termen lung

Glucocorticosteroizi, numiți și numai corticosteroizi, sunt un grup mare de medicamente care afectează sistemul endocrin și metabolismul.

Acești agenți sunt analogi ai hormonilor produși de glandele suprarenale cortizon și hidrocortizon.

Corticosteroizii sunt împărțiți în patru grupe principale pe baza structurii lor chimice:

  • Medicamente pentru hidrocortizon: hidrocortizon
  • Medicamente pentru prednison: prednison (dehidrocortizon)
  • Prednisolon non-fluorurat: metilprednisolon, prednisolon
  • Prednisolon fluorurat: betametazonă, dexametazonă, preparate combinate

Medicamentele sunt utilizate pe scară largă în tratamentul mai multor condiții de severitate diferite, cum ar fi reacțiile alergice, bolile inflamatorii și autoimune, precum și în oncologie ca parte a terapiei antitumorale și imunosupresoare complexe.

Se dezvoltă noi medicamente prin schimbarea moleculei reprezentanților cunoscuți pentru a le îmbunătăți eficacitatea și a reduce reacțiile lor toxice.

Acești agenți hormonali se administrează pe cale orală, parenterală (cel mai adesea intravenos sau intramuscular), există o serie de forme pentru aplicare topică, cum ar fi gel, cremă, unguent.

Formele de dozare pentru utilizare topică sunt utilizate în principal în dermatologie, oftalmologie, traumatologie, stomatologie. Formele de dozare pentru inhalare sunt utilizate în principal în pneumologie.

Informații detaliate despre aplicarea lor în specialitățile clinice individuale pot fi citite la:

Acestea se caracterizează printr-o bună penetrare și distribuție în țesuturi, trecând prin bariera hematoencefalică și sunt eficiente în diferite condiții care implică sistemul nervos central.

O caracteristică importantă este pătrunderea lor prin bariera placentară, care poate provoca reacții adverse grave și perturba cursul normal al sarcinii, precum și poate provoca tulburări în dezvoltarea normală a fătului.

Metabolizarea majorității medicamentelor are loc în ficat, iar eliminarea din organism se realizează în principal prin sistemul excretor.

Aceste caracteristici în cinetica medicamentelor trebuie luate în considerare la pacienții cu insuficiență hepatică și renală.

Acestea necesită ajustarea dozei și monitorizarea concentrațiilor plasmatice ale medicamentului pentru a evita reacțiile de acumulare și reacțiile adverse grave.

În ceea ce privește durata efectului, există unele diferențe între diferitele preparate, deoarece hidrocortizonul are cel mai scurt timp de înjumătățire plasmatică (aproximativ o oră), în timp ce dexametazona și betametazona au un timp de înjumătățire plasmatică mai mare de 25 de ore.

Corticosteroizi își exercită efectul prin legarea la anumiți receptori, ducând la activarea sau inhibarea expresiei anumitor proteine ​​din celule.

Preparatele se caracterizează printr-o mare varietate de efecte clinice, care se datorează în principal influenței unora dintre următoarele sisteme enzimatice:

  • inhibarea interleukinelor și inhibarea activității fosfolipazei A2, care afectează un număr de mediatori ai inflamației și stă la baza efectului lor antiinflamator
  • reduce formarea radicalilor liberi de către neutrofile și macrofage
  • blocarea vitaminei D3 a stimulat inducerea genei osteoblastelor în osteoblaste, care este motivul dezvoltării osteoporozei în timpul terapiei pe termen lung
  • suprimarea limfocitelor T și reducerea activității citotoxice a acestora, care este principalul mecanism prin care glucocorticosteroizii își exercită efectul imunosupresor

Principalele efecte ale acestor medicamente sunt metabolice, antiinflamatorii și imunosupresoare.

Efectele lor metabolice sunt complexe, deoarece afectează metabolismul grăsimilor, glucidelor, proteinelor și sării.

Rezultatul final al efectelor lor metabolice este creșterea nivelului de glucoză din sânge, scăderea masei musculare sau un efect antianabolic, o modificare a distribuției normale a grăsimilor din corp, retenția de sodiu și pierderea de calciu. Influența acestora asupra metabolismului sării minerale și apei este baza dezvoltării osteoporozei și a fragilității osoase ușoare.

Au efecte anti-inflamatorii puternice, care se realizează prin diferite mecanisme, care se bazează pe suprimarea diferiților mediatori ai inflamației și inhibarea proliferării celulelor endoteliale.

Deoarece reduc activitatea sistemului imunitar și au un efect imunosupresor pronunțat, medicamentele sunt utilizate pe scară largă în tratamentul multor boli autoimune, transplanturi de organe și oncologie.

În plus față de efectul enumerat, corticosteroizii pot provoca modificări în comportamentul și stabilitatea emoțională a pacienților, creșterea tensiunii arteriale, tendința crescută de a dezvolta tromboze și aritmii.

Principalele indicații pentru utilizarea corticosteroizi include următoarele condiții:

  • terapie de substituție pentru insuficiența suprarenală (boala Addison)
  • boli inflamatorii ale articulațiilor
  • boli autoimune: reumatism, lupus eritematos, sclerodermie, dermatomiozită, polimiozită, poliartrită, hepatită autoimună, tiroidită autoimună
  • afecțiuni alergice acute care apar sub formă de șoc anafilactic, alergii alimentare, edem Quincke, otrăvuri animale (de exemplu, după înțepături de viespe)
  • exacerbarea astmului bronșic
  • în terapia complexă în afecțiuni ale țesutului limfatic și hematopoietic, cum ar fi leucemia acută, anemia hemolitică ereditară, purpura trombocitopenică
  • boli de piele, în special diferite tipuri de eczeme și dermatite, psoriazis, pemfigus
  • unele boli ale ficatului
  • în terapia complexă a pancreatitei
  • în terapia complexă pentru sindromul nefrotic
  • în terapia complexă a infarctului miocardic
  • boli alergice sau inflamatorii ale ochilor
  • după transplant de organe sau țesuturi pentru a evita reacția de respingere a grefei

În unele condiții, utilizarea glucocorticosteroizilor salvează viața, în altele este de susținere sub formă de terapie de substituție.

În ciuda gamei largi de boli care afectează, utilizarea lor prezintă riscuri grave de efecte secundare. Există un risc crescut de utilizare a acestora la copii sau vârstnici, precum și utilizarea pe termen lung.

Datorită efectului lor imunosupresor, mulți pacienți dezvoltă infecții oportuniste cu ciuperci, bacterii sau viruși.

Incidența efectelor metabolice este deosebit de mare, manifestându-se în principal ca sindrom Cushing.

Dezvoltă hiperglicemie, tulburări hormonale în funcțiile de reproducere, masculinizare la femei, slăbiciune sexuală la bărbați.

Există obezitate de tip central (redistribuirea grăsimii se exprimă prin acumularea lor în abdomen și reducerea acestora la nivelul membrelor), osteoporoză și risc crescut de fracturi patologice.

Este posibilă dezvoltarea diabetului cu steroizi.

Alte reacții adverse frecvente cu utilizarea corticosteroizi sunt câteva dintre următoarele:

  • reducerea tensiunii arteriale
  • modificări de comportament, depresie sau euforie
  • cataractă
  • reacții cutanate: acnee, telangiectazie, subțierea sau atrofierea pielii, foliculită
  • ulcer gastric
  • tulburări dispeptice
  • suprimarea producției endogene de glucocorticosteroizi și dezvoltarea insuficienței suprarenale cu utilizare prelungită

Dezvoltarea efectelor secundare depinde de durata tratamentului, doza și caracteristicile individuale ale pacientului.

La femeile gravide, terapia cu corticosteroizi este prescris numai pentru condițiile care pun viața în pericol, în care beneficiile utilizării acestor medicamente depășesc riscurile pentru mamă și făt.

Adesea, utilizarea concomitentă cu alte medicamente duce la un efect crescut și la un răspuns rapid la starea pacientului. Acestea sunt medicamente anti-alergice și anti-inflamatorii. În oncologie, corticosteroizii fac parte din multe regimuri terapeutice, împreună cu diferite medicamente anticanceroase.

Aplicați cu precauție corticosteroizi la pacienții tratați cu fenitoină, fenobarbital, rifampicină, contraceptive orale, unele medicamente antifungice și altele.

După utilizarea pe termen lung, tratamentul trebuie întrerupt cu reducerea treptată a dozei, întrucât întreruperea bruscă prezintă un risc de reacții sistemice severe.