. Doar pentru că puteți cumpăra unele medicamente fără prescripție medicală nu înseamnă că acestea nu pot provoca reacții adverse.

atunci când

Lipopres tabl. 40 mg x 30/LIPOPRESS

Lipopres tabl. 40 mg x 30/LIPOPRESS

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI/Lipopres tabl. 40 mg x 30 /

1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL

LIPOPRES 20 mg comprimate
LIPOPRESS 20 mg comprimate
LIPOPRES 40 mg comprimate
LIPOPRESS 40 mg comprimate

2. CALITATIV ȘI CANTITATIV ȘI COMPOZIȚIE

Substanță medicinală într-un comprimat
Lipopress: Lovastatin 20 mg și
Lovastatină 40 mg

3. FORMA FARMACEUTICĂ/Lipopres tabl. 40 mg x 30 /

4. DATE CLINICE

4.1. INDICAȚII

- Reducerea nivelurilor serice crescute de colesterol total sau LDL-colesterol la pacienții cu hipercolesterolemie primară, atunci când tratamentul cu dietă sau alți non-farmaciști, dacă măsurile logice sunt insuficiente; produsul scade colesterolul total și colesterolul LDL și crește colesterolul HDL; produsul scade în primul rând raportul dintre total și HDL-colesterol și LDL-colesterol față de HDL-colesterol;
- Scăderea nivelului crescut de colesterol la pacienții cu hipercolesterolemie și hipertrigliceridemie combinate, când hipercolesterolemia este o preocupare majoră;
- Tratament pentru a încetini progresia aterosclerozei coronariene la pacienții cu boli cardiovasculare.

4.2. DOZARE ȘI MOD DE ADMINISTRARE

Orice cauză de hipercolesterolemie secundară trebuie exclusă înainte de începerea tratamentului.
Pacienții trebuie să urmeze o dietă standard de scădere a colesterolului înainte de tratamentul cu Lipopres, care trebuie continuat în timpul tratamentului.

Hipercolesterolemie - doza inițială este de 20 mg pe zi, administrată o dată cu masa de seară. A lua doza o dată seara este mai eficientă decât a lua o dată dimineața, probabil datorită faptului că sinteza colesterolului are loc în principal noaptea.

Pacienții cu hipercolesterolemie ușoară până la moderată pot fi tratați și cu o doză inițială de 10 mg Lipopres. Dacă este necesară o creștere a dozei, aceasta trebuie să fie la cel puțin 4 săptămâni distanță. Doza maximă este de 80 mg pe zi, administrată o dată sau în doze separate cu mesele de dimineață și seara. Dozele divizate arată o eficacitate ușor mai mare decât o doză unică.

Doza de Lipopres trebuie redusă dacă nivelul colesterolului LDL scade sub 75 mg/dl (1,94 mmol/l) sau dacă colesterolul plasmatic total scade sub 140 mg/dl (3,6 mmol/1).

Ateroscleroza coronariană - 20 - 80 mg pe zi, administrată o dată sau în două doze divizate;

Terapie concomitentă - Lipopres este eficient singur sau în combinație cu produse care descompun acizii biliari.

Pacienți cu insuficiență renală
Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală moderată din cauza faptului că lovastatina nu suferă excreție renală semnificativă.
La pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei sub 30 ml/min), doza zilnică de peste 20 mg trebuie utilizată cu precauție.

Aplicarea la copii
Siguranța și eficacitatea produsului cu vârsta sub 12 ani nu au fost studiate și, prin urmare, produsul nu este utilizat în această grupă de vârstă.
Nu există date suficiente despre utilizarea hiperlipidemiei de tip I, III și IV, așa cum este definită de Fredrickson.
Lipopresul este mai puțin eficient în hipercolesterolemia homozigotă, care se poate datora faptului că acești pacienți nu au receptori LDL funcționali.
- Hipersensibilitate la unele componente ale medicamentului;
- Boală hepatică activă sau creștere persistentă inexplicabilă a transaminazelor serice;
- Colestaza;
- Miopatie;

4.3. CONTRAINDICAȚII/Lipopres tabl. 40 mg x 30 /

- Tratamentul concomitent cu mibefradil, ketoconazol, itraconazol, inhibitori ai proteazei HIV, delaviridină și amiodaronă; /
- Sarcina și alăptarea;
- Alcoolism.

4.4. CONTRAINDICAȚII SPECIALE ȘI AVERTISMENTE SPECIALE PENTRU UTILIZARE

Mușchii și efectele
Miopatia poate fi observată în timpul tratamentului cu Lipopres datorită inhibării 3 hidroxi-3-metilglutaril-coenzimei A (HGM-CoA). Este rar și trebuie luat în considerare la toți pacienții cu durere musculară difuză sau slăbiciune și/sau creștere marcată a creatin fosfokinazei (de 10 ori limita superioară a normalului). În aceste cazuri, tratamentul cu Lipopres trebuie întrerupt. Poate să apară rabdomioliză severă, care poate duce la insuficiență renală acută.
Creatin kinaza nu trebuie măsurată după exerciții intense sau în prezența oricărei alte cauze posibile de creștere a SC, deoarece acest lucru face dificilă interpretarea rezultatelor. Dacă nivelurile enzimei sunt semnificativ crescute la momentul inițial (> 5xULN), acestea ar trebui reexaminate 5 până la 7 zile mai târziu pentru a confirma rezultatele.
Medicii trebuie să prescrie statine cu precauție la pacienții cu predispoziție la rabdomioliză. Nivelurile SC trebuie măsurate înainte de inițierea terapiei cu statine în următoarele cazuri: insuficiență renală, hipotiroidism, antecedente personale sau familiale de tulburare musculară ereditară, antecedente de toxicitate musculară cu terapie cu statine și fibrate, abuz de alcool.

Miopatia din interacțiunile medicamentoase
Riscul de miopatie este crescut prin utilizarea concomitentă a următoarelor medicamente: gemfibrozil și alți fibrați, niacină (acid nicotinic), inhibitori ai CYP 3A4 precum ciclosporina, itraconazolul, ketoconazolul, eritromicina, claritromicina; Inhibitori de protează HIV, verapamil și antidepresiv nefazodonă. Incidența rabdomiolizei este crescută atunci când amiodaronă este administrată concomitent cu inhibitori ai HGM-CoA reductazei legați de lovastatină.

Reducerea riscului de miopatie
- Măsuri de bază
Pacienții care încep terapia cu Lipopres trebuie informați cu privire la riscul apariției miopatiei și că, dacă au dureri și slăbiciune musculară, trebuie să se adreseze imediat medicului lor. Nivelurile creatin fosfokinazei de 10 ori peste normal și durerile musculare indică miopatie. Tratamentul cu produsul trebuie oprit și dacă acest lucru se întâmplă în timp, simptomele dispar.
Tratamentul cu Lipopres trebuie întrerupt temporar la toți pacienții cu un factor de risc precum: infecție acută severă, traume, tensiune arterială scăzută, intervenții chirurgicale majore, tulburări metabolice severe, endocrine sau electrolitice și convulsii incontrolabile.

- Măsuri de reducere a riscului de miopatie în interacțiunile medicamentoase
Dacă se intenționează terapia combinată, medicul trebuie să cântărească cu atenție raportul beneficiu/risc. Pacienții trebuie, de asemenea, monitorizați îndeaproape pentru simptome precum durerea și slăbiciunea musculară, în special în primele luni de tratament și în perioadele de titrare la o doză mai mare de celălalt medicament. În astfel de cazuri, este necesară testarea periodică a creatin fosfokinazei.
La pacienții care iau concomitent ciclosporină, fibrate și niacină, doza de Lipopres nu trebuie să depășească 20 mg pe zi, deoarece riscul de miopatie este semnificativ crescut la doze mai mari.

- Sucul de grepfrut conține una sau mai multe componente care inhibă CYP3A4 și pot crește nivelurile plasmatice de medicamente care sunt metabolizate de acest sistem. Efectul consumului normal (un pahar de 250 ml pe zi) este minim - crește activitatea inhibitoare a HMG-CoA reductazei cu 34%. Cantități mari (mai mult de 1 litru pe zi) cresc semnificativ activitatea plasmatică nouă și inhibitoare a HMG-CoA reductazei și trebuie evitate.

Tratamentul concomitent cu alte medicamente despre care se știe că sunt inhibitori ai CYP3A4 la doze terapeutice trebuie evitat, cu excepția cazului în care beneficiul tratamentului depășește riscul.

Efecte hepatice
Lipopres trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu antecedente de boli hepatice. Testarea transaminazelor este necesară la începutul tratamentului cu produsul.
Creșteri ale transaminazelor serice pot fi observate în timpul tratamentului cu Lipopres, dar fără dezvoltarea icterului sau a altor simptome clinice. La începutul tratamentului poate fi observată o creștere ușoară până la moderată a nivelurilor serice de transaminază. Aceste modificări sunt de obicei tranzitorii și nu necesită întreruperea tratamentului. Se recomandă stabilirea nivelului inițial înainte și periodic după tratament, în special la pacienții cu teste anormale ale funcției hepatice și/sau care consumă cantități mari de alcool. Dacă valorile transaminazelor serice
depășește de 3 ori limita superioară a valorilor de referință, riscul potențial de a continua tratamentul cu Lipopres trebuie să fie cântărit în raport cu beneficiul scontat. Dacă persistă un nivel ridicat de transaminaze, medicamentul trebuie întrerupt. Produsul este mai puțin eficient la pacienții cu forma homozigotă rară de hipercolesterolemie familială, cu un risc mai mare de creștere a transaminazelor serice.

Manifestări oculare
Chiar și în absența oricărei terapii medicamentoase, se poate aștepta o creștere a incidenței tulburării lentilelor odată cu vârsta.
Lipopresul scade doar moderat trigliceridele și nu este indicat în bolile în care hipertrigliceridemia este o preocupare majoră. Medicamentul conține lactoză, ceea ce îl face inadecvat persoanelor cu deficit de lactază, galactozemie sau sindrom de malabsorbție a glucozei/galactozei.
Butilhidroxianisolul conținut în produs are un efect iritant asupra ochilor, pielii și membranelor mucoase.

4.5. DROGURI ȘI ALTE INTERACȚIUNI

- Gemfibrozil și alți fibrați, niacină în doze hipolipemiante (1g pe zi)
Administrarea concomitentă de Lipopres cu medicamente hipolipemiante precum fibrate, niacină (acid nicotinic) crește riscul de miopatie.

- Interacțiuni CYP3A4
Lovastatina nu are activitate inhibitoare a CYP 3A4 și nu este de așteptat să afecteze nivelurile plasmatice ale medicamentelor care sunt metabolizate de CYP 3A4. Cu toate acestea, lovastatina este un substrat al CYP 3A4, prin urmare, inhibitori puternici ai acestei izoenzime, cum ar fi ciclosporina, itraconazolul, ketoconazolul, eritromicina, claritromicina, inhibitorii proteazei HIV, verapamilul și nefazodona vă cresc nivelul plasmatic de lopastatină.

- Amiodaronă
Incidența rabdomiolizei este crescută atunci când amiodaronă este administrată concomitent cu inhibitori de HMG-CoA reductază legați de lovastatină.

Sucul de grepfrut conține una sau mai multe componente care inhibă CYP3A4 și pot crește nivelurile plasmatice de medicamente care sunt metabolizate de acest sistem. Efectul consumului normal (un pahar de 250 ml pe zi) este minim - crește inhibitorul HMG-CoA reductazei cu 34%. Cantități mari (mai mult de un litru pe zi) măresc semnificativ activitatea inhibitorie a plasmei noi și HMG-CoA reductază și ar trebui evitate.

- Anticoagulante cumarinice
În cazul tratamentului concomitent cu anticoagulante cumarinice, timpul de protrombină poate fi prelungit. La acești pacienți, acest indicator trebuie determinat înainte de a începe tratamentul cu Lipopres și apoi monitorizat în mod regulat.

Alții
Nu au fost observate interacțiuni semnificative clinic ale Lipopres cu digoxină, propranolol, inhibitori ai ECA, diuretice, AINS. Lipopres este eficient singur sau în combinație cu medicamente care descompun acizii biliari. Pentru pacienții care primesc terapie imunosupresivă și care primesc Lipopres în același timp, doza maximă recomandată este de 20 mg pe zi.

4.6. Sarcina și alăptarea

Lipopres nu se utilizează în timpul sarcinii.
Lipopres este prescris femeilor aflate la vârsta fertilă numai atunci când este puțin probabil ca aceste pacienți să rămână însărcinate. În timpul sarcinii, produsul trebuie întrerupt.
Nu există date privind excreția lovastatinei în laptele uman, prin urmare alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu produsul.

4.7. Efecte asupra capacității de a conduce și de a prelucra mașina

Nu există date care să afecteze capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje de la Lipopres.

4.8. REACȚII ADVERSE/Lipopres tabl. 40 mg x 30 /

Majoritatea efectelor secundare asociate cu Lipopres sunt ușoare și tranzitorii.
- Reacții adverse frecvente (peste 1%) - flatulență, diaree, constipație, greață, indigestie, amețeli, vedere încețoșată, cefalee, crampe musculare, mialgie, erupții cutanate, dureri abdominale.
- Mai puțin frecvente (0,1-1%) - oboseală, prurit, gură uscată, insomnie, tulburări de somn, modificări ale gustului.
- Rare (0,01-0,1%) - miopatie, rabdomioliză; în cazuri rare, a fost observată disfuncție erectilă la inhibitorii HMG-CoA reductazei.
Sindromul de hipersensibilitate, care este rar și include unul sau mai multe dintre următoarele simptome, a fost raportat în unele cazuri: anafilaxie, angioedem, sindrom de tip lupus, polimialgie reumatică, trombocitopenie, leucopenie, eozinofilie, anemie hemolitică, test AN pozitiv. artralgie, urticarie, astenie, fotosensibilitate, febră, roșeață, frisoane, dispnee, stare generală de rău fizică, dermatomiozită și vasculită.
În cazuri izolate pot apărea hepatită, icter colestatic, vărsături, anorexie, parestezie și tulburări mentale, anxietate, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, neuropatie periferică și alopecie.

- Constatări de laborator
Rar (0,01-0,1%), a fost raportată o creștere semnificativă și persistentă a transaminazelor serice. Poate exista o creștere a fosfatazei alcaline, bilirubinei și creatin fosfokinazei serice în detrimentul fracției sale non-cardiace, care este de obicei ușoară și tranzitorie.

- Rar - polineuropatie periferică, în special în cazul utilizării prelungite.

4.9. Supradozaj

Au fost raportate cazuri de supradozaj involuntar la pacienți, dar nu au fost observate simptome specifice la niciunul dintre aceștia. Tratamentul se efectuează conform regulilor general acceptate.
Efectul dializei în cazul supradozajului cu Lipopres este în prezent neclar. În caz de supradozaj cu produsul, testele funcției hepatice trebuie monitorizate.

5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

5.1. PROPRIETĂȚI FARMACODINAMICE

Codul PBX C10AA02
Lipopres este un medicament care scade colesterolul. Lovastatina acționează prin inhibarea 3-hidroxi-3-metil-glutaril-coenzima A (HMG-CoA) -reductază, o enzimă care controlează stadiul inițial al biosintezei colesterolului. Lovastatina este o lactonă inactivă care se hidrolizează după administrarea orală la beta-hidroxi acid. Este principalul metabolit activ care inhibă sinteza HMG-CoA reductazei, enzima care limitează rata în sinteza colesterolului. Lovastatina scade colesterolul total plasmatic, colesterolul LDL și trigliceridele plasmatice și crește moderat colesterolul HDL. Scade în primul rând raportul dintre colesterolul total și HDL-colesterol și raportul dintre LDL-colesterol și HDL -
colesterolului.

Răspunsul accentuat apare la două săptămâni după începerea tratamentului cu Lovastatin, iar răspunsul terapeutic maxim este atins în 4-6 săptămâni. Acest efect persistă pe tot parcursul tratamentului. Când tratamentul cu Lovastatin este oprit, colesterolul total revine la nivelurile inițiale stabilite înainte de începerea tratamentului. Conversia HMG-CoA în mevalonat este un pas timpuriu în biosinteza colesterolului, de aceea se presupune că terapia cu Lovastatin nu va duce la acumularea de steroli potențial toxici. În plus, HMG-CoA este ușor metabolizat înapoi în acetil CoA, care este implicat în multe procese biosintetice din organism.
Nu există date suficiente despre utilizarea produsului în hiperlipidemia de tip I, III și IV definită de Fredrickson.
Lovastatina este mai puțin eficientă în hipercolesterolemia homozigotă, care se poate datora faptului că acești pacienți nu au receptori LDL funcționali.

5.2. PROPRIETĂȚI FARMACOKINETICE

După administrarea orală a Lovastatinei marcate radioactiv, concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse după 2-4 ore și scad rapid în următoarele 24 de ore până la aproximativ 10% din valorile maxime. Concentrațiile la starea de echilibru sunt atinse după 2-3 zile de administrare. După administrarea orală, Lovastatina prezintă o selectivitate ridicată la ficat, unde atinge concentrații mai mari decât alte organe. Este metabolizat extensiv în timpul primului său pasaj prin ficat, unde este locul principal de acțiune, cu excreția ulterioară a produsului prin bilă. Biodisponibilitatea sistemică a lovastatinei este scăzută (aproximativ 5%) și prezintă variabilitate ridicată datorită metabolismului hepatic pronunțat. Lipopresul trebuie administrat cu alimente, deoarece acest lucru are ca rezultat concentrații plasmatice mai mari decât atunci când este administrat pe stomacul gol.
După administrarea orală de Lovastatină, aproximativ 10% din doză este excretată în urină și aproximativ 83% în fecale.
Lovastatina și principalul său metabolit, p-hidroxi acid, se leagă semnificativ de proteinele plasmatice (peste 95%). Produsul traversează barierele hematoencefalice și placentare.

5.3. DATE DE SIGURANȚĂ PRE-CLINICE

Toxicitatea acută a Lovastatinei - LD50, șoareci, p.o. > 20 g/kg.T; LD50, șobolani, p.o. > 5 g/kg.T. În cursul studiului nu s-a găsit mortalitate sau pierdere în greutate, nu s-au găsit modificări în comportamentul și reflexele animalelor tratate.

6. DATE FARMACEUTICE

6.1. LISTA EXCIPIENȚILOR

Lipopres 20 mg
Amidon, pregelatinizat
Celuloză, microcristalină
Butilhidroxianisol
Colorant E 132 (carmin indigo)
Stearat de magneziu
Lactoză monohidrat

Lipopres 40 mg
Amidon, pregelatinizat
Celuloză, microcristalină
Butilhidroxianisol
Colorant E 132 (carmin indigo)
Colorant E 104 (galben chinolină)
Stearat de magneziu
Lactoză monohidrat

6.2. INCOMPATIBILITĂȚI FIZICOCHIMICE

6.3. DATA EXPIRARII

2 (doi) ani de la data producției

6.4. CONDIȚII SPECIALE DE PĂSTRARE

A se păstra la temperaturi sub 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!

6.5. INFORMAȚII PRIVIND AMBALAREA

Lipopres 20 mg comprimate, 10 blistere din folie PVC/A1, 3 blistere într-o cutie.
Lipopres 40 mg comprimate, 10 bucăți într-un blister din folie de PVC/A1, trei blistere într-o cutie.

6.6. RECOMANDĂRI DE UTILIZARE

Prin prescripție medicală!

7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

Actavis EAD 29 1407 Str. Atanas Dukov, Sofia Bulgaria

8. NUMĂRUL DE ÎNREGISTRARE ÎN ÎNREGISTRAREA SUB ART. 28 DIN RĂU

Lipopres 20 mg per. №20020362/13.05.2002
Lipopres 40 mg per. №20020363/13.05. 2002