Expert medical al articolului

  • Clasificarea ATC
  • Ingrediente active
  • Indicații
  • Formular de eliberare
  • Farmacodinamica
  • Farmacocinetica
  • A se utiliza în timpul sarcinii
  • Contraindicații

  • Efecte secundare
  • Dozaj si administrare
  • Supradozaj
  • Interacțiuni cu alte medicamente
  • Conditii de depozitare
  • Instrucțiuni Speciale
  • Data expirarii
  • Grupa farmacologică
  • Efect farmacologic
  • Producători populari

Zyprexa este un psiholeptic, conține ingredientul activ oxazepină.

pentru

Clasificarea ATC

Ingrediente active

Indicații Zïpreksı

Se utilizează pentru a preveni rapid dezvoltarea unei reacții de excitare, precum și a tulburărilor de comportament la persoanele cu schizofrenie sau atacuri maniacale (în situații în care tratamentul oral nu este adecvat).

Dacă există posibilitatea de a trece la administrarea orală, olanzapina trebuie întreruptă cu o soluție injectabilă.

[1], [2]

Formular de eliberare

Ele sunt eliberate sub formă de liofilizat pentru injectare în baloane de 10 mg. În pachet - 1 sticlă de pulbere.

Zyprexa Adera este un medicament antipsihotic sub forma unei pulberi din care se realizează suspensii injectabile. Disponibil în flacoane de 210, 300 sau 405 mg. Pulberea solventului (3 mg), 3 ace și o seringă au fost atașate la pulbere.

Ziprexa Zidis se disponibil în tablete dispersabile cu un volum de 5 sau 10 mg, în blistere - pentru 28 de bucăți.

[3], [4], [5]

Farmacodinamica

Olanzapina - acest antipsihotic cu efect antimanic. Această substanță ajută la stabilizarea dispoziției și are o gamă largă de activități care afectează diverși receptori. Testele efectuate în perioada preclinică au constatat că componenta a fost sintetizată cu receptori de serotonină (tipurile 5HT2A/2C și 5HT3 până la 5HT6), dopamină (tipurile D1 D2 și împreună cu D3 D4 și D5), acetilcolina (muscarinic M1 M5) și împreună cu ei α1-adrenoreceptori și histamina-receptor H1.

Când s-a observat comportamentul animalelor tratate anterior cu olanzapină, s-a constatat că acest element are antagonism împotriva receptorului de serotonină 5HT și în plus față de receptorii de acetilcolină și dopamină.

Elementul olanzapină are o sinteză bună cu terminații de serotonină de tip 5HT2 (mai bune decât terminații de tip dopamină de tip D2) în testele in vitro și in vivo. În plus, testele electrofiziologice arată o reducere selectivă a excitabilității neuronilor dopaminergici de tip mezolimbic (A10) sub influența medicamentului. Dar, în același timp, există o ușoară influență asupra modurilor de influență legate de mobilitate - striatal (tip A9).

Medicamentul întârzie evitarea (reflexul), care este o confirmare a proprietăților sale antipsihotice după utilizare în partea inferioară decât cele care provoacă catalepsie (manifestarea reacției negative motorii). Olanzapina este capabilă să potențeze răspunsul la stimuli în timpul testelor anxiolitice, ceea ce nu poate fi făcut de către antipsihotice individuale.

După o singură administrare de 10 mg de medicament în timpul procedurii PET (implicând voluntari), s-a constatat că ingredientul activ Zyprexa terminații de sinteză mai mari 5HT2A decât cele de tip dopamină D2. În plus, după analiza imaginii folosind tehnici, SPECT a constatat că persoanele cu olanzapină relativ hipersensibilă au prezentat o rată mai mică de sinteză a striatului de tip D2 decât alte persoane cu sensibilitate la respiridonă și la restul antipsihoticelor (comparativ cu oamenii). clozapină).

[6], [7], [8]

Farmacocinetica

Componenta este bine absorbită ca urmare a administrării orale, atingând un vârf plasmatic după 5-8 ore. Alimentele nu afectează gradul de absorbție. Nivelul de biodisponibilitate al medicamentelor în formă orală în comparație cu injecțiile intravenoase nu a fost stabilit.

Sinteza proteinelor plasmatice a olanzapinei este de aproximativ 93% atunci când se utilizează doze cuprinse între 7-1000 ng/ml. În general, componenta este sintetizată cu albumină și în plus față de glicoproteina acidă α1.

Medicamentul trece în procesul de metabolism hepatic, unde este oxidat și conjugat. Produsul major de degradare circulant este elementul 10-N-glucuronid, care nu trece prin BBB. Hemoproteinele tip P450-CYP1A2 și, în plus față de P450-CYP2D6, contribuie la formarea produselor de descompunere a N-desmetil-2-hidroximetilului (aceste elemente comparativ cu olanzapina au avut o doză semnificativ mai mică de activitate in vivo în testele pe animale). Efectul predominant al medicamentului se datorează olanzapinei de tip primar.

Atunci când este administrat oral, timpul de înjumătățire la voluntari variază în funcție de vârsta și sexul individului.

Voluntarii mai în vârstă (65 de ani) au avut un timp de înjumătățire mai lung (51,8 și respectiv 33,8 ore) și un clearance plasmatic mai scăzut (17,5 și, respectiv, 18,2 l/h). Variațiile farmacocinetice la voluntarii adulți sunt distribuite în același interval ca la voluntarii mai tineri.

Timpul de înjumătățire plasmatică feminin al medicamentului este mai lung (36,7 și respectiv 32,3 ore), iar clearance-ul plasmatic este mai mic (18,9 și respectiv 27,3 l/h). Dar, în acest caz, medicamentul într-o doză de 5-20 mg prezintă un nivel comparabil de profil de siguranță - N = 467 (feminin) și N = 869 (masculin).

[9], [10]

Utilizați Zïpreksı în timpul sarcinii

Nu există studii atent controlate și adecvate privind efectul ingredientului activ Ziprexa asupra femeilor gravide. În timpul utilizării olanzapinei, pacientul trebuie să informeze medicul curant cu privire la apariția sau planificarea sarcinii. Ca și în momentul în care experiența consumului de droguri la femeile gravide este limitată, este permis să se utilizeze numai în această perioadă în caz de de nevoie urgentă.

Dacă o femeie însărcinată din al treilea trimestru folosește antipsihotice (aici intră și olanzapina), nou-născutul poate dezvolta unele evenimente adverse, cum ar fi tulburări extrapiramidale sau sevraj (după naștere semnele acestor boli pot varia ca durată și severitate). Au existat, de asemenea, informații despre hipotensiune, un sentiment de somnolență sau agitație, tensiune arterială crescută, tremurături, probleme alimentare sau boală a membranei cerului cristal. Prin urmare, ar trebui să monitorizați cu atenție starea bebelușului.

La pacienții care au primit olanzapină (în timpul studiului), substanța a fost observată în laptele femeilor sănătoase în timpul alăptării. Doza medie care nu a afectat negativ copilul a fost 1,8% din doza luată de mamă (calculată în mg/kg). Cu toate acestea, în orice caz, utilizarea medicamentului în timpul alăptării nu este recomandată.

Contraindicații

Principalele contraindicații: intoleranță la ingredientul activ și posibile elemente suplimentare ale medicamentului și, în plus, a diagnosticat probabilitatea de a dezvolta un tip de glaucom de închidere. De asemenea, nu există informații despre consumul de droguri la copii. Zyprexa ca liofilizat pentru soluție injectabilă este contraindicat la adolescenți și copii (cu vârsta sub 18 ani), deoarece există doar informații limitate cu privire la eficacitatea și siguranța expunerii la medicamente în această categorie de medic.

[11], [12]

Efecte secundare Zïpreksı

Utilizarea medicamentului poate provoca unele reacții adverse:

[13], [14]

Dozaj si administrare

Medicamentul trebuie injectat prin metoda/m. Injecția n/k sau IV în metodă este interzisă.

Doza inițială pentru adulți pentru injectare IM este de 10 mg (administrată o dată). Având în vedere starea pacientului, o altă injecție (de asemenea, nu mai mult de 10 mg) poate fi administrată încă de la 2 ore după procedură. A treia doză (maxim 10 mg) este permisă să ajungă la minimum 4 ore după a doua injecție. Parametrii de siguranță ai dozei zilnice care depășesc 30 mg în total nu au fost studiați în timpul studiilor clinice.

Sub rezerva indicațiilor, disponibilitatea pentru continuarea cursului tratamentului necesită refuz/m medicamente injectabile și se utilizează forma orală de olanzapină (în cantitate de 5-20 mg) cât mai curând posibil după ce a decis cu privire la adecvarea acestei forme de tratament .

Pacienți vârstnici.

Persoanelor cu vârsta peste 60 de ani trebuie să li se prescrie o doză inițială de 2,5-5 mg. Luând în considerare toate indicațiile clinice, a doua injecție (dimensiunea sa este, de asemenea, în intervalul de 2,5-5 mg) poate fi administrată la 2 ore după prima procedură. Numărul de injecții în 24 de ore - nu mai mult de 3; nu se poate intra mai mult de 20 mg de medicament într-o singură zi.

Persoanele cu probleme hepatice/renale.

Se recomandă utilizarea dozelor inițiale reduse (5 mg). Dacă pacientul are insuficiență hepatică moderată, doza inițială poate fi crescută, dar acest lucru trebuie făcut cu precauție.

Dozele inițiale reduse pot fi administrate persoanelor cu o combinație de factori individuali (vârstnici, femei, nefumători) care pot reduce metabolismul medicamentului. Dacă trebuie să măriți doza, ar trebui să o faceți cu prudență.

Metoda de producție a soluției medicamentoase injectabile prin metoda/m.

Pulberea trebuie reconstituită exclusiv cu lichid steril injectabil folosind material aseptic standard necesar reconstituirii substanțelor parenterale. Nu utilizați alți solvenți.

Seringa trebuie umplută cu lichid steril (2,1 ml) și apoi introdusă în flaconul care conține liofilizat.

Apoi, trebuie să agitați conținutul recipientului până când liofilizatul este complet dizolvat, transformându-se într-un lichid galben. În flacon - 11 mg substanță activă sub formă de soluție de 5 mg/ml (1 mg de medicament rămâne în seringă și flacon, astfel încât doza de 10 mg este administrată pacientului).

Următoarele sunt volumele de injecție din care se obțin dozele necesare de medicament:

  • injectarea a 2 ml - 10 mg de medicament;
  • injecție într-o cantitate de 1,5 ml - 7,5 mg de medicament;
  • doza de medicament în cantitate de 1 ml la 5 mg de medicament;
  • injectarea a 0,5 ml - 2,5 mg de medicament.

[15], [16]