. Doar pentru că puteți cumpăra unele medicamente fără prescripție medicală nu înseamnă că acestea nu pot provoca reacții adverse.
Glimepiride Walmark tabl. 4 mg/Glimepiridă
Glimepiride Walmark tabl. 4 mg/Glimepiridă
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI/Glimepiride Walmark tabl. 4 mg /
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
Glimepirid VALMARK 1 mg comprimate
Glimepirid VALMARK 2 mg comprimate
Glimepirid VALMARK 3 mg comprimate
Glimepirid VALMARK 4 mg comprimate
Glimepirid WALMARK 1 mg comprimate
Glimepirid WALMARK 2 mg comprimate
Glimepirid WALMARK 3 mg comprimate
Glimepirid WALMARK 4 mg comprimate
COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Glimepirid VALMARK 1 mg comprimate Un comprimat conține glimepirid 1 mg
Glimepirid VALMARK 2 mg comprimate Un comprimat conține glimepirid 2 mg
Glimepirid VALMARK 3 mg comprimate Un comprimat conține glimepirid 3 mg
Glimepirid VALMARK 4 mg comprimate Un comprimat conține glimepirid 4 mg
3 FORMA FARMACEUTICĂ/Glimepiride Walmark tabl. 4 mg /
Tablete
Glimepirid VALMARK 1 mg este o tabletă roz, sub formă de capsulă, marcată cu „GM” și „1” pe o parte și o linie de scor pe ambele părți ale tabletei.
Glimepirid VALMARK 2 mg este o tabletă verde pal în formă de capsulă „GM” și „2” pe o parte și o linie de scor pe ambele părți ale tabletei.
Glimepirid VALMARK 3 mg este un comprimat de culoare galben pal, sub formă de GM și „3” pe o parte și o linie de scor pe ambele părți ale comprimatului.
Glimepirid VALMARK 4 mg este o tabletă de culoare albastru deschis în formă de GM „GM” și „4” pe o parte și o linie de scor pe ambele părți ale tabletei.
4 DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Glimepirida este indicată pentru tratamentul diabetului zaharat de tip 2 atunci când dieta, exercițiile fizice și pierderea în greutate singure nu funcționează.
4.2 Doze și mod de administrare
Pentru uz oral.
Baza tratamentului cu succes al diabetului este o dietă bună, o activitate fizică regulată, precum și teste de rutină de sânge și urină. Comprimatele sau insulina singure nu pot funcționa dacă pacientul nu respectă dieta recomandată.
Doza este determinată de nivelurile de glucoză din testele de sânge și urină.
Doza zilnică inițială este de 1 mg Glimepirid. Dacă se obține un control bun al glucozei, această doză trebuie utilizată ca terapie de întreținere.
Dacă acest control nu este satisfăcător, doza trebuie crescută, pe baza controlului glicemic. Acest proces se realizează pas cu pas la intervale de 1 până la 2 săptămâni între etape, doza zilnică de Glimepirid fiind de 2, 3 sau 4 mg.
O doză zilnică mai mare de 4 mg oferă rezultate mai bune numai în cazuri izolate. Doza zilnică maximă admisă este de 6 mg
La pacienții care nu răspund la doza maximă zilnică de Glimepiridă, poate fi inițiată terapie concomitentă cu insulină, dacă este necesar. Tratamentul cu glimepigidă este administrat ca doză de întreținere, iar tratamentul cu insulină este început cu o doză mică și crescut treptat în funcție de nivelul dorit de control metabolic. Terapia combinată trebuie administrată sub supraveghere medicală directă.
În mod normal, este suficientă o singură doză zilnică de Glimepiridă. Se recomandă administrarea acestuia cu puțin timp înainte sau în timpul micului dejun principal - dacă nu - cu puțin timp înainte sau în timpul primei mese principale.
Dacă se omite o doză, aceasta nu trebuie compensată prin creșterea dozei la următoarea doză. Comprimatele trebuie înghițite întregi cu puțin lichid.
Dacă pacientul are o reacție hipoglicemiantă la o doză zilnică de 1 mg, aceasta este o indicație a posibilității de a răspunde la dietă singură.
Pe parcursul tratamentului care vizează îmbunătățirea controlului diabetului asociat cu o sensibilitate mai mare la insulină, necesitatea de Glimepiridă poate fi eliminată. Pentru a evita hipoglicemia, doza poate fi redusă temporar sau tratamentul poate fi întrerupt. De asemenea, poate fi necesară o modificare a dozei ca urmare a unei modificări a greutății corporale sau a stilului de viață al pacientului, precum și a altor factori care cresc riscul de hipo- sau hiperglicemie.
• Trecerea de la alți agenți hipoglicemici la glimepiridă
Este posibilă trecerea de la alți agenți hipoglicemici la glimepiridă. Pentru a trece la Glimepiridă, trebuie luate în considerare concentrația și timpul de înjumătățire al medicamentului anterior. În unele cazuri, în special cu agenți antidiabetici cu un timp de înjumătățire lung (de exemplu, clorpropamidă), această perioadă de tranziție ar trebui să dureze câteva zile pentru a reduce riscul de reacții hipoglicemice datorate apariției unui efect aditiv.
Doza zilnică inițială recomandată este de 1 mg.
Pe baza răspunsului clinic la glimepiridă, doza poate fi crescută treptat, conform indicațiilor de mai sus.
• Trecerea de la insulină la glimepiridă
În cazurile izolate în care pacienții cu diabet zaharat de tip 2 utilizează insulină pentru corectare, poate fi indicată trecerea la Glimepiridă.
Modificarea trebuie făcută sub supraveghere medicală imediată.
• Utilizare în insuficiență renală sau hepatică
Vezi 4.3 Contraindicații
4.3 Contraindicații/Glimepirid Walmark tabl. 4 mg /
Glimepirida nu trebuie utilizată în următoarele cazuri: diabet insulino-dependent, coma diabetică, cetoacidoză, insuficiență renală sau hepatică severă, hipersensibilitate la Glimepiridă, alte sulfoniluree, sulfonamide sau la oricare dintre excipienții comprimatului.
În cazurile de insuficiență renală sau hepatică severă, se recomandă trecerea la insulină.
Glimepirida este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării.
4.4 Atenționări speciale și precauții speciale pentru utilizare
4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune
4.6 Sarcina și alăptarea
Sarcina
Risc asociat diabetului
Nivelurile ridicate de zahăr din sânge în timpul sarcinii sunt asociate cu tulburări congenitale mai frecvente și mortalitate perinatală. Prin urmare, nivelul zahărului din sânge trebuie monitorizat îndeaproape în timpul sarcinii pentru a evita riscul teratogen. Utilizarea insulinei necesită o monitorizare similară. Pacientele care iau în calcul sarcina trebuie să-și informeze medicul.
Riscul asociat cu glimepirida
Nu există date adecvate privind utilizarea glimepiridei la femeile gravide. Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere, care este probabil legată de acțiunea farmacologică (hipoglicemie) a glimepiridei (vezi pct. 5.3).
Prin urmare, glimepirida nu trebuie utilizată în timpul sarcinii.
În cazul tratamentului cu glimepiridă, dacă pacientul intenționează să rămână gravidă sau este detectată sarcina, doza trebuie oprită cât mai curând posibil și trebuie inițiat tratamentul cu insulină.
Alăptarea
Nu există dovezi ale produsului în laptele matern. Glimepirida se excretă în laptele șobolanilor. Ca și în cazul altor sulfoniluree excretate în laptele uman, tratamentul cu glimepiridă nu este recomandat în timpul alăptării, din cauza riscului de apariție a hipoglicemiei la sugar.
4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
Capacitatea de a se concentra și de a reacționa în timp util poate fi redusă ca urmare a hipo- sau hiperglicemiei, sau, de exemplu, ca urmare a unei viziuni reduse. Acest lucru poate fi un risc în situațiile în care aceste abilități sunt extrem de importante (de exemplu, atunci când conduceți sau folosiți utilaje).
Pacienții trebuie sfătuiți să ia măsuri de precauție pentru a evita hipoglicemia în timpul conducerii. Acest lucru este extrem de important pentru cei care au un sentiment redus sau deloc de agravare a simptomelor de hipoglicemie sau au episoade frecvente de hipoglicemie. Trebuie evaluat dacă este rezonabil să conduceți vehicule sau să folosiți utilaje în aceste condiții.
4.8 Efecte nedorite Glimepiride Walmark tabl. 4 mg /
Pe baza experienței cu glimepiridă și alte sulfoniluree, sunt menționate următoarele reacții adverse.
Tulburări ale sistemului imunitar
În cazuri foarte rare, reacțiile moderate de hipersensibilitate se pot transforma în reacții severe cu dispnee, scăderea tensiunii arteriale și, uneori, șoc. În cazuri foarte rare, poate apărea vasculită.
Este posibilă sensibilitatea încrucișată cu sulfonilureza și sulfonamide sau derivați.
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
Modificări ale imaginii hematologice sunt posibile în timpul tratamentului cu glimepiridă. Pot apărea trombocitopenie moderată până la severă, leucopenie, eritrocitopenie, granulocitopenie, agranulocitoză, anemie hemolitică și pancitopenie. Se inversează atunci când încetează să o mai ia.
Tulburări de metabolism și nutriție
În cazuri rare, au fost observate reacții hipoglicemiante după administrarea glimepigidei. Apar cel mai adesea brusc, pot fi severe și nu pot fi întotdeauna corectate. Apariția unor astfel de reacții depinde, ca și în cazul altor terapii hipoglicemiante, de factori individuali, dietă și doză (a se vedea „Avertismente speciale și precauții de utilizare”).
Tulburări oculare
Pot apărea tulburări vizuale temporare, în special la începutul tratamentului, din cauza modificării nivelului de zahăr din sânge.
Tulburări gastrointestinale
Plângerile, cum ar fi greață, vărsături și diaree, balonare sau senzație de plenitudine în stomac și dureri abdominale sunt foarte rare și rareori duc la întreruperea tratamentului.
Tulburări hepatobiliare
Se poate observa o creștere a enzimelor hepatice. În cazuri foarte rare, se poate dezvolta insuficiență hepatică (de exemplu colelitiază și icter), precum și hepatită, care poate evolua până la insuficiență hepatică.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat.
Reacțiile de hipersensibilitate includ mâncărime, erupții cutanate și urticarie. În multe râuri, se pot dezvolta alergii solare.
Cercetare
În cazuri foarte rare, se poate observa o scădere a nivelului de sodiu seric.
4.9 Supradozaj
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: medicamente orale care scad glicemia: sulfonamide, derivați de uree.
Codul PBX: A10B B12.
Glimepigida este o substanță hipoglicemiantă activă pe cale orală, aparținând grupului de sulfoniluree. Poate fi utilizat în diabetul non-insulino-dependent.
Glimepirida acționează în principal prin stimularea secreției de insulină de către celulele beta ale pancreasului.
Ca și în cazul altor sulfonilureza, acest efect se bazează pe o îmbunătățire a răspunsului celulelor beta pancreatice la stimulul fiziologic al glucozei. Glimepirida are și alte efecte extrapancreatice caracteristice sulfonilureelor.
Creșterea nivelului de insulină
Derivații de sulfaniluree reglează secreția de insulină prin afectarea închiderii canalelor de sodiu dependente de ATP în membrana celulei beta. Închiderea canalelor de sodiu duce la depolarizarea celulelor beta și ca răspuns la aceasta - deschiderea canalelor de calciu - crește intrarea ionilor de calciu în celulă.
Acest lucru are ca rezultat eliberarea insulinei prin exocitoză.
Glimepirida este puternic legată de proteina membranei celulei beta, care la rândul său se leagă de canalele de sodiu dependente de ATP, dar diferă de locurile de legare normale pentru sulfoniluree.
Activitatea extrapancreatică
Efectele extrapancreatice includ o sensibilitate crescută a țesutului periferic la insulină și scăderea administrării de insulină hepatică.
Intrarea glucozei din sânge în mușchiul periferic și țesutul adipos se efectuează prin intermediul proteinelor de transport situate în membrana celulară. Transportul glucozei în aceste țesuturi este o etapă limitativă în utilizarea glucozei. Glimepirida crește foarte rapid numărul de molecule active de transport al glucozei în membrana plasmatică a celulelor musculare și grase, stimulând astfel absorbția glucozei.
Glimepirida crește activitatea fosfolipazei C specifice glicozil-fosfatidilinozitolului, care se poate datora lipogenezei și glicogenezei induse de medicamente în celulele grase și musculare individuale.
Glimepirida inhibă producția hepatică de glucoză prin creșterea concentrației intracelulare de fructoză-2,6-bisfosfat, care la rândul său inhibă gluconeogeneza.
General
La persoanele sănătoase, doza orală minimă eficientă este de 0,6 mg. Efectul Glimepiridei este dependent de doză și reproductibil. Răspunsul fiziologic la exerciții fizice grele pentru a reduce secreția de insulină este, de asemenea, prezent cu Glimepiride.
Nu există nicio diferență semnificativă dacă produsul este luat cu 30 de minute înainte de masă sau imediat înainte. La diabetici, un control metabolic bun în 24 de ore poate fi realizat cu o singură doză zilnică.
Deși metabolitul hidroxi al glimepiridei determină o scădere mică, dar semnificativă a glucozei serice la pacienții sănătoși, aceasta determină doar o fracțiune minimă din efectele globale ale medicamentului.
Terapia combinată cu metformină
Într-un studiu, s-a arătat că atunci când s-a luat doza maximă de metformină, metabolismul nu a fost controlat, precum și când s-a luat cu glimepiridă.
Terapia combinată cu insulină
Datele privind terapia combinată cu insulină sunt limitate. La pacienții cu un control inadecvat al dozei maxime de glimepiridă, se recomandă terapia concomitentă cu insulină. În două studii, s-a demonstrat că combinația a obținut aceeași îmbunătățire ca insulina singură. Cu toate acestea, se recomandă o doză minimă de insulină în terapia combinată.
5.2 Proprietăți farmacocinetice
• Absorbție:
Biodisponibilitatea Glimepiridei după administrarea orală este completă. Aportul de alimente nu reduce absorbția, doar rata poate fi ușor întârziată. Concentrația plasmatică maximă (Cmax) este atinsă la aproximativ 2,5 ore după administrarea orală (medie 0,3 mcg/ml la doze multiple de 4 zile), există o relație liniară între doză și concentrația maximă serică și zona sub curba timp/concentrație ASC .
5.3 Date preclinice de siguranță
Efectele preclinice observate cu expuneri suficiente pentru a depăși expunerea maximă la om nu au arătat niciun efect semnificativ asupra utilizării clinice sau s-au datorat acțiunii farmacodinamice a substanței. Aceasta se bazează pe un studiu farmacologic convențional privind siguranța, toxicitatea dependentă de doză, genotoxicitatea, carcinogenitatea și toxicitatea asupra funcției de reproducere. În studii suplimentare (incluzând embrionul, teratotoxicitatea și toxicologia dezvoltării), reacțiile adverse observate au fost considerate secundare efectului hipoglicemiant al compusului la mame și la descendenții acestora.
6. DATE FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienților
Lactoză monohidrat
Laurilsulfat de sodiu
Povidonă
Glicolat de amidon de sodiu
Stearat de magneziu
Celuloză microcristalină
Oxid de fier roșu E 172 (comprimate de 1 mg)
Dioxid de titan galben E172 (comprimate de 2 mg)
Indigo carmin E132 (comprimate de 2 și 4 mg)
Oxid de fier galben E 172 (comprimate de 3 mg)