestora sunt reduse. Acest efect este mult mai pronunțat la copii.

metadonă - scade nivelurile de metadonă din sânge, ceea ce poate duce la simptome de sevraj la pacienții tratați cu metadonă după adăugarea de fenobarbital la tratament.

tropisetron - concentrația sa plasmatică scade atunci când este administrat concomitent cu fenobarbital.

- toremifen - metabolismul său poate fi accelerat de fenobarbital.

Efect asupra efectelor fenobarbitalului

utilizarea alcoolului în timpul tratamentului cu fenobarbital îmbunătățește efectul sedativ al fenobarbitalului asupra SNC. Atunci când este administrat concomitent cu alți depresivi ai SNC (sedative, hipnotice, anxiolitice, unele antihistaminice), este posibil un efect depresiv aditiv.

antidepresive - inclusiv inhibitori MAO pot antagoniza acțiunea antiepileptică a fenobarbitalului prin scăderea pragului convulsiv.

antispileptice - Concentrațiile plasmatice de fenobarbital sunt crescute atunci când se administrează concomitent cu oxcarbazepină, fenitoină, acid valproic și valproat de sodiu. Fenobarbitalul scade metabolismul fenitoinei și crește toxicitatea acesteia.

utilizarea concomitentă de fenobarbital și antipsihotice (de exemplu, haloperidol, clorpromazină, tioridazină) poate duce la opusul efectului anticonvulsivant și la o scădere a nivelului convulsiv. Fenobarbitalul accelerează și metabolismul haloperidolului, ceea ce reduce semnificativ concentrațiile sale plasmatice.

fenotiazină, analgezice narcotice - sporesc efectul sedativ al fenobarbitalului.

- memantină - efectul fenobarbitalului poate fi redus.

Sunătoare (Hypericum perforatum) - efectul fenobarbitalului poate fi redus prin utilizarea concomitentă a produselor pe bază de plante care conțin sunătoare ca urmare a inducerii sistemelor enzimatice microsomale hepatice care metabolizează fenobarbitalul.

4.6 Fertilitatea, sarcina și alăptarea

Produsul este excretat în laptele matern și poate provoca, de asemenea, pos

sistemul nervos central la sugari.

Dacă mama are nevoie de tratament, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizarea acestuia la femeile gravide este contraindicată deoarece fenobarbitalul trece cu ușurință prin bariera placentară și poate provoca depresie respiratorie la nou-născuți. Au fost observate diverse anomalii la nou-născuți (deformări hipoplazice până la absența falangelor membrelor superioare, malformații craniene și faciale) în tratamentul femeilor gravide cu fenobarbital.

Indicațiile fenobarbitalului exclud conducerea sau operarea utilajelor.

4.8 Reacții adverse

Reacțiile adverse la medicamente sunt clasificate în funcție de frecvența Convenției MedDRA și clasa de sisteme de organe. Frecvențele sunt definite ca: foarte frecvente (> 1/10), comune (> 1/100 până la 1/1000 până la 1/10 000 până la Preț: 69,00 BGN.