. Doar pentru că puteți cumpăra unele medicamente fără prescripție medicală nu înseamnă că acestea nu pot provoca reacții adverse.
Voredanin tabl. film. 20 mg x 4; x 7; x 10; x 14; x 20; x 28; x 30; x 50; x 56; x 84; x 98; x 100; x 200; x 500/Voredanin
Voredanin tabl. film. 20 mg x 4; x 7; x 10; x 14; x 20; x 28; x 30; x 50; x 56; x 84; x 98; x 100; x 200; x 500/Voredanin
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI/Voredanin tabl. film. 20 mg x 4; x 7; x 10; x 14; x 20; x 28; x 30; x 50; x 56; x 84; x 98; x 100; x 200; x 500 /
1. DENUMIREA PRODUSULUI MEDICAMENTAL
Voredanin 10 mg comprimate filmate
Voredanin 20 mg comprimate filmate
Voredanin 40 mg comprimate filmate
Voredanin 10 mg comprimate filmate
Voredanin 20 mg comprimate filmate
Voredanin 40 mg comprimate filmate
2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ
Fiecare comprimat filmat conține: 10 mg, 20 mg sau 40 mg atorvastatină ca atorvastatină calcică.
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICĂ/Voredanin tabl. film. 20 mg x 4; x 7; x 10; x 14; x 20; x 28; x 30; x 50; x 56; x 84; x 98; x 100; x 200; x 500 /
Tablete de film:
10 mg: comprimate filmate de culoare albă, rotunde, biconvexe, de 7 mm.
20 mg: comprimate filmate, albe, rotunde, biconvexe, de 9 mm.
40 mg: comprimate filmate de culoare albă, eliptice, biconvexe, de 8,2 x 17 mm.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicații terapeutice
Voredanin este utilizat ca adjuvant la o modificare a dietei pentru a reduce colesterolul total crescut, colesterolul LDL, apolipoproteina B sau trigliceridele la pacienții cu hipercolesterolemie primară, hipercolesterolemie familială heterozigotă sau hiperbididemie combinată (mixtă) de tip II. dieta sau alte măsuri în afară de tratamentul medicamentos nu sunt respectate.
În terapia combinată cu de ex. alte medicamente care reduc colesterolul LDL sau dacă se obțin rezultate nesatisfăcătoare din alte măsuri de reducere a colesterolului total și LDL la pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă.
4.2 Doze și mod de administrare:
Pacientul trebuie să fi urmat o dietă standard de scădere a colesterolului înainte de a lua Voredanin și trebuie să continue această dietă în timpul tratamentului cu Voredanin. Dozele trebuie determinate individual în funcție de nivelul inițial de colesterol LDL, obiectivele tratamentului și răspunsul pacientului.
Doza inițială uzuală este de 10 mg o dată pe zi. Ajustările dozei trebuie făcute la intervale de 4 săptămâni sau mai mult. Doza maximă este de 80 mg o dată pe zi. Doza zilnică trebuie administrată o singură dată și poate fi administrată în orice moment al zilei, cu sau fără alimente.
Scopul tratamentului la pacienții cu boli coronariene dovedite sau alți pacienți cu risc crescut de ischemie este LDL-colesterol 1/100, 1/1000, 1/10000, 1/10000).
Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
Mai puțin frecvente: trombocitopenie.
Tulburări ale sistemului nervos
Frecvente: cefalee, amețeli, parestezii, hipoestezii.
Mai puțin frecvente: neuropatie periferică.
Tulburări ale urechii și labirintului
Mai puțin frecvente: tinitus.
Tulburări gastrointestinale
Frecvente: constipație, flatulență, dispepsie, greață, diaree.
Mai puțin frecvente: anorexie, vărsături.
Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat
Frecvente: erupție cutanată, prurit.
Mai puțin frecvente: Urticaria.
Foarte rare: angioedem, erupții buloase (inclusiv eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică).
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
Frecvente: mialgie, artralgie.
Mai puțin frecvente: miopatie.
Rare: miozită, rabdomiozită.
Tulburări ale sistemului endocrin
Mai puțin frecvente: Alopecie, hiper- și hipoglicemie, pancreatită.
Tulburări generale și condiții la locul administrării
Frecvente: oboseală, dureri în piept, dureri de spate, edem periferic.
Mai puțin frecvente: greață, creștere în greutate.
Tulburări ale sistemului imunitar
Frecvente: hipersensibilitate.
Foarte rare: anafilaxie.
Tulburări hepato-biliare
Rare: Hepatită, icter.
Tulburări ale sistemului reproductiv și ale sânului
Mai puțin frecvente: impotență.
Probleme mentale
Frecvente: Insomnie.
Mai puțin frecvente: amnezie.
Studii:
Au fost raportate creșteri ale transaminazelor serice la pacienții cărora li s-a administrat concomitent atorvastatină cu alți inhibitori de HMG-CoA reductază. Aceste modificări sunt de obicei ușoare și tranzitorii și nu este necesară întreruperea tratamentului. O creștere semnificativă clinic a transaminazelor serice (de trei ori limita superioară medie) a fost observată la 0,8% dintre pacienții cărora li sa administrat atorvastatină. Aceste creșteri au fost dependente de doză și s-au rezolvat la toți pacienții.
În studiile clinice, s-a observat o creștere a creatin fosfokinazei (CRP) (de trei ori limita superioară a limitei superioare) la 2,5% dintre pacienții cărora li s-a administrat atorvastatină, similar cu alți inhibitori ai HMG-CoA reductazei. Valorile de zece ori limita superioară a mediei au fost observate la 0,4% dintre pacienții cărora li sa administrat atorvastatină (vezi pct. 4.4).
4.9 Supradozaj
Nu există un tratament specific pentru supradozajul cu Voredanin. În caz de supradozaj, pacientul trebuie tratat simptomatic și se recomandă măsuri de susținere dacă este necesar. Funcția hepatică și IBS seric trebuie monitorizate. Datorită legării excesive a proteinelor plasmatice, hemodializa nu este de așteptat să afecteze semnificativ clearance-ul atorvastatinei.
5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE:
5.1 Proprietăți farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: inhibitori ai HMG-CoA reductazei,
Codul PBX: C 1 AA 05.
Atorvastatina este un inhibitor selectiv, competitiv al HMG-CoA reductazei, o enzimă de limitare a vitezei, responsabilă de conversia 3-hidroxi-3-metil-glutaril-coenzima A în mevalonat, un precursor al sterolilor, incl. colesterolului. Trigliceridele și colesterolul din ficat aparțin VLDL (lipoproteine cu densitate foarte mică) și sunt eliberate în sânge pentru a fi livrate țesuturilor periferice. Lipoproteinele cu densitate mică (LDL) sunt formate din VLDL și sunt catabolizate în principal de receptori cu afinitate ridicată pentru LDL.
Atorvastatina scade nivelul colesterolului din sânge și al lipoproteinelor prin inhibarea HMG-CoA reductazei și a sintezei colesterolului în ficat. Atorvastatina reduce, de asemenea, numărul de receptori hepatici LDL de pe suprafața celulei, ceea ce duce la absorbția mai ușoară a LDL și catabolism.
Atorvastatina reduce producția de LDL și numărul de particule de LDL.
Atorvastatina determină o creștere semnificativă și stabilă a activității receptorilor LDL în combinație cu un efect benefic asupra calității particulelor LDL circulante. Atorvastatina scade semnificativ colesterolul LDL la pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă, deși acest grup nu răspunde de obicei la terapia hipolipemiantă.
S-a demonstrat că atorvastatina reduce nu numai colesterolul total (30-46%), colesterolul LDL (41-61%), apolipoprotena B (34-50%) și trigliceridele (14-33%), ci și că determină o variabilă creșterea colesterolului HDL și a apolipoproteinei Al în studiile dependente de doză. Aceste rezultate se aplică pacienților cu hipercolesterolemie familială heterozigotă, hipercolesterolemie nonfamilială și hiperlipidemie mixtă, incl. pacienți cu diabet zaharat non-insulino-dependent.
S-a confirmat că scăderea colesterolului total, a colesterolului LDL și a apolipoproteinei B reduce riscul de infarct și deces ulterior. Studiile privind efectul atorvastatinei asupra morbidității și mortalității sunt în curs de desfășurare.
Într-un studiu de monitorizare a urmăririi porfilaxiei, evenimentele ischemice recurente precoce în sindromul coronarian acut (MIRACL), a fost investigat efectul atorvastatinei 80 mg la 3.086 pacienți (atorvastatină n = 1538; placebo n = 1548) cu boală coronariană acută. angină. Tratamentul este început în 24-96 de ore de la internarea pacientului la spital. Riscul rehospitalizării datorat anginei cu semne clare de ischemie cardiacă a scăzut cu% (p = 0,018).
5.2 Proprietăți farmacocinetice
Absorbţie:
Atorvastatina se absoarbe rapid după administrarea orală; concentrația plasmatică maximă (Cmax) este atinsă în 1-2 ore. Rata de absorbție crește odată cu creșterea dozei de atorvastatină. Biodisponibilitatea atorvastatinei după comprimatele filmate este de 95-99% comparativ cu biodisponibilitatea soluțiilor de atorvastatină. Biodisponibilitatea absolută este de 12%, iar disponibilitatea sistemică a inhibitorului activ al HMG-CoA reductazei este de aproximativ 30%. Disponibilitatea sistemică scăzută se datorează clearance-ului pre-sistemic în mucoasa gastro-intestinală și/sau metabolismul hepatic de primă trecere.
Distribuție:
Volumul mediu de distribuție a atorvastatinei este de aproximativ 381 litri. Atorvastatina este legată> 98% de proteinele plasmatice.
Metabolism:
Atorvastatina este metabolizată de citocromul P4503A4 în derivați orto și parahidroxilați și diferiți produși de beta-oxidare. Aceste substanțe sunt metabolizate în continuare prin glucuronidare. Inhibarea in vitro a HMG-CoA reductazei de către derivați orto și para-hidroxilați este echivalentă cu cea a atorvastatinei. Aproximativ. 70% din activitatea inhibitoare a HMG-CoA reductazei se datorează metaboliților activi.
Excreţie:
Atorvastatina este inițial excretată în bilă ca urmare a metabolismului hepatic și/sau extrahepatic. Cu toate acestea, nu s-a demonstrat că medicamentul suferă o recirculare enterohepatică semnificativă. Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare al metabolismului plasmatic al atorvastatinei la om este de aproximativ 14 ore. Datorită metaboliților activi, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a activității inhibitoare a HMG-CoA reductazei este de aproximativ 20-30 de ore.
Grupuri speciale de pacienți
Pacienți vârstnici:
Concentrațiile plasmatice ale atorvastatinei și ale metaboliților săi activi sunt mai mari la subiecții vârstnici sănătoși decât la subiecții mai tineri, dar efectele asupra lipidelor din sânge sunt similare la ambele grupe de vârstă.
Copii:
Nu există date farmacocinetice pentru utilizare la copii.
Gen:
Concentrațiile de atorvastatină și ale metaboliților săi diferă la femei (concentrațiile plasmatice maxime sunt cu aproximativ 20% mai mari și ASC cu 10% mai mici) decât la bărbați. Această diferență nu este semnificativă din punct de vedere clinic, iar variația efectului asupra lipidelor din sânge la bărbați și femei este nesemnificativă.
Tulburări renale:
Boala renală nu afectează concentrațiile plasmatice și efectele asupra lipidelor din sânge ale atorvastatinei și ale metaboliților săi activi.
Afectarea ficatului:
Concentrațiile plasmatice ale atorvastatinei și ale metaboliților săi activi cresc semnificativ (Cmax de aproximativ 16 ori și ASC de 11 ori) la pacienții cu afecțiuni hepatice cronice alcoolice. (Childs-Pugh B)
5.3 Date preclinice de siguranță
Atorvastatina nu a prezentat un efect cancerigen la șobolani.
Doza maximă utilizată a fost de 63 de ori mai mare decât cea mai mare doză la om (80 mg/zi) pe baza mg/kg greutate corporală și de 8 până la 16 ori mai mare pe baza valorilor ASC (0-24) determinate la baza inhibitorului total activitate. Într-un studiu de 2 ani efectuat la șoareci, incidența adenomului hepatocelular la bărbați și a carcinomului hepatocelular la femei a crescut la doza maximă, care a fost de 250 de ori cea mai mare doză la om pe baza mg/kg greutate corporală.
Efectele la șoareci au fost de 6 până la 11 ori mai mari pe baza ASC (0-24). Atorvastatina nu a prezentat niciun efect mutagen sau malformații ale organelor de reproducere în patru studii in vitro și unul in vivo. În studiile la animale, atorvastatina nu a afectat fertilitatea masculină la doze de până la 175 mg/kg/zi sau fertilitatea feminină la doze de până la 225 mg/kg/zi și nu a cauzat malformații.
6. DATE FARMACEUTICE
6.1. Lista excipienților
Miezul tabletei:
Manitol (E421)
Celuloză microcristalină
Carbonat de calciu (E 170)
Povidonă (tip K-30)
Crosscarmeloza, sare de sodiu
Laurilsulfat de sodiu
Silice, coloidal
Stearat de magneziu
Acoperire tablete:
Hipromeloză 6 cP (E 464)
Dioxid de titan (E 171)
Macrogol 6000
6.2 Incompatibilități
6.3 Perioada de valabilitate
6.4 Precauții speciale pentru depozitare
Medicamentul nu necesită condiții speciale de păstrare.
6.5 Natura și conținutul ambalajului
Blistere (ORA-Al-PVC/Al): 4, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 98, 100, 200, 500 pentru toate dozele.
Flacoane din plastic fabricate din polietilenă de înaltă densitate (HDPE) cu capace rotative din polietilenă de densitate mică (LDPE): 10,20,30, 50, 100,200 pentru toate dozele .
Este posibil ca unele dintre tipurile de ambalaje enumerate să nu fie prezente în rețeaua de farmacii.
6.6 Precauții speciale pentru utilizare
Nu există cerințe speciale.
7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
LABORMED PHARMA S.A.
Splaiul Independentei, Nr. 319E, sector 6, Bucuresti Romania
8. NUMĂR (ELE) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ
Voredanin 10 mg comprimate filmate: 20090064
Voredanin 20 mg comprimate filmate: 20090065
Voredanin 40 mg comprimate filmate: 20090066